Бикалутамид Каби - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Бикалутамид Каби

Торговое наименование препарата

Бикалутамид Каби

Международное непатентованное наименование

Бикалутамид

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество:

Бикалутамид

50,00 мг

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат

88,93 мг

Натрия карбоксиметилкрахмал

5,00 мг

Кремния диоксид коллоидный

0,45 мг

Повидон

4,50 мг

Магния стеарат

1,12 мг

Оболочка:

Опадрай белый (Y-1-7000):

3,75 мг

- гипромеллоза 5 сР

2,344 мг

- титана диоксид

1,172 мг

- макрогол-400

0,234 мг

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с гравировкой DB01 на одной стороне и гладкие с другой стороны. На поперечном разрезе ядро таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство - антиандроген

Код АТХ

L02BB03

Фармакодинамика:

Противоопухолевое средство нестероидный антиандрогенный препарат - конкурентный антагонист эндогенных андрогенов. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней делает их недоступными для андрогенов повышая при этом концентрацию гормонов в плазме. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы.

Назначение бикалутамида в дозе 150 мг/сут больным с локализованным (Т1-Т2 N0 или NX М0) или местнораспространенным (Т3-Т4 любая N М0; Т1-Т2 N+ М0) раком предстательной железы снижает риск прогрессирования заболевания на 42% и относительный риск метастазирования в кости на 33% в период наблюдения до 2 лет.

Вместе с тем эффективность бикалутамида в отношении показателей выживаемости ниже таковой при выполнении хирургической кастрации.

У некоторых пациентов прекращение приема может привести к развитию синдрома "отмены" антиандрогенов (после отмены у 10-15% больных наступает временная стабилизация заболевания).

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ (прием пищи не влияет на всасывание). Связь с белками плазмы - 96-99%. Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой) до неактивного (S)- и активного (R)-энантиомеров. ТСmах (R)-энантиомера- 313 ч (R)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера Т1/2 последнего - около 7 дней.

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг/сут Css (R)-энантиомера в плазме - 22 мкг/мл. При Css около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. При ежедневном приеме концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного Т1/2. Выводится в виде метаболитов почками и с желчью в равных соотношениях. Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста состояния функции почек на фоне умеренного нарушения функции печени; у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

Показания:

Рак предстательной железы (лечение локализованного рака предстательной железы пациентов не подвергнувшихся радикальной простатэктомии или радиотерапии; монотерапия или адъювантная терапия в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией местнораспространенного рака предстательной железы; лечение местнораспространенного неметастатического рака предстательной железы в случаях когда хирургическая кастрация или др. ЛС неэффективны или неприемлемы).

Противопоказания:

Гиперчувствительность одновременный прием терфенадина астемизола и цизаприда детский возраст женщинам беременность период лактации.

С осторожностью:

Печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы:

При распространенном раке предстательной железы - внутрь 50 мг/сут однократно в сочетании с аналогом ЛГРФ или хирургической кастрацией.

При неметастатическом раке предстательной железы in situ в качестве монотерапии (при наличии противопоказаний к хирургической кастрации или к назначению др. ЛС) - по 150 мг/сут однократно.

Бикалутамид следует принимать продолжительно как минимум в течение 2 лет.

У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени требуется коррекция дозы.

Побочные эффекты:

Со стороны ССС: стенокардия развитие или усугубление СН повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: боль в груди кашель фарингит бронхит пневмония ринит.

Со стороны пищеварительной системы: редко - боль в животе метеоризм диспепсия желудочное кровотечение сухость во рту транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз холестаз желтуха; очень редко - нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: головокружение бессонница или сонливость тревожность; редко - депрессия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения миалгия судороги артрит контрактуры суставов.

Со стороны эндокринной системы: часто (>10%) - гинекомастия (может сохраняться после прекращения терапии особенно в случае приема препарата в течение длительного времени) болезненность молочных желез; гипергликемия сахарный диабет полиурия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия задержка мочи отеки редко - гематурия.

Прочие: часто - астения алопеция массы тела снижение или повышение снижение либидо; лихорадка озноб повышенное потоотделение анемия боль в тазовой области сухость кожи гирсутизм аллергические реакции "приливы" крови к лицу.

Передозировка:

Лечение: симптоматическое специфического антидота не существует. Проведение диализа неэффективно поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль за жизненно важными функциями организма.

Взаимодействие:

Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия.

Увеличивает AUC мидазолама на 80%.

Несовместим с терфенадином астемизолом цизапридом.

Повышает риск возникновения неблагоприятных эффектов при одновременном назначении с циклоспорином БМКК ЛС угнетающими микросомальное окисление ЛС (в т.ч. циметидином кетоконазолом).

Особые указания:

При совместном приеме с циклоспорином после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме и состояния пациента.

Исследования in vitro показали что бикалутамид может вытеснять варфарин из участков связывания с белком (необходимо регулярно контролировать протромбиновое время).

Элиминация бикалутамида из организма может быть замедлена у больных с тяжелыми нарушениями функции печени что может привести к его кумуляции. Целесообразно периодически оценивать функцию печени (большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 мес лечения). Прекратить лечение при появлении клинических симптомов и/или повышении функциональных проб более чем в 2 раза. В случае развития тяжелых поражений печени необходимо прекратить прием.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращений лечения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг.

Упаковка:

По 10 или 14 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги.

По 2 3 4 5 или 6 блистеров по 10 таблеток и по 2 или 4 блистера по 14 таблеток помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Препарат не следует использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Фрезениус Каби Онколоджи Лимитед, Village Kishanpura, P.O.Guru Majra, Tehsil: Nalagarh, Distt.Solan (H.P.)-174101, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Фрезениус Каби Дойчланд ГмбХ

20 ноября 2015 г.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Бикалутамид:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика