Атозибан - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Атозибан

Торговое наименование препарата

Атозибан

Международное непатентованное наименование

Атозибан

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

На 1 мл:

действующее вещество: атозибана ацетат в пересчете на атозибан 7,5 мг;

вспомогательные вещества: маннитол 50,0 мг, 1М раствор хлористоводородной кислоты до pH 4,5, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Родовой деятельности подавляющее средство - блокатор окситоциновых рецепторов

Код АТХ

G02CX

Фармакодинамика:

Атозибан - синтетический пептид являющийся конкурентным антагонистом человеческого окситоцина на уровне рецепторов. Атозибан связываясь с рецепторами окситоцина снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия приводя к подавлению сократимости матки. Атозибан также связывается с рецепторами вазопрессина угнетая эффект вазопрессина но при этом не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему.

В случае развития преждевременных родов у женщины атозибан в рекомендованных дозах подавляет сокращения матки и обеспечивает матке функциональный покой. Расслабление матки начинается сразу после введения атозибана. В течение 10 мин сократительная активность миометрия существенно снижается поддерживая стабильный функциональный покой матки (≤4 сокращений в час) в течение 12 ч.

Фармакокинетика:

Фармакокинетические показатели атозибана (объем распределения клиренс и период полувыведения) не зависят от дозы.

Распределение

После внутривенной (в/в) инфузии (300 мкг/мин в течение 6-12 ч) максимальная концентрация атозибана в плазме крови достигается в течение 1 ч после начала инфузии (в среднем 442±73 нг/мл в интервале от 298 до 533 нг/мл). Атозибан проникает через плацентарный барьер. Соотношение концентрации атозибана в организме плода и в организме матери равно 012. Связь атозибана с белками плазмы крови у беременных составляет 46-48%. Средний объем распределения - 183±68 л.

Метаболизм

В плазме крови и мочи человека идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентрации основного метаболита M1 и концентрации атозибана в плазме крови составило 14 и 28 на 2-м часу инфузии и после ее прекращения соответственно. Метаболит Ml обладает фармакологической активностью наравне с атозибаном и проникает в грудное молоко. Ингибирование атозибаном изоформ цитохрома Р450 маловероятно.

Выведение

После прекращения инфузии концентрация атозибана в плазме крови быстро снижается со значениями начального (tα) и конечного (tβ) времени полувыведения 021±001 и 17±03 ч соответственно. Средний клиренс атозибана - 418±82 л/ч. Атозибан определяется в моче в очень малых количествах его концентрация в моче в 50 раз ниже концентрации метаболита Ml. Количество атозибана выведенного через кишечник не определялось.

Показания:

Атозибан применяется при угрозе преждевременных родов у беременных старше 18 лет в сроке беременности от 24 до 33 полных недель при нормальной частоте сердечных сокращений у плода в следующих случаях:

- регулярные сокращения матки продолжительностью не менее 30 с и частотой более 4 в течение 30 мин;

- раскрытие шейки матки от 1 до 3 см (0-3 см для нерожавших женщин).

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к атозибану или любому из вспомогательных веществ препарата в анамнезе;

- срок беременности меньше 24 или больше 33 полных недель;

- преждевременный разрыв оболочек при беременности сроком более 30 нед;

- внутриутробная задержка развития плода;

- аномальная частота сердечных сокращений (ЧСС) у плода;

- маточное кровотечение требующее немедленного родоразрешения;

- эклампсия и тяжелая преэклампсия требующая немедленного родоразрешения;

- внутриутробная смерть плода;

- подозрение на хориоамнионит;

- предлежание плаценты;

- преждевременная отслойка плаценты;

- любые состояния матери и плода при которых сохранение беременности представляет опасность;

- период грудного вскармливания.

С осторожностью:

В случае подозрения на преждевременный разрыв плодных оболочек применение атозибана для пролонгирования беременности следует сопоставить с потенциальным риском развития хориоамнионита.

С осторожностью следует применять атозибан при нарушении функции печени и почек при многоплодной беременности при сроке беременности 24-27 нед (из-за отсутствия достаточного клинического опыта) а также при совместном применении с другими лекарственными препаратами обладающими токолитическим действием.

Беременность и лактация:

Атозибан следует применять только в случае диагностированных преждевременных родов сроком от 24 до 33 полных недель беременности.

Атозибан противопоказан при грудном вскармливании.

Способ применения и дозы:

Атозибан вводится в/в сразу же после постановки диагноза "преждевременные роды" в 3 этапа:

1) вначале в течение 1 мин вводится I флакон по 09 мл препарата без разведения (начальная доза - 675 мг);

2) сразу после этого в течение 3-х ч проводится инфузия атозибана в дозе 300 мкг/мин (скорость введения - 24 мл/ч доза атозибана - 18 мг/ч);

3) после этого проводится продолжительная (до 45 ч) инфузия атозибана в дозе 100 мкг/мин (скорость введения - 8 мл/ч доза атозибана - 6 мг/ч).

Общая продолжительность лечения не должна превышать 48 ч. Максимальная доза атозибана на весь курс не должна превышать 33075 мг.

Если возникает необходимость в повторном применении атозибана также следует начинать с 1-го этапа за которым будет следовать инфузионное введение атозибана (этапы 2-й и 3-й).

Повторное применение можно начинать в любое время после первого применения препарата повторять его можно до 3-х циклов.

Если после 3-х циклов терапии атозибаном сократительная активность матки не снижается следует рассмотреть вопрос о применении другого токолитического препарата. Инструкция по приготовлению раствора для инфузии (этап 2-й и 3-й)

Концентрат разводят в одном из следующих растворов:

- 09% раствора натрия хлорида;

- раствор Рингера ацетата;

- 5% раствор глюкозы.

Из флакона содержащего 100 мл одного из вышеперечисленных растворов для разведения сливают 10 мл. Затем во флакон вводят 10 мл (2 флакона) препарата для получения концентрации 75 мг/100 мл.

Срок годности приготовленного раствора для инфузий 24 ч. Не применять если в растворе видны не растворившиеся частицы или раствор изменил цвет.

Особые категории пациентов

Возраст до 18 лет

Атозибан не следует применять у беременных младше 18 лет из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности у пациентов данной возрастной группы.

Нарушение функции почек

Данные относительно применения препарата Атозибан у пациентов с нарушением функции почек отсутствуют.

Нарушение функции печени

Данные относительно применения препарата Атозибан у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения. Критерии частоты: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100 <1/10) не часто (≥1/1000 <1/100) редко (≥1/10000 <1/1000) очень редко (<1 /10000) включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:очень часто - тошнота часто - рвота.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - гипергликемия.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль головокружение; не часто - бессонница.

Нарушения со стороны сердца: часто - тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов: часто - артериальная гипотензия приливы.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: не часто - зуд кожная сыпь.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:очень редко - маточное кровотечение/атония матки.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - гипертермия в месте введения не часто - лихорадка.

Передозировка:

Известно несколько случаев передозировки. Специфические симптомы и признаки отсутствуют.

Лечение заключается в симптоматической и поддерживающей терапии. Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействие:

Атозибан не влияет на фармакокинетику препаратов метаболизирующихся с участием цитохрома Р450.

При совместном применении атозибана и бетаметазона не было отмечено клинически значимых взаимодействий.

Лабеталол не влияет на фармакокинетику атозибана.

Взаимодействие атозибана с антибиотиками маловероятно.

Совместное применение атозибана с алкалоидами спорыньи нецелесообразно в связи с противоположным фармакологическим действием и показаниями к применению.

Особые указания:

В случае отсутствия снижения сократительной активности матки во время введения атозибана следует проводить мониторинг сокращений матки а также следить за ЧСС у плода. Также следует рассмотреть возможность применения других препаратов.

Решение о продолжении или возобновлении инфузии атозибана при внутриутробной задержке плода зависит от оценки степени зрелости плода.

Опыт применения атозибана у беременных с нарушением функции печени и почек отсутствует. Следует соблюдать осторожность при назначении атозибана данной категории пациенток.

Атозибан не применяется в случаях аномального прикрепления плаценты.

Как антагонист окситоцина атозибан теоретически может способствовать релаксации матки и спровоцировать послеродовое маточное кровотечение поэтому следует постоянно проводить оценку степени кровопотери после родов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Неприменимо учитывая показания к применению.

Форма выпуска/дозировка:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 75 мг/мл.

Упаковка:

По 09 мл препарата в прозрачном бесцветном флаконе вместимостью 2 мл из стекла типа I укупоренный бромобутиловой пробкой серого цвета и герметично закрытый крышкой типа "флип-офф".

По 5 мл препарата в прозрачном бесцветном флаконе вместимостью 6 мл из стекла типа I укупоренный бромобутиловой пробкой серого цвета и герметично закрытый крышкой типа "флип-офф".

По 1 флакону в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Для стационаров: по 9 или 21 или 121 флакон по 09 мл по 4 или 10 или 64 флакона по 5 мл вместе с инструкцией по применению в коробку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Фармидея ООО, Rupnicu iela 4, Olaines, Olaines novads, LV-2114, Latvia, Латвия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО "ОХФК"

17 октября 2017 г.

Атозибан - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Атозибан в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Атозибан:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика