Доксазозин Белупо - инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Доксазозин Белупо

Торговое наименование препарата

Доксазозин Белупо

Международное непатентованное наименование

Доксазозин

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: доксазозина мезилат 2,425 / 4,85 мг (эквивалентно 2 мг или 4 мг доксазозина).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (авицел PH 101 - 45,000 / 90,00 мг; эмкоцел 90 М - 30,055 / 60,1 1 мг) - 75,055 / 150,1 1 мг, лактоза - 40 / 80 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 1,20 / 2,40 мг, магния стеарат -1,08/2,16 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,12 / 0,24 мг, натрия лаурилсульфат - 0,12 / 0,24 мг.

Описание

2 мг: Продолговатые таблетки белого цвета с риской и оттиском D и 2 по обе стороны риски на одной стороне таблетки.

4 мг: Продолговатые таблетки белого цвета с риской и оттиском D и 4 по обе стороны риски на одной стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

альфа1-адреноблокатор

Код АТХ

C02CA04

Фармакодинамика:

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа₁-адренергических рецепторов (сродство к альфа₁-рецепторам в 600 раз выше чем к альфа₂) гипотензивное средство и препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) предупреждает вазоконстрикцию вызываемую катехоламинами что в конечном итоге приводит к снижению артериального давления без развития рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку. Применение препарата один раз в сутки приводит к клинически значимому снижению артериального давления (АД) антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. После приема препарата снижение АД происходит постепенно максимальный эффект наблюдается через 2-6 ч. У пациентов с артериальной гипертензией (АГ) во время лечения доксазозином АД в положении лежа и сидя будет одинаковым.

В отличие от неселективных блокаторов альфа₁-адренорецепторов при длительном лечении доксазозином развития толерантности к препарату не наблюдалось. При длительном лечении редко наблюдаются повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия.

Клинические исследования показали что доксазозин способствует повышению коэффициента липопротеиды высокой плотности (ЛПВП)/общий холестерин (примерно на 4-13% от исходного значения) снижает суммарную концентрацию триглицеридов (ТГ) и холестерина в плазме крови.

Эффективен при АГ в том числе сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение гиперлипидемия снижение толерантности к глюкозе).

При длительном лечении отмечается регрессия гипертрофии левого желудочка подавление агрегации тромбоцитов повышение активности в тканях активатора профибринолизина (плазминогена) и снижение образования коллагена в стенках артерий.

Снижает риск развития ишемической болезни сердца (ИБС).

Повышает содержание ангиотензинпревращающегося фермента (АПФ) нехарактерно развитие ортостатической гипотензии в ответ на прием первой дозы (может развиваться только при длительном приеме высоких доз). Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением АД.

Применение доксазозина у пациентов с ДГПЖ приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания. Эффект связан с селективной блокадой альфа₁-адренорецепторов подтипа Iа (70% от всех подтипов представленных в простате) которые локализуются в мышечной строме капсуле предстательной железы в шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала что снижает мышечный тонус предстательной железы и облегчает мочеиспускание. Оказывает эффект у 66-71% пациентов начало действия - через 1-2 недели лечения максимум - после 14 недель сохраняется в течение длительного времени.

Фармакокинетика:

После приема внутрь доксазозин хорошо всасывается в пищеварительном тракте (около 80-90%) одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1-2 ч после приема внутрь. До 98% связывается с белками плазмы крови. Доксазозин подвергается значительной биотрансформации в печени метаболиты фармакологической активностью не обладают. Биодоступность составляет 69-70% (пресистемный метаболизм). Метаболизируется преимущественно в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования. У пациентов с нарушенной функцией печени а также при приеме препаратов способных изменять печеночный метаболизм может нарушаться процесс биотрансформации препарата.

Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным периодом полувыведения длительностью 22 часа что позволяет применять препарат один раз в сутки.

Выводится через кишечник преимущественно в виде неактивных метаболитов (63-65%) менее 5% - в неизмененном виде; около 10% - через почки.

Фармакокинетические исследования у пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями почек не выявили значимых фармакокинетических различий.

Показания:

- Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);

- доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ).

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к производным хиназолина (например к празонину теразонину доксазозину) или к любому из вспомогательных компонентов препарата;

- применение у пациентов имеющих ортостатическую гипотензию в анамнезе;

- ДГПЖ в сочетании с артериальной гипотензией;

- ДГПЖ в сочетании с нарушением проходимости верхних мочевыводящих путей хроническими инфекциями мочевыводящих путей или камнями в мочевом пузыре;

- прогрессирующая почечная недостаточность;

- период грудного вскармливания (для лечения артериальной гипертензии);

- непереносимость лактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);

- тяжелая печеночная недостаточность (опыт применения недостаточен);

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- в монотерапии при лечении пациентов с недержанием мочи вследствие переполнения мочевого пузыря или анурией.

С осторожностью:

При отеке легких вызванном стенозом митрального клапана или аортальным стенозом; сердечная недостаточность с повышенным сердечным выбросом; правожелудочковой недостаточности обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом; левожелудочковой недостаточности с низким давлением наполнения; у пациентов пожилого возраста из-за опасности развития ортостатических симптомов (головокружение обморок); при одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) из-за опасности возникновения симптоматической артериальной гипотензии; при нарушении функции печени; при проведении операции по поводу катаракты; во время беременности.

Беременность и лактация:

В исследованиях на животных тератогенных эффектов доксазозина выявлено не было. Безопасность применения доксазозина во время беременности не установлена поскольку адекватных или хорошо контролируемых исследований применения препарата у беременных женщин не проводилось. В связи с этим во время беременности препарат Доксазозин Белупо может быть назначен только в том случае когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Исследования на животных показали что доксазозин накапливается в молоке поэтому применение препарата Доксазозин Белупо в период грудного вскармливания противопоказано. В случае необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь один раз в сутки независимо от времени приема пищи. Таблетку следует проглатывать не разжевывая запивая достаточным количеством жидкости.

Препарат Доксазозин Белупо можно применять как утром так и вечером. Первый прием желательно осуществить перед сном для предупреждения возможного развития ортостатической гипотензии.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза - 1 мг (1/2 таблетки по 2 мг) один раз в сутки в течение 1-2 недель чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (феномен "первой дозы"). На протяжении следующих 1-2 недель по необходимости доза может быть увеличена до 2 мг один раз в сутки. Для достижения желаемого снижения АД суточную дозу следует увеличивать постепенно через равные промежутки времени до 4 мг 8 мг и 16 мг один раз в сутки в зависимости от выраженности гипотензивного действия препарата. Обычная поддерживающая доза составляет 2-4 мг один раз в сутки.

При недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта возможно добавление к терапии диуретика или другого гипотензивного средства. В этом случае необходимо корректировать дозу препарата Доксазозин Белупо в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

Рекомендуемая начальная доза - 1 мг (1/2 таблетки по 2 мг) один раз в сутки чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (феномен "первой дозы") В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить с интервалом 1 - 2 недели до 2 мг затем до 4 мг и до максимальной суточный дозы 8 мг. Обычная поддерживающая доза составляет 2-4 мг один раз в сутки.

В случае прерывания терапии препаратом Доксазозин Белупо на несколько дней возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.

Применение у пациентов пожилого возраста

Корректировки дозы не требуется.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Поскольку фармакокинетика доксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется и сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию для таких пациентов рекомендована обычная доза препарата.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

Применяется с осторожностью (см. раздел "Особые указания").

Побочные эффекты:

Частота побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥01% <1%); редко (≥001% <01%); очень редко (<001 %); неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - инфекции дыхательных путей инфекции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения лейкопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции: очень редко - анафилактические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ: нечасто - анорексия повышенный аппетит увеличение массы тела подагра.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - сонливость головокружение головная боль; нечасто - гипестезия тремор обморок нарушение мозгового кровообращения; очень редко - парестезия ортостатическое головокружение.

Нарушения психики: нечасто - возбуждение беспокойство бессонница тревога депрессия.

Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - нечеткость зрительного восприятия: неизвестная частота - интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома "узкого зрачка").

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго; нечасто - шум в ушах.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения тахикардия выраженное снижение АД ортостатическая гипотензия; нечасто - стенокардия инфаркт миокарда; очень редко - брадикардия аритмия "приливы" крови к коже лица.

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: часто - одышка ринит кашель бронхит; нечасто - носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе диспепсия сухость слизистой оболочки полости рта тошнота; нечасто - запор метеоризм рвота диарея гастроэнтерит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - нарушения функции печени; очень редко - холестаз. гепатит желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд; нечасто - кожная сыпь; очень редко - пурпура алопеция крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине миалгия; нечасто - артралгия; редко - мышечные спазмы мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - цистит недержание мочи; нечасто - дизурия учащение мочеиспускания гематурия; редко - полиурия; очень редко - никтурия увеличение суточного диуреза нарушение мочеиспускания.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - эректильная дисфункция; очень редко - гинекомастия приапизм; неизвестная частота - ретроградная эякуляция.

Лабораторные и инструментальные данные: редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Общие расстройства: часто - астения периферические отеки боль в груди гриппоподобный синдром; нечасто - отеки лица боли различной локализации: очень редко - повышенная утомляемость недомогание.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД иногда сопровождающееся обморочным состоянием.

Лечение: пациента следует положить в горизонтальное положение на спину опустив голову вниз и приподнять ноги промыть желудок и назначить активированный уголь. При необходимости применить симптоматическую терапию. Если указанных мер недостаточно следует вывести пациента из шока посредством переливания плазмозамещающих растворов при необходимости вводят вазопрессорные средства. Следует контролировать и при необходимости поддерживать функцию почек.

Гемодиализ неэффективен поскольку доксазозин связывается с белками плазмы крови.

Взаимодействие:

Одновременное применение препарата Доксазозин Белупо с ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) (силденафил гарденафил тадалафил варденафил уденафил) у некоторых пациентов может привести к симптоматической артериальной гипотензии (см. раздел "Особые указания").

Доксазозин Белупо усиливает антигипертензивный эффект других гипотензивных лекарственных средств.

Не рекомендуется принимать Доксазозин Белупо одновременно с другими блокаторами альфа₁-адренорецепторов.

Доксазозин с высокой степенью связывается с белками плазмы крови (98%). Доксазозин не влияет на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина варфарина фенитоина индометацина.

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия в клинических исследованиях с тиазидными диуретиками фуросемидом бета-адреноблокаторами нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) антибиотиками гипогликемическими средствами для приема внутрь со средствами для выведения мочевой кислоты и антикоагулянтами. Однако официальных исследований взаимодействия этих препаратов не проводилось.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина при одновременном применении с ингибиторами - его снижение.

Не было отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина с блокаторами "медленных" кальциевых каналов и ингибиторами АПФ.

Циметидин повышает значение площади под кривой "концентрация-время" (AUC) доксазозина.

Эстрогены и симпатомиметические лекарственные средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.

Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина доксазозин может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

Особые указания:

При лечении препаратом Доксазозин Белупо как и при лечении любыми альфа₁-адреноблокаторами у незначительного числа пациентов может наблюдаться ортостатическая гипотензия проявляющаяся слабостью головокружением или потерей сознания особенно в начале терапии (см. раздел "Способ применения и дозы"). В связи с этим необходимо проведение мониторинга АД в начале терапии с целью минимизировать вероятность развития ортостатических эффектов. Перед началом лечения препаратом Доксазозин Белупо пациента необходимо предупредить каким образом следует избегать появления симптомов развития ортостатической гипотензии в частности о необходимости воздерживаться от резких перемен положения тела а также о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.

Препарат Доксазозин Белупо следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения нарушения зрения и обморока. Пациент должен быть проинформирован об увеличении развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя длительном стоянии выполнении физических упражнений и при жаркой погоде.

Применение у пациентов с острой сердечной недостаточностью

Так же как при применении других сосудорасширяющих и гипотензивных средств необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам при наличии следующих заболеваний:

- отек легких вызванный стенозом митрального клапана или аортальным стенозом

- сердечная недостаточность с повышенным сердечным выбросом

- правожелудочковая недостаточность обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом

- левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

Как и другие лекарственные средства метаболизм которых происходит в печени доксазозин следует применять с осторожностью при лечении пациентов с нарушением функции печени. Не рекомендуется принимать данный препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью из-за отсутствия клинического опыта применения. Одновременное применение с ингибиторами ФДЭ-5

При одновременном применении препарата Доксазозин Белупо с ингибиторами ФДЭ-5 (силденафил тарденафил тадалафил варденафил уденафил) следует соблюдать осторожность поскольку оба препарата обладают сосудорасширяющим действием и могут привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов. Для снижения риска возникновения ортостатической гипотензии лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется начинать только в том случае если у пациента наблюдается стабильная гемодинамика на фоне применения альфа-адреноблокаторов. Начинать лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется с минимально возможной дозы через 6 часов после приема доксазозина.

Интраоперационный синдром атоничной радужки

Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома "узкого зрачка") наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции катаракты проходящих или прошедших лечение альфа₁-адреноблокаторами. Поскольку интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к увеличению осложнений во время хирургических вмешательств необходимо сообщить хирургу-офтальмологу о текущем или ранее пройденном лечении альфа₁-адреноблокаторами.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

Перед началом терапии ДГПЖ необходимо исключить ее раковое перерождение. У пациентов с ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии так и при нормальных показателях АД. При применении препарата у пациентов с ДГПЖ с нормальными показателями АД изменение последних несущественно. Применение препарата Доксазозин Белупо у пациентов с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно в монотерапии.

Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (Г1СА) в плазме крови.

Непереносимость лактозы

Препарат содержит лактозу поэтому пациентам с наследственной непереносимостью лактозы дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией препарат противопоказан.

Приапизм

Во время пострегистрационных исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа₁-адреноблокаторами в том числе доксазозином. В случаях сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 2 мг и 4 мг.

Упаковка:

По 20 таблеток в ПВХ/ПВДХ//Ал блистер.

Один блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д., 48000, Koprivnica, ul. Danica, 5, Republic of Croatia, Республика Хорватия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д.

Комментарии