Авамис - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛСР-000477/10

Торговое наименование препарата:

Авамис

Международное непатентованное наименование:

флутиказона фуроат

Лекарственная форма:

спрей назальный дозированный

Состав:

Каждая доза содержит:

Примечания:

¹ Используется декстроза безводная.
² Содержит 50 % бензалкония хлорида.
³ Содержание бензалкония хлорида составляет 8,25 мкг/доза или 0,015 % (м/м) в суспензии.
При расфасовке препарата во флаконы предусмотрено внесение избыточного количества суспензии, равного примерно 2,2 г, 2,3 г и 2,0 г для упаковок по 30, 60 и 120 доз соответственно. Внесение избытка необходимо, чтобы гарантировать распыление из упаковки не менее 30, 60 и 120 доз.

Описание:

Преимущественно почти белый пластиковый футляр с голубым нажимным клапаном и колпачком с ограничителем. В футляр помещен флакон темного стекла с дозирующим распыляющим устройством, заполненный однородной суспензией белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

глюкокортикостероид для местного применения

Код АТХ:

R01AD12

Фармакологические свойства

Механизм действия
Флутиказона фуроат - синтетический трифторированный глюкокортикостероид c очень высокой аффинностью к рецепторам глюкокортикостероидов, обладает выраженным противовоспалительным действием.
Фармакокинетика
Всасывание
Флутиказона фуроат не полностью абсорбируется, подвергаясь первичному метаболизму в печени и кишечнике, что приводит к незначительному системному воздействию. Интраназальное введение в дозе 110 мкг один раз в сутки обычно не приводит к определению измеримых концентраций в плазме (<10 пг/мл). Абсолютная биодоступность флутиказона фуроата при интраназальном введении в дозе 880 мкг 3 раза в сутки (суточная доза 2640 мкг) составляет 0,5 %.
Распределение
Флутиказона фуроат связывается с белками плазмы крови более чем на 99 %. При достижении равновесной концентрации объем распределения флутиказона фуроата составляет, в среднем, 608 л.
Метаболизм
Флутиказона фуроат быстро выводится из системного кровотока (общий плазменный клиренс 58,7 л/час), в основном, посредством метаболизма в печени с образованием неактивного 17 ß-карбоксильного метаболита (GW694301X) с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450. Главный путь метаболизма - гидролиз S-фторметилкарботиоатной группы с образованием метаболита 17 ß-карбоксильной кислоты. Исследования in vivo показали, что расщепления флутиказона фуроата до флутиказона не происходит.
Выведение
При пероральном приеме и внутривенном введении выведение флутиказона фуроата и его метаболитов осуществляется преимущественно через кишечник посредством экскреции с желчью. При внутривенном введении период полувыведения составляет 15,1 ч. Около 1 % и 2 % выводится почками при пероральном приеме и внутривенном введении соответственно.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетические данные представлены только для небольшого числа пациентов пожилого возраста (n = 23/872; 2,6 %). Нет данных, подтверждающих, что у пациентов пожилого возраста случаи определения флутиказона фуроата в концентрациях, поддающихся количественному определению, чаще, чем у молодых пациентов.
Дети
Флутиказона фуроат обычно не обнаруживается в концентрациях, поддающихся количественному определению (<10 пг/мл), при интраназальном приеме в дозе 110 мкг 1 раз в сутки. Концентрации, определяемые количественно, зарегистрированы менее чем у 16 % детей при интраназальном приеме в дозе 110 мкг 1 раз в сутки и менее чем у 7 % детей, принимающих 55 мкг 1 раз в сутки. Нет данных, свидетельствующих, что у детей младше 6 лет чаще возникают случаи обнаружения флутиказона фуроата в концентрациях, поддающихся количественному определению.
Пациенты с нарушением функции почек
Флутиказона фуроат не определялся в моче у здоровых добровольцев при интраназальном приеме. Менее 1 % метаболитов выводится через почки, таким образом, не ожидается, что нарушения функции почек могут повлиять на фармакокинетику флутиказона фуроата.
Пациенты с нарушением функции печени
Исследование у пациентов с умеренным нарушением функции печени, получавших флутиказона фуроат однократно ингаляционно в дозе 400 мкг, показало повышение максимальной концентрации (С_mах 42 %) и увеличение площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC_0-∞ 172 %) в сравнении со здоровыми добровольцами. Исходя из результатов исследования, не ожидается, что средняя предполагаемая экспозиция флутиказона фуроата в дозе 110 мкг при интраназальном применении у этой группы пациентов будет приводить к супрессии кортизола. Следовательно, не ожидается, что умеренные нарушения функции печени будут приводить к клинически значимым эффектам при назначении стандартной дозы для взрослых.
Таким образом, коррекции дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по Чайлд-Пью) не требуется. Нет никаких данных в отношении пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по Чайлд-Пью). Следует проявлять осторожность при определении дозы для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, так как такие пациенты могут быть больше подвержены риску появления системных побочных реакций, связанных с применением глюкокортикостероидов (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).
Другие фармакокинетические параметры
Концентрации флутиказона фуроата обычно не определяются (<10 пг/мл) при интраназальном введении в дозе 110 мкг 1 раз в сутки. Определяемые концентрации наблюдались только менее чем у 31 % пациентов в возрасте 12 лет и старше и менее чем у 16 % пациентов младше 12 лет при назначении 110 мкг 1 раз в сутки интраназально. Не было отмечено зависимости от пола, возраста (включая детский возраст), расы в случаях, когда концентрации были выше или ниже порога определения.

Показания к применению

Взрослые и подростки (в возрасте от 12 лет и старше)

• Лечение назальных и глазных симптомов сезонного аллергического ринита.
• Лечение назальных симптомов круглогодичного аллергического ринита.

Дети (в возрасте от 2 до 11 лет)

• Лечение назальных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к флутиказона фуроату или любым другим компонентам препарата.
  С осторожностью
  У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени фармакокинетика флутиказона фуроата может изменяться.

  Применение при беременности и в период грудного вскармливания

  Данных о применении флутиказона фуроата в период беременности и в период грудного вскармливания у женщин недостаточно.
  Фертильность
  Нет данных о влиянии препарата на фертильность человека.
  Беременность
  Нет данных о применении флутиказона фуроата у беременных женщин. Как было показано в исследованиях на животных, глюкокортикостероиды вызывали пороки развития, включая расщелины неба и задержку внутриутробного развития. Маловероятно, что эти данные релевантны для людей, получающих глюкокортикостероиды интраназально в рекомендуемых терапевтических дозах (см. подраздел «Фармакокинетика»). Флутиказона фуроат может применяться у беременных женщин только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
  Период грудного вскармливания
  Экскреция флутиказона фуроата с женским грудным молоком не изучалась. Применение флутиказона фуроата у кормящих женщин должно рассматриваться только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.

  Способ применения и дозы

  Препарат Авамис предназначен только для интраназального применения.
  Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо придерживаться регулярной схемы применения. Начало действия может наблюдаться в течение 8 ч после первого введения. Для достижения максимального эффекта может потребоваться несколько дней. Отсутствие немедленного эффекта должно быть тщательно разъяснено пациенту.
  Лечение назальных и глазных симптомов сезонного аллергического ринита, назальных симптомов круглогодичного аллергического ринита у взрослых и подростков (в возрасте от 12 лет и старше)
  Рекомендованная начальная доза - по 2 распыления (27,5 мкг флутиказона фуроата в одном распылении) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (110 мкг в сутки).
  При достижении адекватного контроля симптомов снижение дозы до 1 распыления в каждую ноздрю 1 раз в сутки (55 мкг в сутки) может быть эффективным для поддерживающего лечения.
  Лечение назальных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита у детей в возрасте от 2 до 11 лет
  Рекомендованная начальная доза - по 1 распылению (27,5 мкг флутиказона фуроата в одном распылении) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (55 мкг в сутки).
  При отсутствии желаемого эффекта при введении дозы 1 распыление в каждую ноздрю 1 раз в сутки возможно повышение дозы до 2 распылений в каждую ноздрю 1 раз в сутки (110 мкг в сутки). При достижении адекватного контроля симптомов рекомендуется снизить дозу до 1 распыления в каждую ноздрю 1 раз в сутки (55 мкг в сутки).
  Дети в возрасте младше 2 лет
  Нет данных, позволяющих рекомендовать применение флутиказона фуроата интраназально в качестве лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита у детей в возрасте младше 2 лет.
  Пациенты пожилого возраста
  Коррекции дозы не требуется (см. подраздел «Фармакокинетика»).
  Пациенты с нарушением функции почек
  Коррекции дозы не требуется (см. подраздел «Фармакокинетика»).
  Пациенты с нарушением функции печени
  Коррекции дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по Чайлд-Пью) не требуется. Нет никаких данных в отношении пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по Чайлд-Пью). Следует проявлять осторожность при определении дозы для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, так как такие пациенты могут быть больше подвержены риску появления системных побочных реакций, связанных с применением глюкокортикостероидов (см. подраздел «Фармакокинетика» и раздел «Особые указания»).

  Побочное действие

  Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи).
  Нежелательные явления, наблюдавшиеся в клинических исследованиях
  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
  Очень часто: носовое кровотечение.
  У взрослых и подростков случаи носового кровотечения отмечались чаще при длительном применении (более 6 недель), чем при коротком курсе (до 6 недель). В исследованиях у детей при продолжительности терапии до 12 недель количество случаев носовых кровотечений было сходным в группе флутиказона фуроата и плацебо.
  Часто: изъязвления слизистой оболочки полости носа.
  Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
  Частота неизвестна: задержка роста у детей.
  Результаты исследования, проводимого в течение года у детей препубертатного возраста, которые получали флутиказона фуроат в дозе 110 мкг один раз в сутки, не позволяют определить статистическую частоту проявления данного нежелательного явления, поскольку невозможно вычислить влияние препарата на показатели окончательного роста у детей, принимавших участие в исследовании.
  Задержка роста скелета у детей относится к системным нежелательным явлениям, характерным для глюкокортикостероидов при длительном пероральном или парентеральном введении.
  Нежелательные явления, наблюдавшиеся при пострегистрационном наблюдении
  Нарушения со стороны иммунной системы
  Редко: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, отек Квинке, сыпь, крапивницу.
  Нарушения со стороны нервной системы
  Часто: головная боль.
  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
  Нечасто: риналгия, дискомфорт в носу (включая жжение, раздражение в носу и болезненность), сухость в носу.
  Очень редко: перфорация носовой перегородки.
  Нарушения со стороны органа зрения
  Частота неизвестна: преходящие нарушения зрения.
  Возможно появление системных побочных эффектов, характерных для глюкокортикостероидов (см. раздел «Особые указания»).

  Передозировка

  Симптомы
  В исследовании биодоступности препарата интраназально применялись дозы в 24 раза выше рекомендованной дозы для взрослых в течение более 3 дней, при этом нежелательных системных реакций не наблюдалось.
  Лечение
  Маловероятно, что острая передозировка потребует другого лечения, кроме медицинского наблюдения.

  Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  Флутиказона фуроат быстро выводится, подвергаясь первичному метаболизму в печени посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. В исследовании лекарственного взаимодействия флутиказона фуроата и высокоактивного ингибитора изофермента CYP3A4 - кетоконазола в группе кетоконазола (6 из 20 пациентов) наблюдалось больше случаев определения измеримых концентраций флутиказона фуроата в плазме в сравнении с плацебо (1 из 20 пациентов). Это небольшое увеличение не приводило к статистически значимому различию содержания кортизола в плазме в течение 24 ч между двумя группами.
  На основании теоретических данных нет предположений о каких-либо лекарственных взаимодействиях флутиказона фуроата, применяемого интраназально согласно инструкции по применению, и других лекарственных средств, которые метаболизируются с участием системы цитохрома Р450. Таким образом, клинические исследования для изучения взаимодействия флутиказона фуроата и других лекарственных средств не проводились (см. раздел «Особые указания»).

  Особые указания

  Препарат Авамис предназначен только для интраназального применения.
  Флутиказона фуроат подвергается первичному метаболизму в печени посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Таким образом, фармакокинетика флутиказона фуроата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени может изменяться (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами» и подраздел «Фармакокинетика»). Коррекция дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по Чайлд-Пью) не требуется. Отсутствуют какие-либо данные в отношении пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по Чайлд-Пью). Следует проявлять осторожность при определении дозы для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, так как такие пациенты могут быть больше подвержены риску появления системных побочных реакций, связанных с применением глюкокортикостероидов (см. раздел «Способ применения и дозы» и подраздел «Фармакокинетика»).
  Основываясь на данных применения другого глюкокортикостероида, который метаболизируется посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450, с ритонавиром, совместное применение ритонавира с флутиказона фуроатом не рекомендуется из-за возможного риска повышения системной экспозиции флутиказона фуроата (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами» и подраздел «Фармакокинетика»).
  Системные эффекты, характерные для глюкокортикостероидов (такие как синдром Иценко-Кушинга, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, катаракта, глаукома), а также ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, беспокойство, депрессию или агрессию (особенно у детей), могут наблюдаться при применении интраназальных глюкокортикостероидов особенно при применении высоких доз в течение длительного периода. Вероятность возникновения таких эффектов гораздо ниже, чем при применении пероральных форм глюкокортикостероидов и сочетании пероральных и интраназальных глюкокортикостероидов. Эффекты могут различаться у отдельных пациентов, а также для различных глюкокортикостероидных препаратов.
  Если существуют какие-либо основания предполагать возможные нарушения функции надпочечников, необходимо соблюдать осторожность при переходе пациентов от системной терапии стероидами к флутиказона фуроату.
  У детей, получавших 110 мкг флутиказона фуроата ежедневно в течение одного года, наблюдалось снижение скорости роста. Однако результаты данного исследования не позволяют определить статистическую частоту проявления данного нежелательного явления, поскольку не представляется возможным вычислить влияние препарата на показатели окончательного роста у детей (см. раздел «Побочное действие»). В качестве поддерживающей дозы у детей должна использоваться наименьшая доза, обеспечивающая адекватный контроль симптомов заболевания (см. раздел «Способ применения и дозы»). Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, получающих длительную терапию глюкокортикостероидами интраназально. Если рост замедляется, терапия по возможности должна быть пересмотрена с целью уменьшения интраназальной дозы глюкокортикостероидов до самой низкой дозы, при которой поддерживается эффективный контроль симптомов. Кроме того, следует уделить внимание вопросу о направлении пациента к педиатру.
  Как и при использовании других интраназальных глюкокортикостероидов, врачи должны проявлять бдительность в отношении возможных системных эффектов глюкокортикостероидов, в том числе изменений со стороны органа зрения, таких как центральная серозная хориоретинопатия. Поэтому тщательный мониторинг является оправданным у пациентов с ухудшением зрения или с повышенным внутриглазным давлением, глаукомой и/или катарактой в анамнезе. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Основываясь на фармакологических свойствах флутиказона фуроата и других местных глюкокортикостероидов, влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами не предполагается.

  Форма выпуска

  Спрей назальный дозированный, 27,5 мкг/доза.
  По 30, 60 или 120 доз во флакон темного стекла, снабженный дозирующим (50 мкл) распыляющим устройством. По 1 флакону в наружный пластиковый футляр с индикаторным окном, нажимным клапаном и колпачком с ограничителем из эластомера. По 1 флакону в футляре с инструкцией по применению в картонную пачку.

  Условия хранения

  При температуре не выше 30°С. Не охлаждать. Не замораживать.
  Хранить в недоступном для детей месте.

  Срок годности

  3 года.
  Не использовать после истечения срока годности.

  Условия отпуска

  По рецепту.

  Производитель

  Выпускающий контроль качества
  «Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед»/ "Glaxo Operations UK Limited"
  Хармайя Роуд, Барнард Кассэл, Ко. Дарем, DL128DT, Великобритания/
  Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL128DT, UK Организация, принимающая претензии в РФ:
  121614, Москва, ул. Крылатская, дом 17, корп.3, эт.5 Бизнес-Парк «Крылатские Холмы»

  Инструкция по использованию назального спрея

  • Описание назального спрея
  • Шесть важных фактов о препарате
  • Подготовка к применению спрея
  • Применение назального спрея
  • Уход за распылителем
  
  
  Описание назального спрея
  • Препарат выпускается во флаконах оранжевого стекла, которые находятся в пластиковых футлярах. Препарат выпускается во флаконах по 30, 60 и 120 доз (рисунок a).
  • Индикаторное окно в пластиковой упаковке позволяет контролировать уровень препарата во флаконе. Во флаконах на 30 или 60 доз уровень препарата будет виден сразу (рисунок а), а во флаконах на 120 доз начальный уровень препарата находится выше верхней границы смотрового окна.
  • Чтобы произвести впрыскивание с силой нажмите на кнопку для распыления
  • Съемный колпачок защищает распылитель от пыли и засорения.

Шесть важных фактов о препарате

1. Назальный спрей выпускается во флаконах оранжевого стекла. Для того, чтобы проверить уровень препарата во флаконе, необходимо посмотреть его на свет. Уровень будет виден в смотровое окошко.
2. Если вы пользуетесь назальным спреем в первый раз, хорошо потрясите флакон в течение 10 секунд, не снимая колпачка. Препарат представляет собой довольно густую суспензию и становится более жидким при встряхивании (рисунок b). Распыление возможно только после встряхивания.
3. Чтобы произвести впрыскивание, с силой нажмите на кнопку (рисунок с).
4. Если Вам не удается нажать на кнопку одним большим пальцем, используйте пальцы обеих рук (рисунок d).
5. Всегда храните флакон с назальным спреем закрытым. Колпачок защищает распылитель от пыли и засорения и герметизирует флакон. Кроме того, колпачок предотвращает случайное нажатие на кнопку.
6. Никогда не пытайтесь прочистить отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами. Они могут повредить флакон со спреем.

Подготовка спрея к применению
Подготовку к применению следует проводить, если Вы:

1. Используете спрей в первый раз
2. Или оставили флакон открытым

Правильная подготовка к применению спрея обеспечит впрыскивание необходимой дозы препарата. Перед применением:

• Не снимая колпачка, хорошо потрясите флакон в течение 10 секунд.
• Снимите колпачок, плавно потянув его большим и указательными пальцами (рисунок е).
• Держите флакон вертикально и направьте наконечник от себя.
• С силой нажмите на кнопку. Произведите несколько нажатий (минимум 6), пока из наконечника не появится небольшое облачко (рисунок f).
• Теперь спрей готов к применению.

Применение назального спрея

1. Тщательно встряхните флакон.
2. Снимите колпачок.
3. Прочистите нос и наклоните голову немного вперед.
4. Введите наконечник в одну ноздрю, продолжая держать флакон вертикально (рисунок g).
5. Направьте наконечник распылителя на внешнюю стенку носа, не на носовую перегородку. Это обеспечит правильное впрыскивание препарата.
6. Начните делать вдох через нос и произведите однократное нажатие пальцами для распыления препарата (рисунок h).
7. Избегайте попадания спрея в глаза! При попадании препарата в глаза, тщательно промойте их водой.
8. Выньте распылитель из ноздри и выдохните через рот.
9. Если согласно рекомендации врача, Вам необходимо произвести по два впрыскивания в каждую ноздрю, повторите пункты 4-6.
10. Повторите процедуру для другой ноздри.
11. Закройте флакон колпачком.

Уход за распылителем
После каждого применения:

• Промокните наконечник и внутреннюю поверхность колпачка сухой чистой салфеткой (рисунок i и j). Избегайте попадания воды.
• Никогда не пытайтесь прочистить отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами.
• Всегда закрывайте флакон. Колпачок защищает распылитель от пыли и засорения, и герметизирует флакон.

В случае если распылитель не работает:

• Проверьте уровень оставшегося препарата во флаконе через смотровое окошко. Если осталось совсем небольшое количество жидкости, ее может быть недостаточно для работы распылителя.
• Проверьте флакон на повреждения.
• Проверьте, не засорилось ли отверстие наконечника. Не пытайтесь прочистить отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами.
• Попытайтесь привести устройство в действие, повторив процедуру подготовки назального спрея к применению.

Комментарии