Диасек - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Диасек®

Торговое наименование препарата

Диасек®

Международное непатентованное наименование

Рацекадотрил

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Действующее вещество: рацекадотрил - 100 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк;

капсулы твердые желатиновые: корпус и крышечка капсулы - титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 1 с корпусом и крышечкой желтого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейное средство

Код АТХ

A07XA04

Фармакодинамика:

Рацекадотрил является пролекарством которое гидролизуется до активного метаболита - тиорфана являющегося ингибитором энкефалиназы поверхностной пептидазы (расположенной на клеточной мембране) локализованной в различных тканях в особенности в эпителии тонкого кишечника. Этот фермент отвечает одновременно за гидролиз экзогенных пептидов и за расщепление эндогенных пептидов таких как энкефалины. В результате рацекадотрил защищает эндогенные энкефалины которые проявляют физиологическую активность на уровне пищеварительного тракта пролонгируя их антисекреторное действие.

Рацекадотрил является кишечным антисекреторным веществом. Оно уменьшает кишечную гиперсекрецию воды и электролитов вызываемую энтеротоксином холеры или воспалением и не влияет на базальную секрецию кишечника.

Рацекадотрил оказывает быстрое противодиарейное действие не изменяя время прохождения кишечного содержимого через кишечник.

Рацекадотрил не вызывает вздутия живота.

В клинических исследованиях частота возникновения вторичных запоров при приеме рацекадотрила была сравнима с плацебо.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь рацекадотрил быстро абсорбируется. Время до начала ингибирования энкефалиназы плазмы составляет 30 мин.

Прием пищи не влияет на биодоступность рацекадотрила но после приема пищи активность препарата проявляется с задержкой приблизительно на полтора часа.

Распределение

В плазме крови после применения рацекадотрила меченного радиоактивным изотопом 14С содержание радиоуглерода было во много раз выше чем в клетках крови и в 3 раза выше чем в цельной крови. Таким образом препарат незначительно связывается с клетками крови. Радиоуглерод умеренно распределяется в других тканях организма о чем свидетельствует кажущийся объем его распределения в плазме в размере 664 кг.

90% активного метаболита рацекадотрила (тиорфан) ((RS)-N(1-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил) глицина) связывается с белками плазмы преимущественно с альбумином. Фармакокинетические свойства рацекадотрила не изменяются в результате приема повторных доз а также при назначении пациентам пожилого возраста.

При приеме рацекадотрила в дозе 100 мг время пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 2 часа и соответствует 75%-ному ингибированию. Продолжительность и эффективность действия рацекадотрила зависят от дозы препарата. У взрослых время до пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 2 часа и соответствует 75%-ному ингибированию при приеме дозы 100 мг. Время ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 8 часов.

Метаболизм

Биологический период полувыведения рацекадотрила измеренный как время ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 3 часа.

Рацекадотрил быстро гидролизуется до тиорфана активного метаболита который в свою очередь трансформируется в неактивные метаболиты. Прием повторных доз рацекадотрила не приводит к его накапливанию в организме. Данные полученные в результате исследований in vitro показывают что рацекадотрил/тиорфан и четыре основных неактивных метаболита не ингибируют изоформы фермента CYP (3А4 2D6 2С9 1F2 и 2С19) в степени которая может быть клинически значимой.

Данные полученные в результате исследований in vitro показывают что рацекадотрил/тиорфан и четыре основных неактивных метаболита не индуцируют изоформы фермента CYP (3А 2А6 2В6 2С9/2С19 1А 2Е1) и конъюгированные ферменты уридин глюкуронизилтрансферазы (UGTs) в степени которая может быть клинически значимой.

Рацекадотрил не влияет на белковое связывание таких активных веществ как толбутамид варфарин нифлумовая кислота дигоксин или фенитоин.

У пациентов с печеночной недостаточностью (класс В по классификации Чайлд-Пью) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал сходные показатели Тmах (время достижения максимальной концентрации в крови) и Т1/2 (период полувыведения) и более низкие показатели Сmах (максимальная концентрация в крови) (-65%) и AUC (площадь под кривой "концентрация-время") (-29%) по сравнению с этими показателями у здоровых людей.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 11-39 мл/мин) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал более низкий показатель Сmах (-49%) и более высокий показатель AUC (+16%) и Т1/2 по сравнению со здоровыми добровольцами (клиренс креатинина>70 мл/мин).

Сmах достигается спустя 2 часа 30 мин после применения.

Не наблюдалось кумуляции при повторном приеме препарата каждые 8 ч в течение 7 дней.

Выведение

Рацекадотрил выводится из организма в форме активных и неактивных метаболитов преимущественно через почки и намного в меньшей степени - с калом. Выведение через легкие - незначительное.

Показания:

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых.

Противопоказания:

- Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

- Врожденная непереносимость галактозы недостаточность лактазы синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в связи с тем что препарат содержит лактозу).

- Беременность и период грудного вскармливания.

- Детский возраст до 18 лет (из-за высокого содержания действующего вещества).

Беременность и лактация:

Беременность

Достаточные данные о применении рацекадотрила беременными отсутствуют. В ходе исследований на животных не выявлено прямых или косвенных неблагоприятных эффектов в отношении беременности эмбрионального развития родов и послеродового развития. Однако в связи с отсутствием клинических данных не следует применять препарат Диасек® во время беременности.

Период грудного вскармливания

В связи с отсутствием информации об экскреции рацекадотрила в грудное молоко не следует применять препарат Диасек® во время грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Для приема внутрь. Первую капсулу в начале лечения принимают независимо от времени суток. Далее - одну капсулу три раза в день перед едой. Лечение необходимо продолжать до нормализации стула (появление нормального кала до двух раз) но не более 7 дней. Не рекомендуется применять рацекадотрил длительное время.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата для пациентов пожилого возраста не требуется.

Побочные эффекты:

Сообщения о следующих нежелательных реакциях были отмечены при приеме рацекадотрила чаще чем при приеме плацебо или были получены в период постмаркетингового применения:

Нарушения со стороны нервной системы: часто (≥1/100 <1/10): головная боль.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто (≥1/1000 <1/100): кожная сыпь эритема; частота неизвестна (для оценки частоты случаев имеющихся данных недостаточно): полиморфная эритема отек языка отек лица отек губ отек век ангионевротический отек крапивница узловатая эритема папулезная сыпь пруриго кожный зуд токсический дерматит.

Передозировка:

В настоящее время известны единичные случаи передозировки без побочных эффектов.

У взрослых прием однократной дозы препарата более 2 г эквивалентной 20-кратной терапевтической дозе неблагоприятных эффектов не вызывал.

Взаимодействие:

В настоящее время данные о взаимодействии с другими препаратами отсутствуют. Лоперамид или нифуроксазид не влияют на кинетику рацекадотрила при совместном применении этих препаратов.

Особые указания:

Применение препарата Диасек® не освобождает от проведения пероральной регидратации в тех случаях когда она необходима.

Наличие кровянистых или гнойных выделений в стуле и высокая температура могут служить симптомами инвазивной бактериальной инфекции ставшей причиной диареи или другого серьезного заболевания что является основанием для этиотропной терапии (например с применением антибиотиков) или дальнейшего исследования. Монотерапия рацекадотрилом при данных состояниях противопоказана. В качестве дополнительной терапии острой бактериальной диареи рацекадотрил может применяться совместно с антибиотиками.

В связи с недостаточностью данных не рекомендуется применять рацекадотрил при антибиотик-ассоциированной диарее и хронической диарее.

В связи с недостаточностью данных рацекадотрил следует применять с осторожностью пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.

Биодоступность рацекадотрила может быть снижена при многократной рвоте.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Применение препарата Диасек® не влияет или оказывает незначительное влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы 100 мг.

Упаковка:

По 9 10 18 или 20 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 2 3 4 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Акционерное общество "Фармацевтическое предприятие "Оболенское" (АО "ФП "Оболенское"), 142279, Московская обл., Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО "ФП "Оболенское"

27 января 2018 г.

Диасек - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Диасек в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
zdravcity.ru
planetazdorovo.ru
uteka.ru

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Диасек:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика