Долак - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Долак

Торговое наименование препарата

Долак

Международное непатентованное наименование

Кеторолак

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

активное вещество: кеторолака трометамин 10 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;

оболочка: гипромеллоза, макрогол, пропиленгликоль, тальк очищенный, титана двуокись, этилцеллюлоза.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

M01AB15

Фармакодинамика:

НПВП. Оказывает выраженное анальгезирующее действие обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2 катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты которые играют важную роль в патогенезе боли воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином значительно превосходит др. НПВП. После внутримышечного (в/м) введения и приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 05 и 1 ч максимальный эффект достигается через 1-2 ч и 2-3 ч.

Фармакокинетика:

Абсорбция при приеме внутрь - быстрая биодоступность - 80-100%; при в/м введении - полная и быстрая. Максимальная концентрация (Сmах) после перорального приема 10 мг - 07-11 мкг/мл время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 10-78 мин; после в/м введения 30 мг Сmах - 174-31 мкг/мл 60 мг - 323-577 мкг/мл ТСmах - 15-73 мин и 30-60 мин соответственно. После в/в инфузии 15 мг Сmах - 196-298 мкг/мл 30 мг - 369-561 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 99%.

Равновесная концентрация (Css) достигается при парентеральном и пероральном введении через 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг - 065-113 мкг/мл 30 мг - 129-247 мкг/мл; после перорального приема 10 мг - 039-079 мкг/мл.

Объем распределения - 015-033 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза а объем распределения его R-энантиомера - на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Сmах в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 73 нг/мл через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) -79 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками 6% - через кишечник.

Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек - в среднем 53 ч (35-92 ч после в/м введения 30 мг и 24-9 ч после перорального приема 10 мг). Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 - 103-108 ч при более выраженной почечной недостаточности - более 136 ч.

Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг - 0023 л/ч/кг (0019 л/ч/кг у пожилых пациентов) пероральном приеме 10 мг - 0025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг - 0015 л/ч/кг при пероральном введении 10 мг - 0016 л/ч/кг.

Не выводится путем гемодиализа.

Показания:

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы боли в послеродовом и послеоперационном периоде онкологические заболевания миалгия артралгия невралгия радикулит.

Противопоказания:

Гиперчувствительность "аспириновая" триада (сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда) гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины) эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия) кровотечения или высокий риск их развития тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л) печеночная недостаточность период родов период лактации детский возраст (до 16 лет - безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью:

Гиперчувствительность к другим НПВП бронхиальная астма наличие факторов повышающих токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта: алкоголизм табакокурение и холецистит; послеоперационный период хроническая сердечная недостаточность отечный синдром артериальная гипертензия нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л) холестаз активный гепатит сепсис системная красная волчанка одновременный прием с др. НПВП пожилой возраст (старше 65 лет) беременность.

Беременность и лактация:

Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Применение при беременности и кормлении грудью противопоказано; в крайних ситуациях следует сопоставлять пользу для матери и риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

При пероральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела превышающей 50 кг рекомендуемая доза составляет 20 мг в первый прием далее - по 10 мг 4 раза в сутки но не более 40 мг/сут.

Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с почечной недостаточностью - 10 мг в первый прием и далее - по 10 мг 4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза при пероральном применении составляет 40 мг.

Длительность лечения не должна превышать 5 сут.

Побочные эффекты:

Часто - более 3% менее часто - 1-3% редко - менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто - гастралгия диарея; менее часто - стоматит метеоризм запор рвота ощущение переполнения желудка; редко - снижение аппетита тошнота эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе спазм или жжение в эпигастральной области кровь в кале или мелена рвота с кровью или по типу "кофейной гущи" тошнота изжога и др.) холестатическая желтуха гепатит гепатомегалия острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность боль в пояснице гематурия азотемия гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия почечная недостаточность тромбоцитопения пурпура) учащение мочеиспускания повышение или снижение объема мочи нефрит отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха звон в ушах нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ ринит отек легких отек гортани (одышка затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль головокружение сонливость; редко - асептический менингит (лихорадка сильная головная боль судороги ригидность мышц шеи и/или спины) гиперактивность (изменение настроения беспокойство) галлюцинации депрессия психоз обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения: редко - анемия эозинофилия лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны носовое кровотечение ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь) пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без гиперемия уплотнение или шелушение кожи опухание и/или болезненность небных миндалин) крапивница злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица кожная сыпь крапивница зуд кожи тахипноэ или диспноэ отеки век периорбитальный отек одышка затрудненное дыхание тяжесть в грудной клетке свистящее дыхание).

Прочие: часто - отеки (лица голеней лодыжек пальцев ступней повышение массы тела); менее часто - повышенное потоотделение редко - отек языка лихорадка.

Передозировка:

Симптомы (при однократном введении): боль в животе тошнота рвота эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта нарушение функции почек метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ - малоэффективен.

Взаимодействие:

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.

Прием с другими НПВП глюкокортикостероидами этанолом кортикотропином препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с антикоагулянтами - производными кумарина и индандиона гепарином тромболитиками (алтеплаза стрептокиназа урокиназа) антиагрегантами цефалоспоринами вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой - повышает риск развития кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландина в почках).

Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

При назначении с др. нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства блокирующие канальцевую секрецию снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.

Повышает эффект наркотических анальгетиков.

Миелотоксичные лекарственные средства - усиление гематотоксичности.

Особые указания:

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации поддержания анестезии.

При совместном приеме с другими НПВП может наблюдаться задержка жидкости декомпенсация сердечной деятельности повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов особенно важно для послеоперационных больных требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства мизопростол омепразол.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые оболочкой 10 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в стрип из фольги алюминиевой.

2 стрипа вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Кадила Фармасьютикалз Лимитед, Plot № 1389, Dholka, Dist. Ahmedabad - 387810, Gujarat State, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Кадила Фармасьютикалз Лимитед

27 мая 2010 г.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Долак:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика