Бикана - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Бикана®

Торговое наименование препарата

Бикана®

Международное непатентованное наименование

Бикалутамид

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество:

Бикалутамид

50,0 мг

150,0 мг

Вспомогательные вещества:

Магния алюмометасиликат

10,0 мг

30,0 мг

Карбоксиметилкрахмал натрия

4,0 мг

12,0 мг

Магния стеарат

2,0 мг

6,0 мг

Лудипресс в пересчете на компоненты

134,0 мг

402,0 мг

Лактозы моногидрат

124,6 мг

373,8 мг

Повидон

4,7 мг

14,1 мг

Кросповидон

4,7 мг

14,1 мг

Оболочка:

Опадрай II желтый 85F32771

8,0 мг

-

(поливиниловый спирт 35,0-49,00%, тальк 9,80-25,00%, макрогол 3350 7,35-35,20%, титана диоксид и железа оксид желтый 15,15-30,00%)



Опадрай II желтый 85F32733

-

24,0 мг

(поливиниловый спирт 35,0-49,00%, тальк 9,80-25,00%, макрогол 3350 7,35-35,20%, титана диоксид и железа оксид желтый 15,15-30,00%)



Описание

Дозировка 50 мг: овальные таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета. На поперечном разрезе ядро белого цвета.

Дозировка 150 мг: ромбовидные таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе ядро белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство - антиандроген

Код АТХ

L02BB03

Фармакодинамика:

Бикалутамид - противоопухолевое средство представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней подавляет стимулирующие влияние андрогенов не активируя экспрессию генов. В результате происходит регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома "отмены" антиандрогенов.

Фармакокинетика:

Всасывание. После приема внутрь бикалутамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) (R)-энантиомера - 313 часа.

Распределение. Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси - 96% для (R)-энантиомера 99%).

Метаболизм. Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой) до неактивного (S)- и активного (R)-энантиомеров.

Выведение. Бикалутамид выводится в виде метаболитов почками и с желчью в равных соотношениях. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера период полувыведения (Т1/2) последнего - около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного Т1/2 что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (Css) (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста состояния функции почек нарушений функции печени легкой или средней степени.

Имеются данные о том что у больных с тяжелой степенью печеночной недостаточности замедляется выведение (R)-энантиомера из плазмы.

Показания:

Рак предстательной железы:

- лечение распространенного рака предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (аналог ГнРГ) или хирургической кастрацией;

- монотерапия или адъювантная терапия в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией местнораспространенного рака предстательной железы (Т3-Т4 любая N М0; Т1-Т2 N+ М0);

- лечение местнораспространенного неметастатического рака предстательной железы в случаях когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприемлемы или не применимы.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к бикалутамиду или любому другому компоненту препарата.

Одновременный прием терфенадина астемизола и цизаприда.

Бикалутамид противопоказан детям и женщинам.

С осторожностью:

Непереносимость лактозы дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. препарат содержит лактозу); нарушение функции печени; одновременное применение с циклоспорином или блокаторами "медленных" кальциевых каналов; одновременное применение с препаратами угнетающими микросомальное окисление лекарственных средств (циметидин или кетоконазол).

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным или в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь вне зависимости от приема пищи запивая достаточным количеством жидкости.

Препарат назначается взрослым мужчинам (в том числе пожилого возраста).

При распространенном раке предстательной железы - внутрь по 50 мг один раз в сутки в сочетании с одновременным началом лечения аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местнораспространенном неметастатическом раке предстательной железы - по 150 мг один раз в сутки.

Бикалутамид следует принимать продолжительно как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Нарушение функции почек: коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени: пациентам с легкими нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними или тяжелыми нарушениями функции печени возможна повышенная кумуляция бикалутамида в связи с чем препарат применять следует с осторожностью.

Побочные эффекты:

Бикалутамид хорошо переносится большинством больных и лишь в редких случаях его приходится отменять из-за развития побочных эффектов.

Побочные эффекты зарегистрированные чаще чем единичные наблюдения перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения.

Определение частоты; очень часто (≥ 10%) часто (≥ 1% и < 10%) нечасто (≥ 01% и < 1%) редко (≥ 001% и < 01%) очень редко (< 001%).

Нарушения со стороны органов кроветворения: часто - анемия*.

Нарушения со стороны эндокринной системы: очень часто - гинекомастия (может сохраняться после прекращения терапии особенно в случае приема препарата в течение длительного времени) болезненность грудных желез; часто - снижение полового влечения эректильная дисфункция.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость; часто - головокружение*.

Нарушения со стороны психики: часто - при применении препарата в суточной дозе 150 мг- депрессия.

Нарушения со стороны сердца: часто - сердечная недостаточность инфаркт миокарда (сообщалось о случаях с фатальным исходом). Риск возникновения осложнений со стороны сердца возникает при применении бикалутамида одновременно с аналогами ГнРГ.

Нарушения со стороны сосудистой системы: часто - "приливы" жара к лицу*.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - диарея; часто - тошнота* боль в животе* запор* снижение аппетита диспепсия метеоризм.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: часто - гепатотоксичность транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз желтуха холестаз (описанные изменения функции печени полностью исчезают или уменьшаются при продолжении терапии или после отмены препарата); редко - печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с фатальным исходом).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - увеличение массы тела анорексия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - кожная сыпь; часто - кожный зуд; при применении препарата в суточной дозе 150 мг - алопеция восстановление роста волос гирсутизм сухость кожи.

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: часто - боль в груди; нечасто - интерстициальные легочные заболевания (сообщалось ослучаях с фатальным исходом).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - гематурия*.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции повышенной чувствительности включая ангионевротический отек и крапивницу.

Общие нарушения: очень часто - астения; часто - периферические отеки*.

* При приеме препарата Бикана® в дозе 50 мг в комбинации с аналогами ГнРГ побочный эффект наблюдался очень часто.

Передозировка:

О случаях передозировки у человека не сообщалось.

Лечение: специфического антидота не существует симптоматическая терапия. Проведение диализа неэффективно поскольку бикалутамид прочно связывается с белками плазмы и не выводится почками в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль за жизненно важными функциями организма.

Взаимодействие:

Данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ нет.

В исследованиях in vitro показано что (R) - энантиомер бикалутамида ингибирует изофермент CYP 3А4 в меньшей степени влияет на активность изоферментов CYP 2С9 CYP 2С19 и CYP 2D6. При использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама площадь под кинетической кривой "концентрация-время" (AUC) мидазолама увеличивается на 80%.

Ингибирование изофермента CYP 3А4 под действием бикалутамида может иметь значение при применении лекарственных препаратов с узким терапевтическим индексом которые метаболизируются в печени. В связи с этим одновременное применение бикалутамида с терфенадином астемизолом и цизапридом противопоказано.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами "медленных" кальциевых каналов. В случае усиления эффекта или развития побочных явлений потребуется снижение дозы этих препаратов. После начала или отмены терапии бикалутамидом рекомендуется проводить мониторинг клинического состояния пациента и концентрации циклоспорина в плазме крови. Одновременно применять бикалутамид с препаратами угнетающими микросомальное окисление лекарственных средств такими как циметидин и кетоконазол следует с осторожностью т.к. возможно увеличение концентрации бикалутамида в плазме крови что теоретически может привести к увеличению частоты побочных эффектов.

Бикалутамид усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия кумаринового ряда например варфарина (конкуренция за связь с белками).

Особые указания:

Бикалутамид активно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у пациентов с нарушением функции печени необходимо периодически оценивать функцию печени (большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 месяцев лечения). В случае развития тяжелых поражений печени необходимо прекратить прием бикалутамида.

Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом изофермента CYP 3А4 следует проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP 3А4.

При совместном приеме с циклоспорином после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль состояния пациента и контроль концентрации циклоспорина в плазме.

При назначении бикалутамида пациентам получающим антикоагулянты кумаринового ряда рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.

При одновременном применении с агонистами ГнРГ возможно снижение толерантности к глюкозе что может быть проявлением сахарного диабета или снижения уровня гликемического контроля при уже существующем сахарном диабете. Поэтому следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в сыворотке крови.

У пациентов с непереносимостью лактозы возможно развитие неблагоприятных побочных реакций таких как метеоризм (вздутие живота) боли в животе диарея реже рвота. Пациентов с непереносимостью лактозы следует проинформировать о том что в каждой таблетке Бикана® 50 мг содержится 1246 мг лактозы моногидрата в таблетке Бикана® 150 мг - 3738 мг лактозы моногидрата.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами т.к. некоторые побочные эффекты препарата такие как астения головная боль головокружение и нарушения сна могут отрицательно влиять на способность к выполнению работы требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении данных побочных эффектов следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг и 150 мг.

Упаковка:

По 7 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки полимерной и фольги алюминиевой.

4 контурные ячейковые упаковки (по 7 таблеток) 3 контурные ячейковые упаковки (по 10 таблеток) или 2 контурные ячейковые упаковки (по 14 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

По 28 или 30 таблеток во флаконах полимерных укупоренных пластмассовыми крышками. На флакон наклеивают самоклеящуюся этикетку.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество "Фармстандарт-Уфимский витаминный завод" (ОАО "Фармстандарт-УфаВИТА"), 450077, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО "ФАРМКОМПАНИЯ"

24 ноября 2015 г.

Бикана - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Бикана в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
uteka.ru

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Бикана:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика