Дротаверин-УБФ - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Дротаверин-УБФ

Торговое наименование препарата

Дротаверин-УБФ

Международное непатентованное наименование

Дротаверин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит

Активное вещество: дротаверина гидрохлорид - 40 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон), кросповидон, тальк, магния стеарат.

Описание

Таблетки желтого или зеленовато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

Фармакотерапевтическая группа

Спазмолитическое средство

Код АТХ

A03AD02

Фармакодинамика:

Дротаверин - производное изохинолина по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ который активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к Са2+-кальмодулиновому комплексу в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5 поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4 содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях матке желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит главным образом с помощью ФДЭ-3 поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного так и мышечного происхождения.

Фармакокинетика:

Быстро и хорошо абсорбируется в желудочно-кишечный тракт. Абсорбция - 100%. Однако в системный кровоток поступает 65% принятой дозы (эффект "первого прохождения" через печень). Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 45-60 мин.

Связь с белками плазмы - 95-97% преимущественно с альбумином гамма и бета-глобуминами а также липопротеины высокой плотности. Равномерно распределяется по тканям проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит - 4-дезэтилдротаверин другие метаболиты - 6-дезэтилдротаверин и 4-дезэтилдротавералдин.

Период полувыведения (T1/2) - 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма более 50% почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% кишечником. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания:

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз холангиолитиаз холецистит перихолецистит холангит воспаление сосочка 12-перстной кишки.

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз уретролитиаз пиелит цистит спазм мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии: при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки гастрит спазм кардии и привратника энтерит колит спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом; тензорная головная боль; альгодисменорея угрожающий выкидыш угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов затяжное раскрытие зева послеродовые схватки.

При: проведении некоторых инструментальных исследований в том числе холецистографий.

Противопоказания:

Гиперчувствительность выраженная печеночная и почечная недостаточность тяжелая хроническая сердечная недостаточность дефицит лактозы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Лекарственная форма в данной дозировке не применяется у детей в возрасте до 12 лет.

С осторожностью:

С осторожностью назначают препарат пациентам с выраженным атеросклерозом коронарных артерий гиперплазия предстательной железы глаукомой.

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:

Взрослым назначают внутрь по 40 - 80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки.

Детям старше 12 лет препарата назначают по 40 мг (1 таблетка) 1-3 раза в сутки.

Побочные эффекты:

Частота: очень часто - более 1/10 часто - более 1/100 и менее 1/10 нечасто - более 1/1000 и менее 1/100 редко - более 1/10000 и менее 1/1000 очень редко - более 1/10000 включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головная боль головокружение бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота запоры.

Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек крапивница сыпь зуд.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

Передозировка:

В больших дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость снижает возбудимость сердечной мышцы может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.

Лечение: отмена препарата проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие:

Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора). Усиливает спазмолитическое действие папаверина бендазола и других спазмолитиков включая м-холиноблокаторы.

Снижает спазмогенную активность морфина.
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

При приеме внутрь следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 40 мг.

Упаковка:

По 10 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакирован­ной или бумаги с полимерным покрытием. По 20 25 30 40 50 60 таблеток в банки полимерные.

Каждую банку или 12 3 4 5 контурных упаковок по 10 таблеток вместе с инструк­цией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Банки полимерные или контурные ячейко­вые упаковки по 10 20 таблеток с равным количеством инструкций по применению помещают в пакет из полиэтиленовой плен­ки или коробку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

Открытое акционерное общество "Уралбиофарм" (ОАО "Уралбиофарм"), г. Екатеринбург, ул. Климовская, д. 23, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО "Уралбиофарм"

Комментарии