Аспинат - Валента фармацевтика - инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Аспинат®

Торговое наименование препарата

Аспинат®

Международное непатентованное наименование

Ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: ацетилсалициловая кислота (в пересчете на 100 % вещество) - 100,0 мг или 500,0 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный 16,2 мг или 81,0 мг, стеариновая ки­слота 1,2 мг или 6,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 1,2 мг или 6,0 мг, повидон - К25 1,4 мг или 7,0 мг.

Описание

Таблетки плоскоцилиндрические белого цвета, допускается легкая "мраморность" и слабый характерный запах.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

N02BA

Фармакодинамика:

Оказывает противовоспалительное анальгезирующее и жаропонижающее действие свя­занное с подавлением активности циклооксигеназы 1 и 2 регулирующих синтез простагландинов. В результате не образуются простагландины обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен как центральным так и периферическим действием.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть быст­ро гидролизуется холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой поэтому Т1/2 - не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Сmах достигается примерно через 2 ч. Легко проникает во многие ткани и жидкости организма в т.ч. в спинномозговую жидкость пе­ритонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в нервной ткани следы - в желчи по­те фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту хорошо проникающую в ткани в т.ч. в мозг. Быстро проходит через плаценту в небольших количествах выводится с грудным молоком.

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов обнаружи­ваемых во многих тканях и моче.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде собст­венно салициловой кислота (60%) и ее метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при защелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведе­ния зависит от дозы: при приеме небольших доз Т1/2 - 2-3 ч с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У. новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее чем у взрослых.

Показания:

- Умеренно или слабо выраженный болевой синдром различного происхождения (головная боль зубная боль мигрень невралгия артралгия люмбаго корешковый синдром мышеч­ная боль альгодисменорея).

- Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) или другим компонентам препарата;

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в фазе обострения);

- желудочно-кишечное кровотечение;

- геморрагические диатезы;

- одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;

- сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;

- бронхиальная астма индуцированная приемом салицилатов и других НПВП;

- беременность (I и III триместр) период грудного вскармливания;

- детский возраст до 3 лет для таблеток по 100 мг до 6 лет для таблеток по 500 мг.

Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями вызванными вирусными инфекциями из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

С осторожностью:

При сопутствующей терапий антикоагулянтами подагре язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе) включая хроническое или рецидивирующее те­чение язвенной болезни или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений; при почечной и/или печеночной недостаточности дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; гиперурикемии бронхиальной астме хронической обструктивной болезни легких сенной лихо­радке полипозе носа лекарственной аллергии одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг в неделю беременности (II триместр).

Беременность и лактация:

Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влиянием; при применении в I триме­стре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможе­ние родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов) преждевременное закрытие артериального протока у плода; гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в "малом" круге кровообращения. Препарат противопоказан к применению в I и в III триместре беременности. Прием препарата во II триместре возможен в том случае если потен­циальная польза для матери превышает риск для плода.

Выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лак­тации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Препарат следует принимать после еды запивая водой молоком или щелочной минеральной водой.

Взрослым и детям старше 12 лет: разовая доза составляет 250-500 мг максимальная разо­вая доза - 1000 мг (2 таблетки по 500 мг) максимальная суточная 3000 мг (6 таблеток по 500 мг) разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов.

Детям в возрасте от 3-х лет за исключением острых респираторных заболеваний вызван­ных вирусными инфекциями из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности) разовая доза составляет 100 мг; начиная с 6-летнего возраста можно назначать в таблетках по 250 мг (1/2 таблетки по 500 мг) на прием.

Частота и время приема: разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Регулярное соблюдение режима приема препарата позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болевого синдрома.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропони­жающего средства.

Побочные эффекты:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота снижение аппетита гастралгия диарея.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения анемия лейкопения увеличение времени свертываемости крови.

Аллергические реакции: кожная сыпь ангионевротический отек бронхоспазм.

Прочие: нарушение функции печени и/или почек; синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности). Симпто­мами синдрома Рейе являются продолжительная рвота острая энцефалопатия увеличение печени.

При длительном применении могут возникать головокружение головная боль рвота эрозивно-язвенные поражения ЖКТ гипокоагуляция кровотечения (в том числе в ЖКТ) нарушения зрения снижение остроты слуха шум в ушах бронхоспазм интерстициаль­ный нефрит преренальная азотемия с гиперкреатининемией и гиперкальциемией папил­лярный некроз острая почечная недостаточность нефротический синдром асептический менингит усиление симптомов хронической сердечной недостаточности отеки повыше­ние активности "печеночных" трансаминаз.

