Бутират, 11С - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Бутират, 11С

Торговое наименование препарата

Бутират, 11С

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

В 1 мл раствора содержится:

Углерод-11

от 300 до 1600 МБк

Натрия гидрокарбонат

13,0 мг

Вода для инъекций

до 1,0 мл

*Получение препарата происходит в процессе непрерывного синтеза в специализирован­ном модуле.

Примечание. Углерод-11 получают на ускорителе протонов по ядерной реакции 14N(p,α)11C при облучении газообразного азота природного изотопного состава (ГОСТ 9293-74). Углерод-11 в препарате находится в химической форме натриевой соли 1-[11С]-масляной кислоты (натрия 1-(11С)-бутират).

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Радиофармацевтическое диагностическое средство

Фармакодинамика:

Физико-химические свойства

Препарат представляет собой изотонический раствор натрия гидрокарбоната со­держащий углерод-11 в химической форме натриевой соли 1-[11С] масляной кислоты (на­трия 1-[11С] бутират). Препарат получают без добавления носителя.

Объемная активность препарата от 300 до 1600 МБк/мл на дату и время изготовле­ния pH от 80 до 95 радиохимическая чистота не менее 950%.

Период полураспада углерода-11 составляет 2038 мин. Радионуклид распадается по позитронному типу со средней энергией позитронов 385 кэВ энергия аннигиляционно­го гамма-излучения составляет 511 кэВ.

Фармакологические свойства

При внутривенном введении препарат "Бутират 11С" быстро выводится из крови. Максимальный уровень захвата препарата в органах наблюдается на второй минуте и со­храняется еще не менее 20 мин что достаточно для проведения позитронной эмиссионной томографии. Препарат поступает и распределяется в органах пропорционально уровню перфузии и метаболической активности белков-транспортеров. В клеточных митохондри­ях происходит β-окисление жирной кислоты с образованием 11С-Ацетил-КоА. В условиях достаточной оксигенации 11С-Ацетил-КоА метаболизируется в цикле Кребса в диоксид углерода углерод-11 и воду. В условиях гипоксии образуются преимущественно меченые фосфолипиды и триглицериды. Фосфолипиды и триглицериды задерживаются в клетке причем в условиях гипоксии доля образования фосфолипидов и триглицеридов по срав­нению с диоксидом углерода возрастает.

С момента введения РФП "Бутират 11С" наблюдается постепенное выведение радионуклидной метки через легкие в виде диоксида углерода углерод-11. Почками радионуклидная метка не выводится.

"Бутират 11С" является неспецифическим туморотропным радиофармпрепаратом (РФП). По своим диагностическим свойствам РФП пригоден для проведения позитронной эмиссионной томографии с целью диагностики опухолей.

Наиболее информативно исследование злокачественных и гиперваскулярных доб­рокачественных опухолей головного мозга так как в коре головного мозга препарат не накапливается что не препятствует визуализации новообразований. Следует также отме­тить возможность визуализации рака предстательной железы так при внутривенном вве­дении данного препарата радионуклидная метка в мочевой пузырь не поступает.

РФП "Бутират 11С" является также кардиотропным средством и пригоден для ис­следования метаболизма жирных кислот в миокарде. В норме при внутривенном введении "Бутират 11С" равномерно распределяется во всех отделах левого желудочка миокарда пропорционально миокардиальной перфузии. В последующие 30 минут происходит по­степенное равномерное выведение радионуклидной метки из миокарда по мере метаболизации препарата при этом наблюдается повышенное накопление углерода-11 в легких и выдыхаемом воздухе. При значимом снижении миокардиального кровотока приводящем к гипоксии уровень захвата и β-оксидация жирных кислот уменьшаются в результате че­го радионуклидная метка задерживается в миоцитах в виде меченых фосфолипидов и триглицеридов. В участках постинфарктного кардиосклероза наблюдается стойкая гипофиксация РФП что свидетельствует о гипоперфузии и отсутствии метаболизма

Фармакокинетика:

После внутривенного введения РФП "Бутират 11С" быстро покидает кровяное русло и уже через 1 мин содержание его в крови не превышает 4-5% от введенного. То­ком крови препарат доставляется в ткани где включается в обменные процессы соответ­ственно уровню их перфузии. Максимальный уровень захвата в органах и тканях наблю­дается на 1 минуте. РФП накапливается в повышенных количествах в почках (012 г%) печени (01 г%) селезенке (006 г%) миокарде (003 г%) поджелудочной железе (003 г%). В остальных органах включая головной мозг легкие мышцы скелет и кожу накопление препарата фоновое. В печени селезенке и железах метаболизация препарата замедлена. В то же время из миокарда и почек в норме наблюдается быстрое выведение радионуклидной метки. С момента внутривенного введения РФП отмечается постепенное выведение радионуклидной метки через легкие в виде диоксида углерода углерод-11.

Площадь под кривой "концентрация/время" (AUC) накопления и выведения РФП "Бутират 11С" для сердечной мышцы биэкспоненциальна и характеризуется фазой быст­рого накопления РФП в миокарде за которой следует фаза быстрой элиминации радио­нуклидной метки (отражает процесс β-окисления жирной кислоты) и фаза медленной элиминации радионуклидной метки (отражает процесс образования меченых фосфолипи­дов и триглицеридов). Время достижения максимальной концентрации (ТCmах) препарата в здоровом миокарде - 1-2 минуты период полувыведения (Т1/2) - 20-22 мин. В норме че­рез 30 минут после введения РФП 60-80% радионуклидной метки выводится из миокарда в легкие в виде диоксида углерода-11. В условиях гипоксии сердечной мышцы наблюда­ется замедление скорости накопления и выведения радионуклидной метки из миокарда.

ТCmах для "Бутирата 11С" в опухолевых клетках - 2-6 мин. Отношение опухоль/нормальная ткань достаточное для визуализации злокачественных и гиперваскулярных доброкачественных опухолей сохраняется еще в течение 20 минут.

Показания:

Препарат "Бутират 11С" применяют в качестве диагностического средства для по­зитронной эмиссионной томографии (ПЭТ). Основными показаниями для проведения ис­следования являются:

в онкологии:

- диагностика и дифференциальная диагностика злокачественных и доброкачественных новообразований;

- контроль эффективности лечения злокачественных новообразований в том числе при выявлении продолженного роста злокачественных опухолей в после­операционной зоне.

в кардиологии:

- оценка жизнеспособности дисфункционирующего миокарда в том числе у больных с полной блокадой левой ножки пучка Гиса;

- диагностика ишемической болезни сердца (ИБС) в частности определение сте­пени гипоксии сердечной мышцы;

- оценка эффективности проводимого лечения ИБС.

Противопоказания:

Использование РФП "Бутират 11С" противопоказано при беременности в период лактации и для исследования у детей так как клинические испытания проводились только у взрослых.

Возможны реакции гиперчувствительности.

Способ применения и дозы:

Препарат в виде стерильного раствора вводится больным внутривенно струйно. Перед использованием во флакон с РФП "Бутират 11С" добавляют 10% раствор плацен­тарного альбумина в соотношении 1:1 к объему РФП. Смесь фильтруют через стерили­зующий фильтр с величиной пор 022 мкм. Готовый стерильный раствор должен быть прозрачным. В случае наличия у больного в анамнезе аллергической реакции на белок РФП "Бутират 11С" может вводиться без альбумина.

Динамические ПЭТ-исследования больных оптимально начинать сразу после инъ­екции РФП "Бутират 11С" и проводить в динамическом режиме в течение 30 минут. Спе­циальной подготовки онкологических пациентов не требуется. Исследование кардиологи­ческих больных проводят натощак (последний прием пищи - вечерний).

Диагностическая доза препарата для проведения исследования в динамическом ре­жиме составляет 200 МБк на 1 м2 поверхности тела пациента. Площадь поверхности тела определяется по номограмме на основании роста и массы тела пациента. Как правило ис­пользуют от 250 до 400 МБк препарата на одно обследование который вводят внутривен­но струйно в объеме от 05 до 25 мл.

Эффективная доза

Дозовые коэффициенты для расчета эффективных доз облучения пациентов при использовании препарата РФП "Бутират 11С"

Соединение

Дозовые коэффициенты мЗв/МБк

Взрослые

"Бутират11 С"

00035

Дозовый коэффициент при внутривенном введении "Бутирата 11С" у взрослых составляет 35x10-3 мЗв/МБк. При введении диагностической дозы препарата (от 250 до 400 МБк) эффективная доза составляет от 087 до 14 мЗв.

Побочные эффекты:

При использовании препарата в соответствии с инструкцией и в рекомендованных дозах побочных действий не отмечалось.

Передозировка:

Передозировка препарата маловероятна в связи с тщательным контролем вводимой радиоактивности в условиях специализированного стационара.

Взаимодействие:

Данные по лекарственному взаимодействию отсутствуют.

Особые указания:

Работа с препаратом проводится в соответствии с "Основными санитарными пра­вилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99) и Методическими указа­ниями "Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при про­ведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов" (МУ-2.6.1.1892- 04).

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного введения (с объемной радиоактивностью от 300 до 1600 МБк/мл).

Упаковка:

Выпускают порциями с активностью от 750 до 4000 МБк на установленную дату и время изготовления помещают в стеклянный стерильный флакон для лекарственных средств вместимостью 10 мл герметически укупоренный резиновой медицинской пробкой типа 1-1 или УЛ-1А и обжатый алюминиевым колпачком.

Каждый флакон помещают в контейнер транспортный для радиоактивных веществ типа КТ1-20 к флакону прилагают инструкцию по медицинскому применению и паспорт.

Условия хранения:

Препарат хранят в соответствии с требованиями "Основных санитарных правил обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99).

Срок годности:

40 мин с даты и времени изготовления.

Не использовать по истечении срока год­ности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Федеральное государственное учреждение "Российский научный центр радиологии и хирургических технологий Федерального агенства по высокотехнологичной медицинской помощи" (ФГУ "РНЦ РХТ Росмедтехнологий"), 197758, Санкт-Петербург, п. Песочный, ул. Ленинградская, 70, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ФГУ "РНЦ РХТ Росмедтехнологий"

18 марта 2017 г.

Бутират, 11С - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Бутират, 11С в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь

Цены / купить Бутират,:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика