Азитромицин-Вертекс - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Азитромицин-ВЕРТЕКС

Торговое наименование препарата

Азитромицин-ВЕРТЕКС

Международное непатентованное наименование

Азитромицин

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Одна капсула содержит:

действующее вещество: азитромицина дигидрат - 262,02 мг (в пересчете на азитромицин -250,00 мг);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 61,98 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 40,60 мг; магния стеарат - 3,70 мг; повидон К-17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный) - 1,00 мг; натрия лаурилсульфат - 0,70 мг; капсулы твердые желатиновые: титана диоксид - 2,0%, желатин - до 100%.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 0 белого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или белого со светло-желтым оттенком цвета. Допускается наличие конгломератов, которые при надавливании стеклянной палочкой легко превращаются в сыпучий порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-азалид

Код АТХ

J01FA10

Фармакодинамика:

Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия.

Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных грамотрицательных анаэробных внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Таблица. Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (минимальная ингибирующая концентрация (МИК) мг/л)

Микроорганизмы

МИК мг/л

чувствительные

устойчивые

Staphylococcus spp.

≤ 1

>2

Streptococcus А В С G

≤025

>05

S. pneumoniae

≤025

>05

Н. influenzae

≤012

> 4

М. catarrhalis

≤05

>05

N. gonorrhoeae

≤025

>05

В большинстве случаев к азитромицину чувствительны:

- аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные) Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные) Streptococcus pyogenes;

- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Legionella pneumophila Moraxella catarrhalis Pasteurella multocida Neisseria gonorrhoeae;

- анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens Fusobacterium spp. Prevotella spp. Porphyromonas spp.;

- другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis Chlamydia pneumoniae Chlamydia psittaci Mycoplasma pneumoniae Mycoplasma hominis Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы способные развить устойчивость к азитромицину:

- Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивый).

Микроорганизмы изначально устойчивые к азитромицину:

- аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis Staphylococcus spp. (метициллин-устойчивые стафилококки с очень высокой частотой обладают приобретенной устойчивостью к макролидам);

- грамположительные бактерии устойчивые к эритромицину;

- анаэробы: Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика:

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность - 37% (эффект "первого прохождения") максимальная концентрация в крови (04 мг/л) достигается через 2-3 часа кажущийся объем распределения - 311 л/кг связывание с белками плазмы крови обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше чем в плазме крови а в очаге инфекции - на 24-34% больше чем в здоровых тканях.

У азитромицина очень длинный период полувыведения - 35-50 часов. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы.

Азитромицин выводится в основном в неизмененном виде - 50% кишечником 6% почками. В печени деметилируется теряя активность.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит тонзилит фарингит средний отит);

- инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит обострение хронического бронхита пневмония в том числе вызванная атипичными возбудителями);

- инфекции кожи и мягких тканей (рожа импетиго вторично инфицированные дерматозы акне вульгарис средней степени тяжести);

- инфекции мочеполовых путей вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит цервицит);

- начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans).

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к азитромицину эритромицину другим макролидам или кетолидам или другим компонентам препарата;

- тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью);

- детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);

- одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;

- непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

- Миастения;

- нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести (классы А и В по классификации Чайлд-Пью);

- терминальная почечная недостаточность с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) < 10 мл/мин; у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пациентов пожилого возраста): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT у пациентов получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин прокаинамид) III (дофетилид амиодарон и соталол) цизапридом терфенадином антипсихотическими препаратами (пимозид) антидепрессантами (циталопрам) фторхинолонами (моксифлоксацин левофлоксацин) с нарушениями водно-электролитного баланса особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии с клинически значимой брадикардией аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью;

- одновременное применение дигоксина варфарина циклоспорина терфенадина.

Беременность и лактация:

Беременность

При беременности азитромицин применяют только в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания рекомендуется приостановить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь один раз в сутки по крайней мере за 1 час до или через 2 часа после еды.

Взрослые (включая пожилых пациентов) и дети старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей ЛОР-органов кожи и мягких тканей: по 500 мг (2 капсулы) один раз в сутки в течение 3-х дней (курсовая доза - 15 г).

При акне вульгарис средней степени тяжести: по 500 мг (2 капсулы) один раз в сутки в течение 3 дней затем по 500 мг (2 капсулы) один раз в неделю в течение 9 недель (курсовая доза 60 г). Первую еженедельную дозу 500 мг (2 капсулы) следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной дозы 500 мг (2 капсулы) (восьмой день от начала лечения) последующие 8 еженедельных доз по 500 мг (2 капсулы) - с интервалом в 7 дней.

При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) - мигрирующей эритеме (erythema migrans): один раз в сутки в течение 5 дней: первый день - 10 г (4 капсулы) затем со второго по пятый день - по 500 мг (2 капсулы) (курсовая доза - 30 г).

При инфекциях мочеполовых путей вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит цервицит): неосложненный уретрит или цервицит - однократно 10 г (4 капсулы).

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

При нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы не требуется. Поскольку пожилые пациенты уже могут иметь текущие проаритмогенные состояния следует соблюдать осторожность при применении азитромицина в связи с высоким риском развития сердечных аритмий в том числе аритмии типа "пируэт".

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1% но менее 10%; нечасто - не менее 01% но менее 1%; редко - не менее 001% но менее 01%; очень редко - менее 001%; частота неизвестна - не может быть оценена исходя из имеющихся данных.

Инфекционные заболевания:

нечасто - кандидоз в том числе слизистой оболочки полости рта вагинальная инфекция пневмония грибковая инфекция бактериальная инфекция фарингит гастроэнтерит респираторные заболевания ринит;

частота неизвестна - псевдомембранозный колит.

Со стороны крови и лимфатической системы:

нечасто - лейкопения нейтропения эозинофилия;

очень редко - тромбоцитопения гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ и питания:

нечасто - анорексия.

Аллергические реакции:

нечасто - ангионевротический отек реакция гиперчувствительности;

частота неизвестна - анафилактическая реакция.

Со стороны нервной системы:

часто - головная боль;

нечасто - головокружение нарушение вкусовых ощущений парестезии сонливость бессонница нервозность;

редко - ажитация;

частота неизвестна - гипестезия тревога агрессия обморок судороги психомоторная гиперактивность потеря обоняния извращение обоняния потеря вкусовых ощущений миастения бред галлюцинации.

Со стороны органа зрения:

нечасто - нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

нечасто - расстройство слуха вертиго;

частота неизвестна - нарушение слуха в том числе глухота и/или шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто - ощущение сердцебиения "приливы" крови к лицу;

частота неизвестна - понижение артериального давления увеличение интервала QT на электрокардиограмме аритмия типа "пируэт" желудочковая тахикардия.

Со стороны дыхательной системы:

нечасто - одышка носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень часто - диарея;

часто - тошнота рвота боль в животе;

нечасто - метеоризм диспепсия запор гастрит дисфагия вздутие живота сухость слизистой оболочки полости рта отрыжка язвы слизистой оболочки полости рта повышение секреции слюнных желез;

очень редко - изменение цвета языка панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

нечасто - гепатит;

редко - нарушение функции печени холестатическая желтуха;

частота неизвестна - печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне нарушения функции печени тяжелой степени) некроз печени фульминантный гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто - кожная сыпь зуд крапивница дерматит сухость кожи потливость;

редко - реакция фотосенсибилизации;

частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз мультиформная эритема лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

нечасто - остеоартрит миалгия боль в спине боль в шее;

частота неизвестна - артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

нечасто - дизурия боль в области почек;

частота неизвестна - интерстициальный нефрит острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы:

нечасто - метроррагии нарушение функции яичек.

Прочие:

нечасто - отек астения недомогание ощущение усталости отек лица боль в груди лихорадка периферические отеки.

Лабораторные данные:

часто - снижение количества лимфоцитов повышение количества эозинофилов повышение количества базофилов повышение количества моноцитов повышение количества нейтрофилов снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови;

нечасто - повышение активности аспартатаминотрансферазы аланинаминотрансферазы повышение концентрации билирубина в плазме крови повышение концентрации мочевины в плазме крови повышение концентрации креатинина в плазме крови изменение содержания калия в плазме крови повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови повышение содержания хлоридов в плазме крови повышение концентрации глюкозы в крови увеличение количества тромбоцитов снижение гематокрита повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови изменение содержания натрия в плазме крови.

Передозировка:

Симптомы

Тошнота временная потеря слуха рвота диарея.

Лечение

Симптоматическое.

Взаимодействие:

Антацидные препараты

Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30% поэтому препарат следует принимать по крайней мере за один час до или через два часа после приема этих препаратов или приема пищи.

Цетиризин

Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.

Диданозин (дидезоксиипозин)

Одновременное применение азитромицина (1200мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показаний диданозина по сравнению с группой плацебо.

Дигоксин (субстраты Р-гликопротеина)

Одновременное применение макролидных антибиотиков в том числе азитромицина с субстратами Р-гликопротеина такими как дигоксин приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в плазме крови. Таким образом при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в плазме крови.

Зидовудин

Одновременное применение азитромицина (однократный прием 1000 мг и многократный прием 1200 или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику в том числе выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов системы цитохрома Р450.

Аторвастатин

Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов получающих одновременно азитромицин и статины.

Карбамазепин

В фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов получавших одновременно азитромицин.

Циметидин

В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.

Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)

В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина принимаемого здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то что причинно-следственная связь не установлена следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).

Циклоспорин

В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев которые в течение трех дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно) а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно) было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) и площади под кривой "концентрация- время" (AUC0-5) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.

Эфавиренз

Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Флуконазол

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола однако при этом наблюдалось снижение Сmах азитромицина (на 18%) что не имело клинического значения.

Индинавир

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).

Метилпреднизолон

Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Нелфинавир

Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг три раза в сутки) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в плазме крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось. Коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.

Рифабутин

Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в плазме крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.

Силденафил

При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Сmах силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Терфенадин

В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью однако не было ни одного конкретного доказательства что такое взаимодействие имело место. Было установлено что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.

Теофиллин

Не выявлено взаимодействия между азитромицином и теофиллином.

Триазолам/мидазолам

Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.

Триметоприм/сульфаметоксазол

Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Сmах общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в плазме крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.

Алкалоиды спорыньи

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.

Особые указания:

В случае пропуска приема одной дозы азитромицина пропущенную дозу следует принять как можно раньше а последующие - с перерывами в 24 часа.

Азитромицин следует принимать по крайней мере за один час до или через два часа после приема антацидных препаратов.

Азитромицин следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени.

При наличии симптомов нарушения функции печени таких как быстро нарастающая астения желтуха потемнение мочи склонность к кровотечениям печеночная энцефалопатия терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При нарушениях функции почек у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекции дозы не требуется. Терапию азитромицином следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.

Как и при применении других антибактериальных препаратов при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций в том числе грибковых. Азитромицин не следует применять более длительными курсами чем указано в инструкции так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.

Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация противопоказана.

При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита вызванного Clostridium difficile как в виде легкой диареи так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема азитромицина а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Нельзя применять препараты тормозящие перистальтику кишечника. При лечении макролидами в том числе азитромицином наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT повышающих риск развития сердечных аритмий в том числе аритмии типа "пируэт".

Следует соблюдать осторожность при применении азитромицина у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пациентов пожилого возраста): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT у пациентов получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин прокаинамид) III (дофетилид амиодарон и соталол) цизапридом терфенадином антипсихотическими препаратами (пимозид) антидепрессантами (циталопрам) фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин) с нарушениями водно-электролитного баланса особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии с клинически значимой брадикардией аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.

Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения следует соблюдать осторожность при выполнении действий требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы 250 мг.

Упаковка:

6 или 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

6 капсул в банке из полиэтилена высокой плотности.

1 контурная ячейковая упаковка по 6 капсул 1 контурная ячейковая упаковка по 10 капсул или одна банка вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

35 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество "ВЕРТЕКС" (ЗАО "ВЕРТЕКС"), г. Санкт-Петербург, Васильевский остров, 24-я линия, д. 27, лит. А, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО "ВЕРТЕКС"

25 июля 2019 г.

Азитромицин-Вертекс - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Азитромицин-Вертекс в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
apteka.ru
planetazdorovo.ru
uteka.ru

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Азитромицин-Вертекс:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика