Бикалутамид Каби - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

ЛП-000625

Торговое наименование препарата

Бикалутамид Каби

Международное непатентованное наименование

Бикалутамид

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество:
Бикалутамид	50,00 мг
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат	88,93 мг
Натрия карбоксиметилкрахмал	5,00 мг
Кремния диоксид коллоидный	0,45 мг
Повидон	4,50 мг
Магния стеарат	1,12 мг
Оболочка:
Опадрай белый (Y-1-7000):	3,75 мг
- гипромеллоза 5 сР	2,344 мг
- титана диоксид	1,172 мг
- макрогол-400	0,234 мг

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с гравировкой DB01 на одной стороне и гладкие с другой стороны. На поперечном разрезе ядро таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство - антиандроген

Код АТХ

L02BB03

Фармакодинамика:

Противоопухолевое средство, нестероидный антиандрогенный препарат - конкурентный антагонист эндогенных андрогенов. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы.

Назначение бикалутамида в дозе 150 мг/сут больным с локализованным (Т1-Т2, N0 или NX, М0) или местнораспространенным (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) раком предстательной железы снижает риск прогрессирования заболевания на 42% и относительный риск метастазирования в кости на 33% в период наблюдения до 2 лет.

Вместе с тем эффективность бикалутамида в отношении показателей выживаемости ниже таковой при выполнении хирургической кастрации.

У некоторых пациентов прекращение приема может привести к развитию синдрома "отмены" антиандрогенов (после отмены у 10-15% больных наступает временная стабилизация заболевания).

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ (прием пищи не влияет на всасывание). Связь с белками плазмы - 96-99%. Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой) до неактивного (S)- и активного (R)-энантиомеров. ТС_mах (R)-энантиомера- 31,3 ч, (R)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, Т_1/2 последнего - около 7 дней.

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг/сут Css (R)-энантиомера в плазме - 22 мкг/мл. При Css около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. При ежедневном приеме концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного Т_1/2. Выводится в виде метаболитов почками и с желчью в равных соотношениях. Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, состояния функции почек, на фоне умеренного нарушения функции печени; у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

Показания:

Рак предстательной железы (лечение локализованного рака предстательной железы пациентов, не подвергнувшихся радикальной простатэктомии или радиотерапии; монотерапия или адъювантная терапия в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией местнораспространенного рака предстательной железы; лечение местнораспространенного, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или др. ЛС неэффективны или неприемлемы).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина, астемизола и цизаприда, детский возраст, женщинам, беременность, период лактации.

С осторожностью:

Печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы:

При распространенном раке предстательной железы - внутрь, 50 мг/сут однократно в сочетании с аналогом ЛГРФ или хирургической кастрацией.

При неметастатическом раке предстательной железы in situ в качестве монотерапии (при наличии противопоказаний к хирургической кастрации или к назначению др. ЛС) - по 150 мг/сут однократно.

Бикалутамид следует принимать продолжительно, как минимум в течение 2 лет.

У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени требуется коррекция дозы.

Побочные эффекты:

Со стороны ССС: стенокардия, развитие или усугубление СН, повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: редко - боль в животе, метеоризм, диспепсия, желудочное кровотечение, сухость во рту, транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестаз, желтуха; очень редко - нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница или сонливость, тревожность; редко - депрессия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов.

Со стороны эндокринной системы: часто (>10%) - гинекомастия (может сохраняться после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность молочных желез; гипергликемия, сахарный диабет, полиурия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи, отеки, редко - гематурия.

Прочие: часто - астения, алопеция, массы тела снижение или повышение, снижение, либидо; лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, анемия, боль в тазовой области, сухость кожи, гирсутизм, аллергические реакции, "приливы" крови к лицу.

Передозировка:

Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. Проведение диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль за жизненно важными функциями организма.

Взаимодействие:

Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия.

Увеличивает AUC мидазолама на 80%.

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

Повышает риск возникновения неблагоприятных эффектов при одновременном назначении с циклоспорином, БМКК, ЛС, угнетающими микросомальное окисление ЛС (в т.ч. циметидином, кетоконазолом).

Особые указания:

При совместном приеме с циклоспорином после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме и состояния пациента.

Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять варфарин из участков связывания с белком (необходимо регулярно контролировать протромбиновое время).

Элиминация бикалутамида из организма может быть замедлена у больных с тяжелыми нарушениями функции печени, что может привести к его кумуляции. Целесообразно периодически оценивать функцию печени (большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 мес лечения). Прекратить лечение при появлении клинических симптомов и/или повышении функциональных проб более чем в 2 раза. В случае развития тяжелых поражений печени необходимо прекратить прием.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращений лечения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг.

Упаковка:

По 10 или 14 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги.

По 2, 3, 4, 5 или 6 блистеров по 10 таблеток и по 2 или 4 блистера по 14 таблеток помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Препарат не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Фрезениус Каби Онколоджи Лимитед, Village Kishanpura, P.O.Guru Majra, Tehsil: Nalagarh, Distt.Solan (H.P.)-174101, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Фрезениус Каби Дойчланд ГмбХ

Комментарии