Дезоксиглюкоза-фтор 18F - инструкция по применению
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Регистрационный номер
ЛСР-006431/10
Торговое наименование препарата
Дезоксиглюкоза-фтор 18F
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Состав
В 1 мл препарата содержится:
Основное вещество:
Фтора-18 (в виде 2-18F-2-дезокси-D-глюкозы) 20 - 1400 МБк
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорида 7,5 - 11,0 мг
Воды для инъекций до 1 мл
Описание
Прозрачная, бесцветная или светло желтая жидкость.
Физико-химические свойства
Препарат представляет собой 0,9% водный раствор натрия хлорида, содержащий радионуклид фтор-18 в форме 2-фтор-[18F]-2-дезокси-D-глюкозы (ФДГ).
Объемная активность препарата 20 - 1400 МБк/мл на момент изготовления; pH от 4,5 до 8,5; радиохимическая чистота не менее 95,0 %.
Ядро входящего в состав молекулы 2-фтор-[18F]-2-дезокси-D-глюкозы атома фтора-18 самопроизвольно распадается с испусканием позитрона с энергией 635 кэВ. При аннигиляции позитрона образуются два аннигиляционных гамма-кванта с энергией 511 кэВ. Регистрация совпадающих по времени гамма-квантов лежит в основе метода позитронноэмиссионной томографии. Период полураспада фтора-18 равен 110 мин.
Фармакотерапевтическая группа
Радиофармацевтическое диагностическое средство
Фармакодинамика:
Фармакологические свойства
“Дезоксиглюкоза-Фтор-18F” является аналогом глюкозы, основного источника энергии для клеток мозга, отличаясь от нее только замещением гидроксильной группы при втором атоме углерода на изотоп фтора - 18F. “Дезоксиглюкоза-Фтор-18F”, введенная внутривенно, повторяет начальный участок метаболического пути глюкозы, проникая из сосудистого русла в межклеточное пространство и затем в клетки, где фосфорилируется гексокиназами. Продукт реакции - 18F Дезоксиглюкоза-6-фосфат, в отличие от фосфата глюкозы, не вступает в дальнейшие реакции и накапливается в клетках, что дает возможность измерять трансмембранный перенос глюкозы и скорость гликолиза в тканях организма.
Различная скорость анаэробного гликолиза в доброкачественных и злокачественных опухолях позволяет использовать препарат в дифференциальной диагностике злокачественных опухолей различных нозологических форм и локализаций, определение регионарного распространения и поиск отдаленных метастазов, оценивать эффективность проводимого лечения онкологических больных. Различный уровень потребления глюкозы нормальной и патологической тканью мозга позволяет проводить уточняющую диагностику эпилепсии, заболеваний головного мозга сосудистого и травматического генеза, а также деменций. Кроме того, использование данного препарата позволяет получать изображение сердечной мышцы и оценивать жизнеспособность миокарда.
Фармакодинамика
Используемая концентрация “Дезоксиглюкозы-Фтор-18F” составляет от 2,2x10-11 до З,2х10-13 моль/мл, поэтому данный препарат фармакодинамическими свойствами не обладает.
Фармакологических эффектов после внутривенного введения “Дезоксиглюкоза-Фтор-18F” в рекомендованных дозах не вызывает.
Препарат эффективен в качестве диагностического средства для получения изображений злокачественных опухолей, головного мозга и миокарда.
Фармакокинетика:
После внутривенного введения препарат постепенно накапливается в органах и тканях. Накопление препарата в миокарде человека составляет 1-4% от введенного. Максимальное накопление в головном мозге наблюдается в коре и глубоких структурах мозга; в сером веществе содержание “Дезоксиглюкоза-Фтор-18F” в 2 раза выше, чем в белом веществе. Соотношение накопления сердце-легкие составляет 220:1, сердце-кровь и сердце-печень составляет 14:1 и 10:1 соответственно. Низкое накопление РФП в печени и быстрое выведение его из этих органов указывает на то, что "Дезоксиглюкоза-Фтор-18F" не превращается в гликоген. Порядка 16% от введенного количества препарата выводится из организма с мочой в течение первых 60 мин., и до 50% препарата выводится через 135 мин. после инъекции. Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 30-40 минут после внутривенного введения РФП и сохраняется в течение 20-30 минут.
Степень накопления “Дезоксиглюкоза-Фтор-18F” в клетках злокачественных опухолей коррелирует со степенью их злокачественности. Оптимальное соотношение опухоль/нормальная ткань наблюдается через 45-90 минут после введения препарата и сохраняется до 120-150 минут после введения. Наилучшие условия выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 часов и водной нагрузкой (прием внутрь 500-800 мл воды после введения препарата). Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей почками.
Показания:
Препарат применяется у взрослых пациентов для:
1. Диагностики злокачественных опухолей различных нозологических форм и локализации, определения регионарного распространения и поиска отдаленных метастазов злокачественных опухолей, а также для оценки эффективности проводимого лечения онкологических больных.
2. Исследования метаболизма глюкозы в тканях головного мозга у пациентов с различными неврологическими заболеваниями, такими как цереброваскулярные заболевания, эпилепсия, деменции, черепно-мозговые травмы.
3. Оценки жизнеспособности миокарда у пациентов с ИБС и регионарной левожелудочковой дисфункцией.
Особенности применения у людей пожилого возраста отсутствуют.
Противопоказания:
Специфических противопоказаний к применению препарата не обнаружено. Использование противопоказано при беременности.
В период лактации следует воздержаться от кормления ребенка грудью в течение 24 ч после введения препарата.
Способ применения и дозы:
ПЭТ-исследования с применением "Дезоксиглюкоза-Фтор-18F" проводятся натощак (голодание порядка 5-6 часов).
"Дезоксиглюкоза-Фтор-18F" вводится больным внутривенно струйно в объеме до 10 мл. Требуемый объем достигается добавлением физиологического раствора.
Используемая доза "Дезоксиглюкоза-Фтор-18F" в среднем составляет 140 - 550 МБк на пациента.
Способ применения и дозы:
ПЭТ-исследования с применением "Дезоксиглюкоза-Фтор-18F" проводятся натощак (голодание порядка 5-6 часов).
"Дезоксиглюкоза-Фтор-18F" вводится больным внутривенно струйно в объеме до 10 мл. Требуемый объем достигается добавлением физиологического раствора.
Используемая доза "Дезоксиглюкоза-Фтор-18F" в среднем составляет 140 - 550 МБк на пациента.
Исследование пациентов проводится через 30 - 120 минут после введения РФП. Перед исследованием пациент должен опорожнить мочевой пузырь. Непосредственное исследование заключается в статическом эмиссионном сканировании и, при необходимости, в сочетании с трансмиссионным сканированием, которые продолжаются 20 - 70 мин. и 7- 15 мин в зависимости от типа применяемого позитронно-эмиссионного томографа.
У пациентов с диабетом перед исследованием необходимо контролировать уровень глюкозы в крови; ПЭТ-исследование проводится при содержании глюкозы в крови не выше 12 ммоль/л.
Лучевые нагрузки
Важно отметить, что основная дозовая нагрузка на пациента при проведении ПЭТ исследования происходит от взаимодействия позитронов с окружающими тканями, а не от прохождения гамма излучения через ткани.
Органами, подвергающимися наибольшей дозовой нагрузке, являются: мозг (28 мкГр/МБк), стенка миокарда (62 мкГр/МБк), почки (21 мкГр/МБк) и мочевой пузырь (160 мкГр/МБк). Для стандартного ПЭТ обследования с дозой в 400 МБк эффективная доза на все тело составит около 8 мЗв. Значение дозового коэффициента, применяемого для расчета эффективной дозы облучения пациента при внутривенном введении диагностической дозы "Дезоксиглюкоза-Фтор-18F", составляет 19 мкЗв/МБк.
Побочные эффекты:
Побочных действий при применении препарата в диагностических целях не выявлено. Возможны реакции гиперчувствительности.
Передозировка:
При введении препарата в указанной диагностической дозе передозировка невозможна в связи с отсутствием у препарата фармакодинамических свойств.Взаимодействие:
При проведении диагностических исследований взаимодействие с другими лекарственными средствами не обнаружено.
Особые указания:
Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99), "Нормами радиационной безопасности" (НРБ - 99) и Методическими указаниями "Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов" (МУ 2.6.1.1892-04).
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного введения.
Упаковка:
Раствор для внутривенного введения в герметически укупоренных маркированных флаконах для лекарственных средств вместимостью 20 мл активностью 185 МБк или 370 МБк на дату и время применения.
На флакон предварительно наклеивают этикетку из бумаги писчей (ГОСТ 18510-87) или этикеточной (ГОСТ 7625-86).
Каждый, флакон помещают в защитный свинцовый контейнер типа КЛ-48, к флакону прилагают паспорт и инструкцию по применению.
Условия хранения:
"Дезоксиглюкоза-Фтор-18F" хранят в соответствии с требованиями НРБ-99 и "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ- 99).
Срок годности:
Срок годности препарата - 8 часов с даты и времени изготовления.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Федеральное государственное учреждение "Центральная клиническая больница с поликлиникой" Управления делами Президента Российской Федерации (ФГУ "ЦКБ"), 121359 г. Москва ул. М. Тимошенко вл. 15, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ФГУ "ЦКБ"
