Аспинат - Валента фармацевтика - инструкция по применению
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Аспинат®
Торговое наименование препарата
Аспинат®
Международное непатентованное наименование
Ацетилсалициловая кислота
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество: ацетилсалициловая кислота (в пересчете на 100 % вещество) - 100,0 мг или 500,0 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный 16,2 мг или 81,0 мг, стеариновая кислота 1,2 мг или 6,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 1,2 мг или 6,0 мг, повидон - К25 1,4 мг или 7,0 мг.
Описание
Таблетки плоскоцилиндрические белого цвета, допускается легкая "мраморность" и слабый характерный запах.Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ
N02BA
Фармакодинамика:
Оказывает противовоспалительное анальгезирующее и жаропонижающее действие связанное с подавлением активности циклооксигеназы 1 и 2 регулирующих синтез простагландинов. В результате не образуются простагландины обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен как центральным так и периферическим действием.Фармакокинетика:
При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть быстро гидролизуется холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой поэтому Т1/2 - не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Сmах достигается примерно через 2 ч. Легко проникает во многие ткани и жидкости организма в т.ч. в спинномозговую жидкость перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в нервной ткани следы - в желчи поте фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту хорошо проникающую в ткани в т.ч. в мозг. Быстро проходит через плаценту в небольших количествах выводится с грудным молоком.
Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов обнаруживаемых во многих тканях и моче.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде собственно салициловой кислота (60%) и ее метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при защелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз Т1/2 - 2-3 ч с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У. новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее чем у взрослых.Показания:
- Умеренно или слабо выраженный болевой синдром различного происхождения (головная боль зубная боль мигрень невралгия артралгия люмбаго корешковый синдром мышечная боль альгодисменорея).
- Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) или другим компонентам препарата;
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в фазе обострения);
- желудочно-кишечное кровотечение;
- геморрагические диатезы;
- одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;
- сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
- бронхиальная астма индуцированная приемом салицилатов и других НПВП;
- беременность (I и III триместр) период грудного вскармливания;
- детский возраст до 3 лет для таблеток по 100 мг до 6 лет для таблеток по 500 мг.
Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями вызванными вирусными инфекциями из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).
С осторожностью:
При сопутствующей терапий антикоагулянтами подагре язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе) включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений; при почечной и/или печеночной недостаточности дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; гиперурикемии бронхиальной астме хронической обструктивной болезни легких сенной лихорадке полипозе носа лекарственной аллергии одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг в неделю беременности (II триместр).Беременность и лактация:
Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов) преждевременное закрытие артериального протока у плода; гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в "малом" круге кровообращения. Препарат противопоказан к применению в I и в III триместре беременности. Прием препарата во II триместре возможен в том случае если потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
Выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Препарат следует принимать после еды запивая водой молоком или щелочной минеральной водой.
Взрослым и детям старше 12 лет: разовая доза составляет 250-500 мг максимальная разовая доза - 1000 мг (2 таблетки по 500 мг) максимальная суточная 3000 мг (6 таблеток по 500 мг) разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов.
Детям в возрасте от 3-х лет за исключением острых респираторных заболеваний вызванных вирусными инфекциями из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности) разовая доза составляет 100 мг; начиная с 6-летнего возраста можно назначать в таблетках по 250 мг (1/2 таблетки по 500 мг) на прием.
Частота и время приема: разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Регулярное соблюдение режима приема препарата позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болевого синдрома.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.Побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота снижение аппетита гастралгия диарея.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения анемия лейкопения увеличение времени свертываемости крови.
Аллергические реакции: кожная сыпь ангионевротический отек бронхоспазм.
Прочие: нарушение функции печени и/или почек; синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности). Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота острая энцефалопатия увеличение печени.
При длительном применении могут возникать головокружение головная боль рвота эрозивно-язвенные поражения ЖКТ гипокоагуляция кровотечения (в том числе в ЖКТ) нарушения зрения снижение остроты слуха шум в ушах бронхоспазм интерстициальный нефрит преренальная азотемия с гиперкреатининемией и гиперкальциемией папиллярный некроз острая почечная недостаточность нефротический синдром асептический менингит усиление симптомов хронической сердечной недостаточности отеки повышение активности "печеночных" трансаминаз.
При появлении "подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и немедленно обратиться к лечащему врачу.Передозировка:
Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг острое отравление считают легким 150-300мг/кг - умеренным и при употреблении более высоких доз - тяжелым.
Симптомы:
При легком отравлении - синдром салицилизма (тошнота рвота шум в ушах нарушение зрения головокружение сильная головная боль общее недомогание лихорадка - плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелое отравление - гипервентиляция легких центрального генеза респираторный алкалоз метаболический ацидоз спутанное сознание сонливость коллапс судороги анурия кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу - одышка удушье цианоз холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызывающие респираторный ацидоз. При хронической передозировке концентрация определяемая в плазме плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в крови: концентрация выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% - о крайне тяжелом прогностически неблагоприятном. При отравлении средней и тяжелой степени необходима госпитализация.
Лечение:
Провокация рвоты назначение активированного угля слабительных постоянный контроль за кислотно-основным состоянием и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет защелачивания мочи.
Защелачивание мочи (показано при уровне салицилатов выше 40 мг% обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия - 88 мЭкв в 1 л 5% раствора глюкозы со скоростью 10- 15 мл/кг/ч) восстановление объема циркулирующей крови и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении повторяют 2-3 раза); следует иметь в виду что интенсивная инфузия жидкости пожилым может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетозоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг% а у больных с хроническим отравлением - 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз прогрессирующее ухудшение состояния; тяжелое поражение центральной нервной системы; отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких показана искусственная вентиляция легких смесью обогащенной кислородом в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.Взаимодействие:
При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более повышается гемолитическая цитотоксичность метотрексата (снижается почечный клиренс метотрексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы крови).
При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами например гепарином повышается риск кровотечения вследствие нарушения функции тромбоцитов повреждения слизистой желудочно-кишечного тракта вытеснения антикоагулянтов (непрямых) из связи с белками плазмы крови.
При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с другими нестероидными противовоспалительными препаратами в результате синергического взаимодействия повышается риск возникновения язв и кровотечений из желудка и двенадцатиперстной кишки.
При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с урикозурическими лекарственными средствами например бензбромароном снижается урикозурический эффект последних.
При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с дигоксином концентрация дигоксина повышается вследствие снижения почечной экскреции.
При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с гипогликемическими препаратами повышается гипогликемическое действие последних вследствие гипогликемического действия ацетилсалициловой кислоты.
При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с препаратами группы тромболитиков усиливается фибринолитический эффект последних и риск возникновения кровотечений повышается.
При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с глюкокортикостероидами исключая гидрокортизон используемый в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона снижается концентрация салицилатов в крови за счет повышения выведения последних.
При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента снижается гломерулярная фильтрация за счет ингибирования синтеза простагландинов и как следствие снижается антигипертензивный эффект. При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с вальпроевой кислотой повышается токсичность вальпроевой кислоты.
При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с глюкокортикостероидами этанолом (алкогольные напитки) и этанолсодержащими лекарственными средствами возрастает риск повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота усиливает эффекты наркотических анальгетиков непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола - усиливает их активность и токсичность) трийодтиронина (усиливает активность и повышает риск развития побочных эффектов последнего).
Ацетилсалициловая кислота снижает эффект гипотензивных лекарственных средств диуретиков (спиронолактон фуросемид).
Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию барбитуратов и солей лития в плазме.
Антациды содержащие магний и/или алюминий замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.
Особые указания:
В настоящее время использование ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного лекарственного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ (НПВП-гастропатия). Ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы полипов носа лихорадки хронических бронхо-легочных заболеваний случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты высыпания на коже). Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необходимости хирургических вмешательств включая такие небольшие вмешательства как удаления зуба. Перед хирургическим вмешательством для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.
Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Не выявлено влияния приема препарата на управление автотранспортным средством и другими механизмами.Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 100 мг и 500 мг.Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
Без рецепта
Производитель
Открытое акционерное общество "Валента Фармацевтика" (ОАО "Валента Фарм"), 141101, Московская область, г. Щелково, ул. Фабричная, д.2, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО "Валента Фарм"