Дротаверин р-р - Биосинтез - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Дротаверин

Торговое наименование препарата

Дротаверин

Международное непатентованное наименование

Дротаверин

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Действующее вещество:

Дротаверина гидрохлорид

20,0 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия дисульфит (натрия метабисульфит)

1,0 мг

Этанол 95%

66,7 мг

Вода для инъекций

до 1,0 мл

Описание

Прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Спазмолитическое средство

Код АТХ

A03AD02

Фармакодинамика:

Дротаверин представляет собой производное изохинолина по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину но более выраженное и продолжи­тельное действие.

Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). Фермент ФДЭ-4 необходим для гидролиза циклического аденозинмонофосфага (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование фермента ФДЭ-4 приводит к повышению кон­центрации цАМФ которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концен­трации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ).

Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к ионам кальция - катьмодулиновому комплексу в результате чего инактивированная фор­ма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление.

Кроме этого цАМФ влияет на цито­зольную концентрацию ионов кальция благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот по­нижающий концентрацию ионов кальция эффект дротаверина через цАМФ объясняет ан­тагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам кальция.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5 поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание отмечается в желче- и мочевыводящих путях матке желудочно-кишечном тракте.

ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит главным образом с помощью ФДЭ-3 чем объясняется тот факт что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ желчевыводящих путей мочеполовой системы.

Фармакокинетика:

Биодоступность 100%. Дротаверин и его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы - 95-97%. За 72 часа практически полностью выводится из организма.

При парентеральном введении действие препарата проявляется через 2-4 минуты. Макси­мальный эффект наступает через 30 минут. Высвобождается из связи с белками плазмы крови постепенно обеспечивая продолжительное действие. Период полувыведения 2-4 часа.

Метаболизм осуществляется в печени основная часть метаболитов выделяется почками. Дротаверин почти полностью метаболизируется путем О-дезэтилирования. Его метаболи­ты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезэтилдротаверин кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4’-дезэтилдротавералдин.

Показания:

  • Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз холангиолитиаз холецистит перихолецистит холангит папиллит;
  • спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: уролитиаз (в т.ч. нефролитиаз уретеролитиаз) пиелит цистит тенезмы мочевого пузыря;

В качестве вспомогательной терапии (когда лекарственная форма таблеток не может быть применена):

  • при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки гастрит спазм кардии и привратника энте­рит колит синдром раздраженного кишечника;
  • при гинекологических заболеваниях: дисменорея;
  • при проведении некоторых инструментальных исследований в том числе при холецистографии.

Противопоказания:

- Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата;

- гиперчувствительность к натрия дисульфиту (см. "Особые указания");

- тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

- тяжелая хроническая сердечная недостаточность;

- AV-блокада II-III степени;

- детский возраст (применение дротаверина у детей в клинических исследованиях не изучалось);

- период родов;

- период кормления грудью.

С осторожностью:

- При артериальной гипотензии (опасность коллапса см. "Особые указания");

- при выраженном атеросклерозе коронарных артерий;

- при аденоме простаты;

- при глаукоме;

- при беременности (см. "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

Беременность и лактация:

Применение дротаверина в период беременности не оказывает тератогенного и эмбриотоксического действия. У беременных женщин препарат назначается только в тех случаях когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно по 2-4 мл (40-80 мг) 1-3 раза в сутки. Курс лечения 1-2 недели. При необходимости продолжительного лечения переходят на прием препарата внутрь в лекар­ственной форме таблетки.

При острых коликах (почечной или желчнокаменной болезни) - по 2-4 мл (40-80 мг) в 10-20 мл 09% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы внутривенно мед­ленно (продолжительность введения около 30 с).

Не смешивают в одном шприце с раствором аминофиллина.

Побочные эффекты:

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (ангионевротический отек кра­пивница сыпь зуд анафилактический шок) (см. "Противопоказания").

Со стороны нервной системы: головная боль головокружение бессонница.

Со стороны сердца и сосудов: тахикардия снижение артериального давления аритмия коллапс (при внутривенном введении).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота рвота запор.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: реакции в месте введения чувство жара потливость.

Передозировка:

При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Симптомы: атриовентрикулярная блокада остановка сердца паралич дыхательного цен­тра.

Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным меди­цинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение направленное на поддержание основных функций организма.

Взаимодействие:

С леводопа

Ингибиторы фосфодиэстеразы подобные папаверину ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

С папаверином бендазолом и другими спазмолитиками (в том числе и м-холинолитиками)

Дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина бендазола и других спазмолитиков включая м-холиноблокаторы.

С трициклическими антидепрессантами. хинидином и прокаинамидом

Усиливает гипотензию вызываемую трициклическими антидепрессантами хинидином и прокаинамидом.

С морфином

Снижает спазмогенную активность морфина.

С фенобарбиталом

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Особые указания:

Препарат содержит натрия дисульфит (натрия метабисульфит) который может вызывать реакции аллергического типа включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чув­ствительных лиц особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к натрия дисульфиту парентерального примене­ния препарата следует избегать (см. "Противопоказания").

При внутривенном введении дротаверина пациентам с пониженным артериальным давле­нием больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами механизмами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности требую­щих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл.

Упаковка:

По 2 мл в ампулах.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке.

По 1 2 5 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.

В каждую пачку вкладывают инструкцию по медицинскому применению препарата ска­рификатор ампульный (при упаковке ампул с кольцом излома точками и надсечками ска­рификатор ампульный не вкладывают).

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ПАО "Биосинтез", 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ПАО "Биосинтез"

23 марта 2019 г.

Дротаверин р-р - Биосинтез - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Дротаверин р-р - Биосинтез в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Дротаверин:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика