Дротаверин-УБФ - инструкция по применению
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Дротаверин-УБФ
Торговое наименование препарата
Дротаверин-УБФ
Международное непатентованное наименование
Дротаверин
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит
Активное вещество: дротаверина гидрохлорид - 40 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон), кросповидон, тальк, магния стеарат.
Описание
Таблетки желтого или зеленовато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.Фармакотерапевтическая группа
Спазмолитическое средство
Код АТХ
A03AD02
Фармакодинамика:
Дротаверин - производное изохинолина по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ который активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к Са2+-кальмодулиновому комплексу в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5 поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4 содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях матке желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит главным образом с помощью ФДЭ-3 поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного так и мышечного происхождения.
Фармакокинетика:
Быстро и хорошо абсорбируется в желудочно-кишечный тракт. Абсорбция - 100%. Однако в системный кровоток поступает 65% принятой дозы (эффект "первого прохождения" через печень). Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 45-60 мин.
Связь с белками плазмы - 95-97% преимущественно с альбумином гамма и бета-глобуминами а также липопротеины высокой плотности. Равномерно распределяется по тканям проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит - 4-дезэтилдротаверин другие метаболиты - 6-дезэтилдротаверин и 4-дезэтилдротавералдин.
Период полувыведения (T1/2) - 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма более 50% почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% кишечником. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
Показания:
Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз холангиолитиаз холецистит перихолецистит холангит воспаление сосочка 12-перстной кишки.
Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз уретролитиаз пиелит цистит спазм мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии: при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки гастрит спазм кардии и привратника энтерит колит спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом; тензорная головная боль; альгодисменорея угрожающий выкидыш угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов затяжное раскрытие зева послеродовые схватки.
При: проведении некоторых инструментальных исследований в том числе холецистографий.
Противопоказания:
Гиперчувствительность выраженная печеночная и почечная недостаточность тяжелая хроническая сердечная недостаточность дефицит лактозы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Лекарственная форма в данной дозировке не применяется у детей в возрасте до 12 лет.
С осторожностью:
С осторожностью назначают препарат пациентам с выраженным атеросклерозом коронарных артерий гиперплазия предстательной железы глаукомой.
Беременность и лактация:
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.Способ применения и дозы:
Взрослым назначают внутрь по 40 - 80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки.
Детям старше 12 лет препарата назначают по 40 мг (1 таблетка) 1-3 раза в сутки.
Побочные эффекты:
Частота: очень часто - более 1/10 часто - более 1/100 и менее 1/10 нечасто - более 1/1000 и менее 1/100 редко - более 1/10000 и менее 1/1000 очень редко - более 1/10000 включая отдельные сообщения.
Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головная боль головокружение бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота запоры.
Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек крапивница сыпь зуд.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.Передозировка:
В больших дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость снижает возбудимость сердечной мышцы может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.
Лечение: отмена препарата проведение симптоматической терапии.
Взаимодействие:
Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора). Усиливает спазмолитическое действие папаверина бендазола и других спазмолитиков включая м-холиноблокаторы.
Снижает спазмогенную активность морфина.Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
При приеме внутрь следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка:
Таблетки по 40 мг.
Упаковка:
По 10 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги с полимерным покрытием. По 20 25 30 40 50 60 таблеток в банки полимерные.
Каждую банку или 12 3 4 5 контурных упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Банки полимерные или контурные ячейковые упаковки по 10 20 таблеток с равным количеством инструкций по применению помещают в пакет из полиэтиленовой пленки или коробку из картона.
Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска
Без рецепта
Производитель
Открытое акционерное общество "Уралбиофарм" (ОАО "Уралбиофарм"), г. Екатеринбург, ул. Климовская, д. 23, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО "Уралбиофарм"