Дротаверин р-р - Биохимик - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

ЛС-001642

Торговое наименование препарата

Дротаверин

Международное непатентованное наименование

Дротаверин

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

Активное вещество: дротаверина гидрохлорид - 0,02 г;

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метасульфит)- 0,001 г; спирт этиловый 95 % - 0,069 г; натрия сульфит безводный - 0,0002 г; динатрия эдетат дигидрат - 0,0001 г; бензэтония хлорид - 0,0001 г; лимонной кислоты моногидрат - 0,000825 г; натрия цитрат пентасесквигидрат - 0,00165 г; вода для инъекций - до 1 мл.

Описание

Прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость от светло- желтого до интенсивно желтого или от зеленовато-желтого до интенсивно желтого с зеленым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Спазмолитическое средство

Код АТХ

A03AD02

Фармакодинамика:

Дротаверин - производное изохинолина, по химической структуре и фарма­кологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выражен­ное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмо­литическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы. Фосфодиэстераза гидролизует циклический аденозинмонофосфат. Ингибирование фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата, который активируют циклической аде­нозинмонофосфат - зависимое фосфорилирование киназы легких цепей мио­зина (КЛЦМ)- Фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ) приводит к снижению ее аффинности к кальцево-кальмодулиновому ком­плексу, в результате чего инактивированная форма киназы легких цепей мио­зина (КЛЦМ) поддерживает мышечное расслабление. Циклический адено­зинмонофосфат, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.

При процессе в искусственной среде дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цикли­ческий аденозинмонофосфат в миокарде и гладких мышцах кровеносных со­судов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

Фармакокинетика:

Быстро и хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Абсорбция - 100 %. Однако в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы (эффект "первого прохождения" через печень). Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме - 45-60 мин.

Связь с белками плазмы - 95-97 %, преимущественно с альбумином, гамма и бета- глобуминами, а также липопротеины высокой плотности. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не прони­кает через гематоэнцефалитеский барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Ме­таболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит - 4'-дезэтилдротаверин, др.метаболиты - 6-дезэтилдротаверин и 4'- дезэтилдротавералдин.

Период полувыведения препарата 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50 % почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30 % кишечником. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания:

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка 12-перстной кишки.

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

- при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного ки­шечника с метеоризмом; тензорная головная боль;

- альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды.

При проведении некоторых инструментальных исследований, в т.ч. холецистографии.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, выраженная печеночная и почечная недостаточ­ность, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, период лактации; детский возраст до 18 лет (для дозировки 80 мг), гиперчувствительность к сульфитам.

С осторожностью:

Артериальная гипотензия в связи с риском развития коллапса, беременность.

Беременность и лактация:

Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием, од­нако его применение при беременности рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения польза риск.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных Дротаверин не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Взрослым внутримышечно или подкожно - по 40-240 мг в 1-3 приема в су­тки;

Для снятия острых почечнокаменных и желчнокаменных колик - внутривен­но медленно, 40-80 мг;

Другие абдоминальные спастические боли: 40-80 мг внутримышечно или подкожно, при необходимости до 3 раз в сутки (не более);

Спазм кардии или пищевода: 80 мг внутримышечно.

Побочные эффекты:

Частота: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - более 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головная боль, голово­кружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, снижение артериального давления, коллапс (при внутривенном введении).

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, запоры.

Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд.

Передозировка:

В высоких дозах нарушает AV-проводимость, снижает возбудимость сердеч­ной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.

Взаимодействие:

Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидно­сти и тремора).

Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и др. спазмо­литиков, включая м-холиноблокаторы.

Снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Особые указания:

Введение препарата пациентам с артериальной гипотензией производится в положении "лежа" из-за опасности развития коллапса.

В состав раствора входит натрия сульфит, который может вызвать аллерги­ческие реакции, включая анафилактический шок и бронхоспазм, у чувствительных лиц (особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими ре­акциями в анамнезе).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспор­том и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реак­ций (в течение 1 ч после парентерального, особенно внутривенного введения).

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций 20 мг/мл.

Упаковка:

2 мл препарата в ампулы светозащитного стекла.

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинил­хлоридной без покрытия.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона для по­требительской тары.

5,10 ампул помещают в пачку из картона для потребительской тары с перегород­ками или решетками, или сепаратором из картона для потребительской тары или бумаги мешочной.

10 ампул помещают в коробку из картона для потребительской тары и с вкладышем из бумаги пачечной. Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги этикеточной или мелованной.

В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению, нож ампульный или скарификатор ампульный.

При использовании ампул с насечками, кольцами излома или точками над­лома, нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.

Пачки и коробки помещают в групповую упаковку.

Условия хранения:

В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Срок годности:

2 года.

Не применять препарат по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Акционерное Общество "Биохимик" (АО "Биохимик"), 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО "ПРОМОМЕД РУС"

Комментарии