Атенолол - М.дж.биофарм - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Атенолол

Торговое наименование препарата

Атенолол

Международное непатентованное наименование

Атенолол

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество: атенолол - 25 мг, 50 мг или 100 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный.

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Бета1-адреноблокатор селективный

Код АТХ

C07AB03

Фармакодинамика:

Оказывает антиангинальное антигипертензивное и антиаритмическое действие. Не облада­ет мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ.

В первые 24 ч после перорального приема на фоне снижения сердечного выброса отмеча­ется реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов Выражен­ность которого в течение 1-3 суток постепенно снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса снижением активности ренин-ангиотензиновой системы чувствительности барорецепторов и влиянием на цен­тральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется как снижением систо­лического так и диастолического артериального давления (АД) уменьшением ударного и минутного объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус пери­ферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч при регулярном примене­нии стабилизируется к концу второй недели лечения.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости а также снижением чувствительности мио­карда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде особенно у больных с хронической сердеч­ной недостаточностью.

Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и уд­линением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV (атриовентрикулярный) узел и по дополнительным путям проведения. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема достигает максимума спустя 2-4 ч продолжается до 24 ч.

Уменьшает автоматизм синусового узла урежает ЧСС замедляет AV-проводимость снижает сократимость миокарда снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьша­ет возбудимость миокарда.

При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий чем неселективные бета - адреноблокаторы.

Фармакокинетика:

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта - быстрая неполная (50 - 60 %) биодоступ­ность - 40 - 50 % время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2 - 4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови - 6 - 16 %. Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения - 6 - 9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубоч­ковой фильтрации (85 -100 % в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопро­вождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией: при клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин/173 м2 период полувыведения составляет 16 - 27 ч при клиренсе креа­тинина ниже 15 мл/мин/173 м2 - более 27 ч (необходимо уменьшение дозы). Выводится в ходе гемодиализа.

Показания:

- Артериальная гипертензия;

- профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);

- нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия профилактика наджелудочковых тахиаритмий желудочковая экстрасистолия.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату кардиогенный шок атриовентрикулярная (AV) блокада II - III ст выраженная брадикардия (ЧСС менее 45 - 50 уд./мин.) синдром слабо­сти синусового узла синоаурикулярная блокада острая или хроническая сердечная не­достаточность (в стадии декомпенсации) кардиомегалия без признаков сердечной не­достаточности стенокардия Принцметала артериальная гипотензия (в случае использо­вания при инфаркте миокарда систолическое АД менее 100 мм рт.ст.) одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Сахарный диабет метаболический ацидоз гипогликемия аллергические реакции в Анамнезе хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. эмфизема легких) AV бло­када I степени хроническая сердечная недостаточность (компенсированная) облитери­рующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота синдром Рейно) феохромоцитома печеночная недостаточность хроническая почечная недоста­точность миастения тиреотоксикоз депрессия (в т.ч. в анамнезе) псориаз пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Беременным следует назначать атенолол только в тех случаях когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атенолол выделяется с грудным молоком по­этому в период грудного вскармливания его прием противопоказан.

Способ применения и дозы:

Внутрь перед едой не разжевывая запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия:

лечение начинают с 50 мг Атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотен­зивного эффекта требуется 1 - 2 недели приема. При недостаточной выраженности гипо­тензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.

Стенокардия:

начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект увеличивают дозу до 100 мг в сутки. Пациентам по­жилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У больных с почечной недоста­точностью при значениях клиренса креатинина выше 35 мл/мин/173 м2 (нормальные значения составляют 100 - 150 мл/мин/173 м2) значительной кумуляции Атенолола не происходит.

Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью:

Клиренс креатинина (мл/мин/173 м2)

Период полувыведения Атенолола (ч)

Максимальная доза

15-35

16-27

50 мг в сутки или 100 мг через день

менее 15

более 27

50 мг через день или 100 мг 1 раз в 4 дня

Больным находящимся на гемодиализе Атенолол назначают по 25 или 50 мг/сутки сра­зу после проведения каждого диализа что необходимо проводить в стационарных усло­виях так как может иметь место снижение АД.

У пожилых пациентов начальная однократная доза - 25 мг (может быть увеличена под контролем АД ЧСС).

Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется так как терапевтический эф­фект не усиливается а вероятность развития побочных эффектов возрастает.

Побочные эффекты:

Сердечно-сосудистая система: развитие (усугубление) симптомов хронической сердеч­ной недостаточности (отечность лодыжек стоп; одышка) нарушение атриовентрику­лярной проводимости аритмии брадикардия выраженное снижение АД ортостатическая гипотензия сердцебиение.

Центральная нервная система: головокружение снижение способности к концентрации внимания снижение скорости реакции сонливость или бессонница депрессия галлю­цинации повышенная утомляемость головная боль слабость "кошмарные" сновидения беспокойство спутанность сознания или кратковременная потеря памяти парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно) мышечная слабость судороги.

Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту тошнота рвота диарея боль в животе запор изменение вкуса.

Дыхательная система: диспноэ бронхоспазм апноэ заложенность носа.

Гематологические реакции: тромбоцитопеническая пурпура анемия (апластическая) тромбоз.

Эндокринная система: гинекомастия снижение потенции снижение либидо гипергли­кемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом) гипогликемия (у больных получающих инсулин) гипотиреоидное состояние.

Метаболические реакции: гиперлипидемия.

Кожные реакции: крапивница дерматит кожный зуд фоточувствительность усиление потоотделения гиперемия кожи обострение течения псориаза обратимая алопеция.

Органы чувств: нарушение зрения уменьшение секреции слезной жидкости сухость и болезненность глаз конъюнктивит.

Влияние на плод: внутриутробная задержка развития плода гипогликемия брадикардия.

Лабораторные показатели: агранулоцитоз лейкопения повышение активности "печеночных" ферментов гипербилирубинемия.

Прочие: боль в спине артралгия синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии повышение АД).

Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозы препарата.

Передозировка:

Симптомы: выраженная брадикардия AV блокада II - III степени нарастание симптомов сердечной недостаточности чрезмерное снижение АД затруднение дыхания бронхос­пазм головокружение обморок аритмия желудочковая экстрасистолия цианоз ногтей пальцев или ладоней судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; при возникновении бронхоспазма показано ингаляционное или внутривенное (в/в) введение бета 2-адреномиметика сальбутамола. При нарушении AV проводимости бради­кардии - внутривенное введение 1 - 2 мг атропина эпинефрина или постановка времен­ного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты 1А класса не применяются); при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы при неэффективности - введение эпинефрина допамина добутамина; при хронической сердечной недостаточности - сердечные гликозиды диуретики глюкагон; при судорогах - в/в диазепам. Возможно проведение диализа.

Взаимодействие:

При одновременном применении атенолола с инсулином пероральными гипогликемиче­скими лекарственными средствами - их гипогликемизирующее действие усиливается. При совместном применении с антигипертензивными средствами разных групп или нитратов происходит усиление гипотензивного действия. Одновременное применение атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление кардиодепрессивного действия.

Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия) нестероидные противовоспалительные препараты и глюкокортикостероиды.

При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.

При одновременном назначении атенолола с резерпином метилдопой клонидином верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.

Прием атенолола с одновременным в/в введением верапамила или дилтиазема повышают риск развития или усугубления сердечной недостаточности брадикардии AV бло­кады и остановки сердца. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. При одновременном приеме атенолола с производными эрготамина ксантина эффек­тивность его снижается.

При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клониди­ном продолжают еще несколько дней после отмены атенолола.

Одновременное применение с лидокаином может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.

Применение совместно с производными фенотиазина способствует повышению концен­трации каждого из препаратов в сыворотке крови.

Фенитоин при в/в введении лекарственные средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

При совместном применении с аминофиллином и теофиллином возможно взаимное по­давление терапевтических эффектов.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия перерыв в лечении между приемом ингиби­торов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней.

Аллергены используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетения AV проводимости. Циметидин увеличивает концентрацию в плазме крови (тормозит метаболизм). Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) этанол седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.

Особые указания:

Контроль за больными принимающими Атенолол должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно затем 1 раз в 3 - 4 мес) содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4 - 5 мес). У пожилых пациентов рекомен­дуется следить за функцией почек (1 раз в 4 - 5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

При тиреотоксикозе атенолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете мо­жет маскировать тахикардию вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормальной концентра­ции.

У больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных при­ступов поэтому прекращение приема Атенолола у больных ИБС необходимо проводить по­степенно.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами кардиоселективные бета- адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких тем не менее при обструктивных заболеваниях дыхательных путей атенолол назначают только в случае аб­солютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно реко­мендовать применение бета2 - адреномиметиков.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных ле­карственных средств но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

Особое внимание необходимо в случаях если требуется хирургическое вмешательство под общей анестезией у больных принимающих Атенолол. Прием препарата следует прекра­тить за 48 часов до вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с воз­можно минимально отрицательным инотропным действием.

При одновременном применении Атенолола и клонидина прием Атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежания синдрома отмены последнего.

Пациенты с отягощенным аллергологическим анамнезом при приеме бета1-адреноблокаторов имеют повышенный риск развития анафилактоидных реакций которые могут протекать в более тяжелой форме и применение обычных доз эпинефрина может быть неэффективно.

Лекарственные средства снижающие запасы катехоламинов (например резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов поэтому больные принимающие такие сочетания лекарственных средств должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардий (менее 50 уд./мин) артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт;ст.) атриовентри­кулярной блокады бронхоспазма желудочковых аритмий тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

В случае необходимости внутривенного введения верапамила это следует делать не менее чем через 48 часов после приема Атенолола.

При применении Атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости что име­ет значение у пациентов пользующихся контактными линзами.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно снижая дозу в течение 2 нед. и более (снижают дозу на 25 % в 3 - 4 дня).

Следует отменять применение препарата перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов норметанефрина и ванилилминдальной кислоты титров антинуклеарных антител.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необ­ходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 25 мг 50 мг 100 мг.

Упаковка:

По 10 14 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид­ной и фольги алюминиевой.

l 2 3 4 5 7 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

М.Дж.Биофарм Пвт.Лтд, L-7, MIDC, Industrial Area, Dist. Raigad, Taloja, Navi Mumbai, 410208, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

М.Дж.Биофарм Пвт.Лтд

24 октября 2017 г.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Атенолол:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика