Дротаверин р-р - Фармзащита - инструкция по применению
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Дротаверин
Торговое наименование препарата
Дротаверин
Международное непатентованное наименование
Дротаверин
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Состав на 1 мл.
Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) -20,0 мг;
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 1,0 мг, этанол 95 % - 0,08 мл, вода для инъекций - до 1,0 мл.
Описание
Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Спазмолитическое средство
Код АТХ
A03AD02
Фармакодинамика:
Дротаверин - производное изохинолина по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфат АМФ. Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ который активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к ионам кальция - кальмодулиновому комплексу в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5 поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4 содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях матке желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит главным образом с помощью ФДЭ-3 поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного так и мышечного происхождения.Фармакокинетика:
Биодоступность - 100 %. Дротаверин и его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы крови - 95 - 97 %. За 72 часа практически полностью выводится из организма.
При парентеральном введении действие препарата проявляется через 2-4 минуты. Максимальный эффект наступает через 30 минут. Высвобождается из связи с белками плазмы крови постепенно обеспечивая продолжительное действие. Период полувыведения 2-4 часа. Метаболизм осуществляется в печени основная часть метаболитов выделяется почками.
Показания:
Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз холангиолитиаз холецистит перихолецистит холангит папиллит.
Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз уролитиаз пиелит цистит тенезмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки гастрит спазм кардии и привратника энтерит колит синдром раздраженного кишечника; при гинекологических заболеваниях: дисменорея; при проведении некоторых инструментальных исследований в том числе при холецистографии.
Противопоказания:
- Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
- гиперчувствительность к натрия дисульфиту;
- тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
- тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
- AV-блокада II-III степени;
- детский возраст;
- период родов;
- период кормления грудью.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний (состояний) перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
С осторожностью:
При артериальной гипотензии выраженном атеросклерозе коронарных артерий аденоме простаты глаукоме беременности.
Беременность и лактация:
Применение препарата в период беременности возможно только в том случае когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Внутримышечно по 2-4 мл (40-80 мг) 1-3 раза в сутки. Курс лечения 1-2 недели. При необходимости продолжительного лечения переходят на прием препарата внутрь в лекарственной форме таблетки. При острых коликах (почечной или желчнокаменной болезни) - по 2-4 мл (40-80 мг) в 10- 20 мл 09% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд). Не смешивают в одном шприце с раствором аминофиллина.
Побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы: головная боль головокружение бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия снижение артериального давления аритмия коллапс (при внутривенном введении).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота запор.
Аллергические реакции: ангионевротический отек крапивница сыпь зуд анафилактический шок.
Местные реакции: реакции в месте введения.
Прочие: чувство жара потливость.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.
Передозировка:
При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.
Симптомы: атриовентрикулярная блокада остановка сердца паралич дыхательного центра.
Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение направленное на поддержание основных функций организма.
Взаимодействие:
Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).
Усиливает (особенно при внутривенном введении) спазмолитическое действие папаверина бендазола и других спазмолитиков включая м-холиноблокаторы. Усиливает гипотензию вызываемую трициклическими антидепрессантами хинидином прокаинамидом.
Снижает спазмогенную активность морфина.
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
Особые указания:
Препарат содержит дисульфит который может вызывать реакции аллергического типа включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел "Противопоказания").
При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами механизмами или заниматься деятельностью требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл.Упаковка:
По 2 мл в стеклянные шприцы нейтрального стекла с замком Луер-Лок с твердым колпачком и комплектующими. По 1 шприцу в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или полиэтилентерефталатной. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с иглой инъекционной и инструкцией по применению в пачку из картона коробочного.
Условия хранения:
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
1 год.
Препарат не следует применять после истечения срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Федеральное государственное унитарное предприятие "Научно-производственный центр "Фармзащита" Федерального медико-биологического агентства (ФГУП НПЦ "Фармзащита" ФМБА России), 141402, Московская обл., г. Химки, Вашутинское шоссе, д.11, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ФГУП НПЦ "Фармзащита" ФМБА России