При появлении "подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и не­медленно обратиться к лечащему врачу.

Передозировка:

Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг острое отравление считают легким 150-300мг/кг - умеренным и при употреблении более высоких доз - тяжелым.

Симптомы:

При легком отравлении - синдром салицилизма (тошнота рвота шум в ушах нарушение зрения головокружение сильная головная боль общее недомогание лихорадка - плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелое отравление - гипервентиляция легких центрального генеза респираторный алкалоз метаболический ацидоз спутанное созна­ние сонливость коллапс судороги анурия кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу - одышка удушье цианоз холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызывающие респираторный ацидоз. При хрони­ческой передозировке концентрация определяемая в плазме плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отме­чается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в крови: концентрация выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом от­равлении; выше 100 мг% - о крайне тяжелом прогностически неблагоприятном. При от­равлении средней и тяжелой степени необходима госпитализация.

Лечение:

Провокация рвоты назначение активированного угля слабительных постоянный контроль за кислотно-основным состоянием и электролитным балансом; в зависимости от со­стояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалицило­вой кислоты за счет защелачивания мочи.

Защелачивание мочи (показано при уровне салицилатов выше 40 мг% обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия - 88 мЭкв в 1 л 5% раствора глюкозы со скоростью 10- 15 мл/кг/ч) восстановление объема циркулирующей крови и индукция диуреза (достига­ется введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении повторяют 2-3 раза); следует иметь в виду что интенсивная инфузия жидкости пожилым может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетозоламида для ощелачивания мочи (может вызы­вать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг% а у больных с хроническим отравлением - 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз прогрессирующее ухудшение со­стояния; тяжелое поражение центральной нервной системы; отек легких и почечная не­достаточность). При отеке легких показана искусственная вентиляция легких смесью обогащенной кислородом в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Взаимодействие:

При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более повышается гемолитическая цитотоксичность метотрексата (снижается почечный клиренс метотрексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы крови).

При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами например гепарином повышается риск кровотечения вследствие нарушения функции тромбоцитов повреждения слизистой желудочно-кишечного тракта вытеснения антикоагулянтов (непрямых) из связи с белками плазмы крови.

При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с другими нестероидными про­тивовоспалительными препаратами в результате синергического взаимодействия повыша­ется риск возникновения язв и кровотечений из желудка и двенадцатиперстной кишки.

При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с урикозурическими лекарст­венными средствами например бензбромароном снижается урикозурический эффект по­следних.

При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с дигоксином концентрация дигоксина повышается вследствие снижения почечной экскреции.

При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с гипогликемическими препа­ратами повышается гипогликемическое действие последних вследствие гипогликемического действия ацетилсалициловой кислоты.

При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с препаратами группы тромболитиков усиливается фибринолитический эффект последних и риск возникновения кровотечений повышается.

При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с глюкокортикостероидами исключая гидрокортизон используемый в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона снижается концентрация салицилатов в крови за счет повышения выведения последних.

При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента снижается гломерулярная фильтрация за счет ингибирования синтеза простагландинов и как следствие снижается антигипертензивный эффект. При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с вальпроевой кислотой повы­шается токсичность вальпроевой кислоты.

При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с глюкокортикостероидами этанолом (алкогольные напитки) и этанолсодержащими лекарственными средствами воз­растает риск повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Ацетилсалициловая кислота усиливает эффекты наркотических анальгетиков непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола - усиливает их активность и токсичность) трийодтиронина (усиливает активность и повышает риск развития побочных эффектов последнего).

Ацетилсалициловая кислота снижает эффект гипотензивных лекарственных средств диу­ретиков (спиронолактон фуросемид).

Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию барбитуратов и солей лития в плазме.

Антациды содержащие магний и/или алюминий замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

Особые указания:

В настоящее время использование ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспа­лительного лекарственного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ (НПВП-гастропатия). Ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы полипов носа лихорадки хронических бронхо-легочных заболева­ний случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты высыпания на коже). Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необ­ходимости хирургических вмешательств включая такие небольшие вмешательства как удаления зуба. Перед хирургическим вмешательством для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Не выявлено влияния приема препарата на управление автотранспортным средством и другими механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 100 мг и 500 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фоль­ги алюминиевой печатной лакированной.

1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению в пачку из карто­на.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

Открытое акционерное общество "Валента Фармацевтика" (ОАО "Валента Фарм"), 141101, Московская область, г. Щелково, ул. Фабричная, д.2, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО "Валента Фарм"

Комментарии