Дилакса - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Дилакса®

Торговое наименование препарата

Дилакса®

Международное непатентованное наименование

Целекоксиб

Лекарственная форма

Капсулы

Состав

При производстве на ООО "КРКА-РУС", Россия на капсулу 100 мг:

Целекоксиб субстанция-гранулы 132,975 мг [Действующее вещество субстанции-гранул: Целекоксиб 100,00 мг

Вспомогательные вещества субстанции-гранул: лактозы моногидрат 24,875 мг, натрия лаурилсульфат 4,05 мг, повидои-КЗО 3,375 мг, кроскармеллоза натрия 0,675 мг]

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия 0,675 мг, магния стеарат 1,35 мг

Твердые желатиновые капсулы № 3

Корпус: титана диоксид (Е171) 2 %, желатин до 100 %

Крышечка: титана диоксид (Е17 Г) 2 %, желатин до 100 %

на капсулу 200 мг:

Целекоксиб субстанция-гранулы 265,95 мг

Действующее вещество субстапции-гранул:

Целекоксиб 200,00 мг

Вспомогательные вещества субстанции-гранул: лактозы моногидрат 49,75 мг, натрия лаурилсульфат 8,10 мг, повидои-КЗО 6,75 мг, кроскармеллоза натрия 1,35 мг]

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия 1,35 мг, магния стеарат 2,70 мг

Твердые желатиновые капсулы №1

Корпус: титана диоксид (Е171) 1 %, краситель железа оксид желтый (Е172) 1 %, желатин до 100 %

Крышечка: титана диоксид (Е171) 1 %, краситель железа оксид желтый (Е172) 1 %,

желатин до 100 %

При производстве на АО "КРКА, д.д., Ново место", Словения

на капсулу 100 мг:

Действующее вещество:

Целекоксиб 100,00 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 24,875 мг, натрия лаурилсульфат 4,05 мг, повидон-КЗО 3,375 мг, кроскармеллоза натрия 1,35 мг, магния стеарат 1,35 мг .

Твердые желатиновые капсулы № 3

Корпус: титана диоксид (Е171) 2 %, желатин до 100 %

Крышечка: титана диоксид (Е171) 2 %, желатин до 100 %

на капсулу 200 мг:

Действующее вещество:

Целекоксиб 200,00 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 49,75 мг, натрия лаурилсульфат 8,10 мг, повидон-К30 6,75 мг, кроскармеллоза натрия 2,70 мг, магния стеарат 2,70 мг

Твердые желатиновые капсулы № 1

Корпус: титана диоксид (Е171) 1 %, краситель железа оксид желтый (Е172) 1 %, желатин 00 %

Крышечка: титана диоксид (П171) 1 %, краситель железа оксид желтый (Е172) 1 %, желатин до 100 %

Описание

Капсулы 100 мг. Твердые желатиновые капсулы № 3 белого цвета (корпус и крышечка).

Содержимое капсул - гранулированный порошок белого или почти белого цвета.

Капсулы 200 мг. Твердые желатиновые капсулы № 1 коричневато-желтого цвета (корпус и крышечка). Содержимое капсул - гранулированный порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат)

Код АТХ

M01AH01

Фармакодинамика:

Целекоксиб обладает противовоспалительным обезболивающим и жаропонижающим действием блокируя образование воспалительных простагландинов (Pg) в основном за

счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению Pg прежде всего PgE2 что вызывает усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на концентрации Pg которые синтезируются в результате активации ЦОГ-1 а также на нормальные физиологические процессы связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях прежде всего желудка кишечника и тромбоцитах.

Влияние на функцию почек

Целекоксиб снижает выведение почками PgE2 и 6-кето-PgFl (метаболита простациклина) но не влияет на сывороточную концентрацию тромбоксана В2 (ТхВ2) и выведение почками 11-дегидро-ТхВ2 метаболита тромбоксана (оба - продукты ЦОГ-1).

Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом частота развития периферических отеков артериальной гипертензии и сердечной недостаточности была сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов получающих терапию диуретиками. Тем не менее не отмечалось увеличения частоты случаев повышения артериального давления и развития сердечной недостаточности а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно.

Фармакокинетика:

Всасывание

При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается достигая максимальной концентрации (Сmах) в плазме крови примерно через 2-3 часа. Сmах в плазме крови после приема 200 мг целекоксиба составляет 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность целекоксиба не изучалась. Сmах и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне терапевтических доз до 200 мг 2 раза в сутки при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Сmах и AUC происходит менее пропорционально.

Влияние приема пищи

Прием целекоксиба одновременно с жирной пищей увеличивает время достижения Сmах примерно на 4 часа и увеличивает всасывание примерно на 20 %.

Распределение

Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от концентрации целекоксиба в плазме крови и составляет около 97 %. Целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Целекоксиб проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Целекоксиб метаболизируется в основном с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP)

CYP2С9 в печени путем гидроксилирования окисления и частично глюкуронирования (см раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Образующиеся метаболиты фармакологически неактивны в отношении ЦОГ-1 и Ц0Г -2. Активность изофермента CYP2C9 снижена у пациентов с генетическим полиморфизмом таким как гомозиготный по изоферменту CYP2C9*3 полиморфизм что ведет к уменьшению эффективности энзимов.

Выведение

Целекоксиб выводится через кишечник и почками в виде метаболитов (57 % и 27 % соответственно) менее 1 % принятой дозы - в неизмененном виде. При повторном применении период полувыведения (Т1/2) составляет 8-12 часов а клиренс - около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме крови достигаются к 5-му дню приема. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC Сmах Т1/2) составляет около 30 %. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 500 л/70 кг у молодых здоровых пациентов что свидетельствует о широком распределении целекоксиба в тканях.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 15-2 раза средних значений Сmах и АUС что в большей степени обусловлено изменением массы тела а не возрастом (у пациентов пожилого возраста как правило наблюдается более низкая средняя масса тела чем у лиц более молодого возраста в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у женщин пожилого возраста обычно отмечается более высокая концентрация целекоксиба в плазме крови чем у мужчин пожилого возраста. Указанные особенности фармакокинетики как правило не требуют коррекции дозы. Тем не менее у пациентов пожилого возраста с массой тела менее 50 кг следует начинать лечение с минимальной рекомендуемой дозы.

Paсa

У представителей негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40 % выше чем у представителей европеоидной расы. Причины и клиническое значение этого факта неизвестны поэтому лечение лиц негроидной расы рекомендуется начинать с минимальной рекомендуемой дозы.

Нарушение функции печени

Концентрации целекоксиба в плазме крови у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) изменяются незначительно. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме крови может увеличиваться почти в 2 раза.

Нарушение функции почек

У пациентов пожилого возраста со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) > 65 мл/мин/173 м2 связанной с возрастными изменениями и у пациентов с СКФ равной 35-60 мл/мин/173 м2 фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Нет достоверной корреляции между сывороточной концентрацией креатинина (или клиренсом креатинина (КК)) и клиренсом целекоксиба. Предполагается что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба поскольку основной путь его выведения - превращение в печени в неактивные метаболиты.

Показания:

- Симптоматическое лечение остеоартроза ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита.
- Болевой синдром (боли в спине костно-мышечные послеоперационные и другие виды боли).
- Лечение первичной дисменореи.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата.
- Повышенная чувствительность к другим производным сульфонамида.
- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе).
- Состояние после операции аортокоронарного шунтирования.
- Активные эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение.
- Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона язвенный колит) в фазе обострения.
- Сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYНA).
- Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии.
- Геморрагический инсульт.
- Субарахноидальное кровоизлияние.
- Беременность и период грудного вскармливания (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").
- Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью) (нет опыта применения).
- Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин) прогрессирующие заболевания почек подтвержденная гиперкалиемия (нет опыта применения).
- Возраст до 18 лет (нет опыта применения).
- Непереносимость лактозы дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат Дилакса® содержи лактозу).

С осторожностью:

заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки язвенный колит болезнь Крона кровотечения в анамнезе) наличие инфекции Helicobacter pylori одновременное применение с дигоксином антикоагулянтами (например варфарин) антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота клопидогрел) глюкокортикостероидами (ГКС) для приема внутрь (например преднизолон) диуретиками селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин) ингибиторами изофермента CYP2C9 у пациентов которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние задержка жидкости и отеки нарушение функции печени средней степени тяжести (см. раздел "Особые указания") заболевания печени в анамнезе печеночная порфирия нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин) значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства) заболевания сердечно-сосудистой системы в том числе ишемическая болезнь сердца артериальная гипертензия (см. раздел "Особые указания") цереброваскулярные заболевания дислипидемия/гиперлипидемия сахарный диабет заболевания периферических артерий длительное применение НПВП тяжелые соматические заболевания у пациентов пожилого возраста (в том числе получающих диуретики ослабленных пациентов с низкой массой тела) курение туберкулез алкоголизм.

Беременность и лактация:

Опыт применения целекоксиба при беременности недостаточный. Потенциальный риск применения препарата Дилакса® при беременности не установлен однако исключить его нельзя.
При применении НПВП включая целекоксиб вследствие иигибирования синтеза Pg у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках что может стать причиной осложнений во время беременности. При планировании беременности или проведении обследования по поводу бесплодия следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВП включая целекоксиб.
Целекоксиб относящийся к группе ингибиторов синтеза Pg при применении во время беременности особенно в III триместре может вызывать слабость родовой деятельности и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза Pg на ранних сроках беременности может негативно отразиться на течении беременности. Имеются ограниченные данные о выведении целекоксиба с грудным молоком. Учитывая потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка и необходимость применения целекоксиба для матери следует оцепить целесообразность грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь не разжевывая запивая водой независимо от приема пищи.

Поскольку риск сердечно-сосудистых осложнении может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Дилакса® следует принимать минимальную эффективную дозу препарата минимально возможным коротким курсом. Максимальная рекомендуемая суточная доза при длительном приеме составляет 400 мг.

Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки в 1 или 2 приема.

Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза в сутки.

Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки в 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг 2 раза в сутки.

Лечение болевого синдрома и первичной дисменореи: рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг с последующим при необходимости приемом дополнительной дозы в 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендуемая доза составляет 200 мг 2 раза в сутки по необходимости.

Пациенты пожилого возраста: обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела менее 50 кг лечение лучше начинать с минимальной рекомендуемой дозы.

Нарушение функции печени: у пациентов с легкой степенью тяжести печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. В

случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) лечение следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы.

Опыта применения препарата Дилакса® у пациентов с тяжелой степенью тяжести печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) нет (см. раздел

"Противопоказания").

Нарушение функции почек: у пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата Дилакса® у пациентов с тяжелой степенью тяжести почечной недостаточностью нет (см. разделы "Особые указания" "Противопоказания").

Одновременное применение с флуконазолом: пациентам принимающим флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9) препарат Дилакса® следует принимать в минимальной рекомендуемой дозе. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9.

Медленный метаболизм субстратов изофермента CYP2C9: у пациентов являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние следует применять препарат Дилакса® с осторожностью так как это может привести к накоплению целекоксиба в высоких концентрациях в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендуемую дозу в 2 раза.

Побочные эффекты:

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
  • очень часто>1/10
  • часто от > 1/100 до < 1/10
  • нечасто от > 1/1000 до < 1/100
  • редко от >1/10000 до < 1 /1000
  • очень редко от <1/10000

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто: периферические отеки повышение артериального давления включая утяжеление течения артериальной гипертензии;

нечасто: "приливы" ощущение сердцебиения;

редко: хроническая сердечная недостаточность аритмия тахикардия ишемический инсульт и инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы:

часто: боль в животе диарея диспепсия метеоризм рвота;

нечасто: заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит);

редко: язва желудка и двенадцатиперстной кишки изъязвление пищевода;

очень редко: перфорация кишечника панкреатит.

Со стороны нервной системы:

часто: головокружение бессонница;

нечасто: беспокойство повышение мышечного тонуса сопливость;

редко: спутанность сознания (психоз).

Со стороны мочевыделительной системы:

часто: инфекция мочевых путей.

Со стороны дыхательной системы:

часто: бронхит кашель синусит инфекции верхних дыхательных путей;

нечасто: фарингит ринит.

Со стороны кожных покровов:

часто: кожный зуд (в том числе генерализованный) кожная сыпь;

нечасто: крапивница экхимозы;

редко: алопеция.

Со стороны органов кроветворения:

нечасто: анемия;

peдкo: тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств:

нечасто: шум в ушах нечеткость зрительного восприятия.

Лабораторные показатели:

нечасто: повышение активности "печеночных" ферментов (в том числе аланинаминотрасферазы и аспартатаминотрансферазы).

Аллергические реакции:

редко: ангионевротический отек;

очень редко: буллезные высыпания (буллезный дерматит).

Прочие:

нечасто: обострение аллергических заболеваний (гиперчувствителыюсть) гриппоподобный синдром случайные травмы отек липа.

По данным постмаркетингового наблюдения

Аллергические реакции:

очень редко: анафилаксия (анафилактические реакции).

Со стороны нервной системы:

редко: галлюцинации;

очень редко: кровоизлияния в головной мозг асептический менингит потеря вкусовых

ощущений потеря обоняния.

Со стороны органов чувств:

нечасто: конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

редко: тромбоэмболия легочных артерий;

очень редко: васкулит.

Со стороны пищеварительной системы:

редко: желудочно-кишечные кровотечения гепатит;

очень редко: печеночная недостаточность фульминантный гепатит некроз печени (см. раздел "Особые указания" подраздел "Влияние на функцию печени") холестаз холестатический гепатит желтуха.

Со стороны кожных покровов:

peдко: реакции фоточувствительности;

очень редко: синдром Стивенса-Джонсона мультиформная эритема токсический эпидермальный некролиз лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS или синдром гиперчувствительности) острый генерализованный экзантематозный пустулез эксфолиативиый дерматит.

Со стороны мочевыделительной системы:

редко: острая почечная недостаточность (см. раздел "Особые указания" подраздел

"Влияние на функцию ночек") гипонатриемия;

очень редко: интерстициальный нефрит нефротический синдром минимальное нарушение функции почек.

Со стороны репродуктивной системы:

редко: нарушение менструального цикла:

частота неизвестна: снижение фертильности у женщин* (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

Прочие:

нечасто: боль в грудной клетке.

* Женщины планирующие беременность исключались из исследования поэтому их не учитывали при подсчете частоты встречаемости.

Передозировка:

Клинические данные о передозировке ограничены. Однократный прием в дозе до 1200 мг и многократное применение в дозе до 1200 мг 2 раза в сутки не сопровождалось клинически значимыми побочными эффектами. При подозрении на передозировку необходимо проводить поддерживающую терапию. Диализ предположительно не эффективен так как связь целекоксиба с белками плазмы крови высокая (97 %).

Взаимодействие:

Исследованияinvitro показали что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6 по ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия в условияхinvivo с препаратами метаболизм которых

связан с изоферментом CYP2D6.

Варфарин и другие антикоагуляпты: при одновременном применении возможно удлинение протромбинового времени.

Флуконазол кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза что связано с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам принимающим флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9) целекоксиб следует применять в минимальной рекомендуемой дозе (см. раздел "Способ применения и дозы"). Кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ)/антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II): ингибирование синтеза Pg может снизить антигипертензивный эффект ИАПФ/АРА II. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном применении целекоксиба с ИАПФ/АРА II. Однако не отмечено значимого фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на АД. У пациентов пожилого возраста у пациентов в случае дегидратации (в том числе у пациентов получающих терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек одновременное применение НПВП включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 с ИАПФ может приводить к ухудшению функции почек включая острую почечную недостаточность. Обычно указанные эффекты обратимы после отмены НПВП.

Диуретики: НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет уменьшения почечного синтеза Pg. Это необходимо учитывать при применении целекоксиба.

Контрацептивы для приема внутрь: целекоксиб не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику комбинированного контрацептивного препарата (1 мг норэтистерон / 35 мкг этинилэстрадиол).

Литий: при одновременном применении солей лития в дозе 450 мг 2 раза в сутки и целекоксиба в дозе 200 мг 2 раза в сутки отмечено повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17 %. Пациенты принимающие препараты лития должны находиться под тщательным наблюдением при применении или отмене целекоксиба.

Другие НПВП: следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту) (повышается риск развития побочных эффектов).

Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между

целекоксибом и антацидами (магния/алюминия гидроксид) омепразолом метотрексатом глибенкламидом фенитоином или толбутамидом.

Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты в низких дозах. Целекоксиб не оказывает антиагрегантного действия на тромбоциты поэтому им не следует заменять ацетилсалициловую кислоту с целью профилактики сердечно­сосудистых заболеваний.

У здоровых добровольцев НПВП не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина. Тем не менее при одновременном применении дигоксина и индометацина и ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови. Нет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина. Учитывая другие эффекты целекоксиба на сердечно-сосудистую систему следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции. Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9. Так как барбитураты являются индукторами изофермента CYP2C9 при одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови.

Особые указания:

Препарат Дилакса® обладающий жаропонижающим действием может снизить диагностическое значение лихорадки что затрудняет диагностику инфекции.

Влияние па сердечно-сосудистую систему

Целекоксиб как и все коксибы может увеличивать риск развития серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы таких как тромбообразование инфаркт миокарда и инсульт которые могут привести к летальному исходу. Риск развития этих реакций возрастает с увеличением дозы длительности приема препарата а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. С целью снижения риска развития этих реакций препарат Дилакса® следует применять в минимальных эффективных дозах и минимально возможным коротким курсом (на усмотрение лечащего врача). Лечащий врач и пациент должны учитывать возможность развития таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны быть информированы о симптомах серьезных нежелательных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и о мерах которые следует предпринять в случае их возникновения.

При применении НПВП (селективные ингибиторы ЦОГ-2) у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования с целью лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения.

Целекоксиб не оказывает антиагрегантного действия на тромбоциты поэтому им не следует заменять ацетилсалициловую кислоту с целью профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию (например ацетилсалициловую кислоту) у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений.

Как и все НПВП целекоксиб может приводить к повышению АД что может стать причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Как и другие НПВП целекоксиб следует применять с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией. В начале и во время терапии целекоксибом следует контролировать АД.

Влияние на пищеварительную систему

У пациентов принимавших целекоксиб наблюдались крайне редкие случаи перфорации изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Риск развития этих осложнений при применении НПВП наиболее высок у пациентов пожилого возраста пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями у пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту и у пациентов с такими заболеваниями ЖКТ как язва кровотечение воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из ЖКТ являются одновременное применение ГКС для приема внутрь или антикоагулянтов длительная терапия НПВП курение прием этанола. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных реакциях с летальным исходом были отмечены у пациентов пожилого возраста и ослабленных пациентов.

Одновременное применение с варфарином и другими антикоагулянтами

Сообщалось о серьезных (некоторые из них были фатальными) кровотечениях у пациентов которые одновременно с целекоксибом применяли варфарин или аналогичные средства. Учитывая наличие сообщений об удлинении протромбинового времени после начала лечения препаратом Дилакса® или при изменении его дозы следует контролировать показатели свертываемости крови.

Задержка жидкости и отеки

Как и при применении других лекарственных средств ингибирующих синтез Pg у некоторых пациентов принимающих препарат Дилакса® могут отмечаться задержка жидкости и отеки поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с состояниями предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны находиться под тщательным наблюдением.

Влияние на функцию почек

НПВП в том числе и целекоксиб могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП.

Препарат Дилакса® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек сердечной недостаточностью нарушением функции печени у пациентов принимающих диуретики ИАПФ АРА II и у пациентов пожилого возраста. Необходимо тщательно контролировать функцию почек у таких пациентов. Так же следует соблюдать осторожность пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно провести per идратацию а затем начинать терапию препаратом Дилакса®.

Влияние на функцию печени

Препарат Дилакса® не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью). Пациентам с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пыо) препарат Дилакса® следует применять с осторожностью и в минимальной эффективной дозе. В редких случаях наблюдались тяжелые нарушения функции печени включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом) некроз печени и печеночную недостаточность (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба.

Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени или те пациенты у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами должны находиться под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со сто юны печени во время лечения препаратом Дилакса®.

Анафилактические реакции

При приеме препарата Дилакса® были зарегистрированы случаи развития анафилактических реакций.

Серьезные реакции со стороны кожных покровов

Крайне редко мри приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов такие как эксфолиативный дерматит синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз некоторые из них были фатальными. Риск развития таких реакций выше в начале терапии в большинстве отмеченных случаев они возникали в первый месяц терапии. При появлении кожной сыпи изменений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности необходимо прекратить прием препарата Дилакса®.

Терапия ГКС

Не следует заменять терапию ГКС препаратом Дилакса® при лечении глюкокортикостероидной недостаточности.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Препарат Дилакса® содержит лактозу поэтому препарат противопоказан пациентам с непереносимостью лактозы дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной

мальабсорбции.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций так как препарат Дилакса® может вызывать головокружение и другие побочные эффекты которые могут влиять на указанные способности.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы 100 мг 200 мг.

Упаковка:

По 10 капсул и контурную ячейковую упаковку (блистер) из ПВХ и фольги алюминиевой.
1 2 3 4 5 6 9 или 10 контурных ячейковых упаковок (блистеров) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

АО "КРКА, д.д., Ново место", Smarjeska cesta 6, 8501, Novo mesto, Slovenia, Словения

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО "КРКА-РУС"

25 октября 2015 г.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Дилакса:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика