Ацестин - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

П N010295

Торговое наименование препарата

Ацестин®

Международное непатентованное наименование

Ацетилцистеин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

В 1 таблетке 200 мг содержится:

Активное вещество: ацетилцистеин 200 мг.

Вспомогательные вещества:

Кислота винная, кислота лимонная безводная, аспартам, натрия сахарината дигидрат, лактоза моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, магния стеарат, (макрогол 4000, кремния диоксид коллоидный, мятный порошок 00302 (масло мяты перечной (мяты перечной листьев масло), рацементол (ментол рацемический), бутилгидроксианизол, камедь аравийская (акации камедь, гуммиарабик), декстрин). Таблетка массой - 440,0 мг.

В 1 таблетке 600 мг содержится:

Активное вещество: ацетилцистеин 600 мг.

Вспомогательные вещества:

Кислота винная, кислота лимонная безводная, аспартам, натрия сахарината дигидрат, лактоза моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, магния стеарат, макрогол 4000, кремнид диоксид коллоидный, мятный порошок 00302 (масло мяты перечной (мяты перечной листьев масло), рацементол (ментол рацемический), бутилгидроксианизол, камедь аравийская (акации камедь, гуммиарабик), декстрин). Таблетка массой - 1080,0 мг.

Описание

Таблетки 200 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с мятным запахом.

Таблетки 600 мг: Продолговатые таблетки белого цвета с разделительной насечкой на обеих сторонах с мятным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Отхаркивающее муколитическое средство

Код АТХ

S01XA08

Фармакодинамика:

Ацетилцистеин оказывает разжижающее мокроту действие. Наличие в структуре ацетилцистеина сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и к уменьшению вязкости слизи. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты. Ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием нуклеофильной тиоловой SH-группы, которая легко отдает водород, нейтрализуя окислительные радикалы.

При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом. Защитный механизм ацетилцистеина основан на способности его реактивных сульфгидрильных групп связывать химические радикалы.

Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион - высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, таким образом способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь ацетилцистеин быстро и почти полностью абсорбируется. В печени метаболизируется с образованием цистеина - фармакологически активного метаболита, а также с образованием диацетил цистеина, цистина и других дисульфидов.

При приеме внутрь биодоступность ацетилцистеина очень низкая (около 10%) из-за выраженного эффекта "первого прохождения" через печень. Максимальная концентрация в плазме наступает через 1-3 часа, максимальная концентрация в плазме метаболита цистеина составляет 2 мкмоль/л. Связывание с белками плазмы ацетилцистеина около 50%. Ацетилцистеин и его метаболиты присутствуют в организме в трех разных формах: свободный препарат; метаболит, связанный с протеином посредством нестабильных дисульфидных связей; связанная аминокислота. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин). Период полу выведения ацетилцистеина из плазмы - около 1 часа из-за быстрой биотрансформации в печени. При сниженной функции печени период полувыведения из плазмы может увеличиваться до 8 часов.

Ацетилцистеин проникает через плацентарный барьер у крыс и определяется в амниотической жидкости. Через 0,5, 1, 2 и 8 часов после приема внутрь 100 мг/кг ацетилцистеина, концентрация метаболита L-цистеина в плаценте и плоде выше, чем концентрация в плазме матери.

Показания:

Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием мокроты повышенной вязкости: острый и хронический бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легких, эмфизема легких, ларинготрахеит, хроническая обструктивная болезнь легких, ателектаз легких вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой).

Облегчение отхождения секрета при синуситах, гайморитах, отитах.

Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину. Из-за содержания лактозы Ацестин® не подходит для пациентов с редкой наследственной галактоземией, врожденным дефицитом лактазы или синдромом недостаточного всасывания глюкозы-галактозы.

Ацестин® 200 мг таблетки не должны применяться у детей младше 6 лет из-за высокой дозы действующего вещества.

Ацестин® 600 мг таблетки не должны применяться у детей младше 14 лет из-за высокой дозы действующего вещества.

С осторожностью:

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, фенилкетонурия, заболевания надпочечников, печеночная и почечная недостаточность, артериальная гипотензия, бронхиальная астма, детский возраст до 6 лет (в этих случаях применение возможно только по назначению врача).

Беременность и лактация:

Прохождение через плаценту и грудное молоко, а также эффекты на плод или младенцев у людей не изучалось. При беременности и в период лактации применение препарата возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Способ применения и дозы:

Ацестин® 200 мг таблетки

Взрослые и подростки старше 14 лет: 1 таблетка 2-3 раза в день (эквивалент 400-600 мг в день ацетилцистеина).

Дети от 6 до 14 лет: 1 таблетка 2 раза в день (эквивалент 400 мг в день ацетилцистеина).

При Муковисцидозе:

Дети старше 6-ти лет: 1 таблетка 3 раза в день (эквивалент 200 мг 3 раза в день ацетилцистеина).

Ацестин® 600 мг таблетки

Таблетки можно делить.

Взрослые и подростки старше 14 лет: 1/2 таблетки 2 раза в день (эквивалент 600 мг в день ацетилцистеина) или 1 таблетка 1 раз в день (эквивалент 600 мг в день ацетилцистеина).

Таблетки принимать после еды; либо запивать большим количеством воды при проглатывании, либо растворять в стакане воды.

Муколитический эффект ацетилцистеина усиливается при приеме в жидком виде. Лечащий доктор должен установить длительность терапии в соответствии с типом и тяжестью заболевания.

Длительность терапии определяется индивидуально (не более 10 дней). У пациентов старше 65 лет - используют минимально эффективные дозы.

Побочные эффекты:

Редко (≥0,1% - < 1%) отмечались стоматит, головная боль, шум в ушах, одышка, отек тканей (ангионевротический аллергический отек).

В отдельных случаях (≥ 0,01% - < 0,1%) могут наблюдаться изжога, ощущение переполнения желудка, тошнота, рвота, диарея.

Крайне редко (< 0,01%) сообщалось об аллергических реакциях, вызванных приемом ацетилцистеина, например, зуд, крапивница, экзантема, сыпь, анафилактический шок. Описаны случаи развития сонливости, лихорадки, носовых кровотечений, снижения агрегации тромбоцитов, коллапса, тахикардии или снижения артериального давления.

Очень редкие случаи бронхоспазма (< 0,01%) отмечались, главным образом, у пациентов с гиперреактивностью бронхов при бронхиальной астме.

Передозировка:

Ацетилцистеин при приеме в дозе 500 мг/кг/день не вызывает признаков и симптомов передозировки.

Симптомы: диарея, изжога, тошнота, рвота, боль в желудке.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие:

При одновременном приеме ацетилцистеина с противокашлевыми препаратами из-за снижения кашлевого рефлекса может возникнуть опасное увеличение секрета, поэтому назначение такой комбинации требует особого внимания.

Сведения об инактивации антибиотиков ацетилцистеином или другими муколитиками связаны только с экспериментами in vitro, когда соответствующие субстанции смешивались напрямую. Несовместимость in vitro была описана, в основном, для полусинтетических пенициллинов, тетрациклинов, цефалоспоринов и аминогликозидов. В целях безопасности эти антибиотики должны приниматься отдельно от ацетилцистеина с интервалом не менее 2-х часов. Отсутствие несовместимости было отмечено для таких антибиотиков как амоксициллин, доксициклин, эритромицин, тиамфеникол и цефуроксим:

При одновременном приеме ацетилцистеина и нитроглицерина возможно усиление сосудорасширяющего и дезагрегантного действия последнего.

Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.

Особые указания:

Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом Ацестин® следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.

Присутствие легкого серного запаха является характерным запахом действующего вещества. При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легкоокисляющимися веществами.

Форма выпуска/дозировка:

Ацестин® таблетки 200 мг и 600 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистеры из ПВХ / алюминиевой фольги. 1, 2 или 5 блистеров с инструкцией по медицинскому применению препарата в картонную пачку.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном месте для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

ШТАДА Арцнаймиттель АГ, Stadastrasse 2-18, D-61118, Bad Vilbel, Germany, Германия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ШТАДА Арцнаймиттель АГ

Комментарии