Диклофенак-Эском р-р - инструкция по применению

Регистрационный номер

ЛСР-004690/09

Торговое наименование препарата

Диклофенак-Эском

Международное непатентованное наименование

Диклофенак

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения

Состав

Описание

Бесцветная или со слегка желтоватым оттенком прозрачная жидкость со слабым характерным запахом бензилового спирта:

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

S01BC03

Фармакодинамика:

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм ар ах ндо но вой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика:

Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном применении в дозе 75 мг - 15-30 мин, величина максимальной концентрации -1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем. 10 % от максимальной. Связь с белками плазмы - более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы -2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее I % выводится в неизмененном виде,.остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания:

Противопоказания:

С осторожностью:

Способ применения и дозы:

Побочные эффекты:

Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ):

- чаще 1 % - абдоминальная боль, метеоризм (ощущение вздутия живота), диарея, нарушения пищеварения, тошнота, запор, диспепсия, анорексия, нарушение функции пе­чени, повышение уровня "печеночных" ферментов, пептическая язва с возможными ос­ложнениями (перфорация, кровотечение), желудочно-кишечное кровотечение;

- реже 1 % - рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость рта и слизистых, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, панкреатит, холецистопанкреатит, ко­лит, неспецифический гемморагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы:

- чаще 1 % - головная боль, головокружение;

- реже 1 % - нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептиче ский менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными за­болеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сно­видения, ощущение страха, нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, психические наруше­ния.

Со стороны органов чувств:

- чаще 1 % - шум в ушах;

- реже 1 % - нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необра­тимое снижение слуха, скотома.

Со стороны кожных покровов:

г чаще 1 % - кожная сыпь;

реже 1 % - крапивница, буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, токсический дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибили­зация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Со стороны мочеполовой системы:

- чаще 1 % - задержка жидкости;

- реже 1 %.- нефротический синдром, протеину рия, ол и гурия, гематурия, интерсти- циальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.

Со стороны органов кроветворения и иммунной системы:

- реже I % - анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудше­ние течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмо­нии):

Со стороны дыхательной системы:

- реже 1 % - кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит, бронхиальная астма (включая одышку).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

- реже 1 % - повышение артериального давления (АД), застойная сердечная недос­таточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке, сердцебиение, васкулит, инфаркт мио­карда.

Аллергические реакции:

- реже 1 % - анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок (обычно развивается стремительно), отек губ и . языка, аллергический васкулит.

Местные реакции при внутримышечном введении:

- жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой такни

Передозировка:

Взаимодействие:

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландина в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона - риск развития судорог. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.

Особые указания:

Пациентам, использующим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя. В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество Научно-производственный концерн "ЭСКОМ" (ОАО НПК "ЭСКОМ"), 355107, Ставропольский край, г. Ставрополь, Старомарьевское шоссе, д. 9Г, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО ХФК "МИР"

Комментарии