Аспинат Кардио 50 - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

ЛС-001956

Торговое наименование препарата

Аспинат® Кардио

Международное непатентованное наименование

Ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма

таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: ацетилсалициловая кислота - 50 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 28,8 мг, крахмал прежелатинизированный - 8,5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,8 мг, стеари­новая кислота - 0,9 мг;

состав оболочки: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 0,57 мг, коповидон - 0,25 мг, триэтилцитрат - 0,918 мг, АКРИЛ-ИЗ - 8,262 мг: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] - 66,0 %, титана диоксид Е 171 - 15,0 %, тальк - 16,5 %, кремния диоксид коллоидный - 1,0 %, натрия гидрокарбонат - 1,0 %, натрия лаурилсульфат - 0,5 %.

Описание

Круглые, двояковыпуклые, покрытые кишечнорастворимой оболочкой таблет­ки, со слабым запахом уксусной кислоты; на поперечном разрезе видны два слоя: оболочка белого или белого с желтоватым оттенком цвета и ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антиагрегантное средство

Код АТХ

N02BA

Фармакодинамика:

Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 суток после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффек­тивен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. Подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижает концентрацию витамин-К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Повышает риск развития ге­моррагических осложнений при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может оказывать противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Блокада циклооксигеназы-1 (ЦОГ1) в слизистой оболочке желудка приводит к торможе­нию гастропротекторных Pg, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение. Наличие кишечнорастворимой оболочки обеспечивает мень­шее раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

В высоких дозах ацетилсалициловая кислота стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах).

Фармакокинетика:

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота всасывается в верхнем отделе тонкого кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается в среднем через 3 ча­са после приема препарата внутрь. Ацетилсалициловая кислота подвергается частичному метаболизму в печени с образованием менее активных метаболитов. Выводится почками, как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов; период полувыведения для ацетилса­лициловой кислоты составляет около 15 минут, для метаболитов - около 3 часов.

Показания:

Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахар­ный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда.

Нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия.

Профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения).

Профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения.

Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артерио-венозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий).

Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (например, при длительной иммобилизации в результате хирургического вмешательства).

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам в составе препарата, и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);

- желудочно-кишечное кровотечение;

- геморрагический диатез;

- бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП;

- сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;

- одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;

- беременность (I и III триместр);

- период лактации;

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

- тяжелая печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью);

- хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;

- возраст до 18 лет.

С осторожностью:

- При подагре, гиперурикемии, так как ацетилсалициловая кислота в низких дозах сни­жает экскрецию мочевой кислоты; следует иметь в виду, что ацетилсалициловая кисло­та в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных па­циентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

- При наличии в анамнезе язвенных поражений ЖКТ или желудочно-кишечных кровоте­чений.

- При нарушении функции печени (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью).

- При нарушении функции почек (КК более 30 мл/мин).

- При бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихо­радке, полипозе носа, лекарственной аллергии, в том числе к другим НПВП (анальгети­ки, противовоспалительные, противоревматические средства).

- Во II триместре беременности.

- При предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, напри­мер, экстракция зуба), так как ацетилсалициловая кислота может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема препарата.

- При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск гемолиза и ге­молитической анемии).

- При одновременном применении со следующими лекарственными средствами (см. раз­дел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"):

- с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;

- с антикоагулянтными, тромболитическими или антитромбоцитарными средствами;

- с НПВП и производными салициловой кислоты в больших дозах;

- с дигоксином;

- с гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином;

- с вальпроевой кислотой;

- с алкоголем (алкогольные напитки в частности);

- с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;

- с ибупрофеном.

Беременность и лактация:

Препарат Аспинат® Кардио противопоказан к применению в I и III триместрах беременно­сти, так как обладает тератогенным действием: при применении в I триместре беременно­сти приводит к возникновению у плода расщепления верхнего неба, в III триместре - вы­зывает торможение родовой деятельности (подавление синтеза простагландинов), преж­девременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения. Прием препарата во II триместре возможен в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко. На время лечения кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь, перед едой, запивая большим количеством жидкости.

Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется лечащим врачом.

Нестабильная стенокардия при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда - 100- 200 мг/сутки (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания). Профилактика впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска - 50-100 мг/сутки.

Профилактика повторного инфаркта миокарда, стабильная и нестабильная стенокардия - 100 мг/сутки.

Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения - 50 мг/сутки.

Профилактика тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инва­зивных вмешательств на сосудах - 100 мг/сутки.

Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей - 100-200 мг/сутки.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, изжога, рвота, боле­вые ощущения в области живота, диарея; язвы слизистой оболочки желудка и двенадцати­перстной кишки; перфоративные язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активности "печеночных" трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения; повышен­ная частота периоперационных (интра- и постоперационных) кровотечений, гематом, но­совых кровотечений, кровоточивости десен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеют­ся сообщения о серьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых цифр артериального давления и/или получающих сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер. Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными при­знаками и симптомами (астения, бледность, гипоперфузия). Имеются сообщения о случа­ях гемолиза и гемолитической анемии у пациентов с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, ринит, отек слизистой оболочки носа, кардио-респираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, снижение слуха, шум в ушах, что может быть признаком передозировки препарата (см. раздел "Пе­редозировка"),

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек и острая почечная недостаточность.

Передозировка:

Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают лег­ким, 150-300 мг/кг - умеренным и при употреблении более высоких доз - тяжелым.

Симптомы передозировки от легкой до средней степени тяжести:

головокружение, шум в ушах, ухудшение слуха, нарушение зрения, повышенное потоотделение (в том числе профузное), тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.

Лечение: Провокация рвоты, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.

Симптомы передозировки от средней до тяжелой степени:

- респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом;

- гиперпирексия (крайне высокая температура тела);

- нарушения дыхания: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия;

- нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, снижение артериального давления, угнетение сердечной деятельности, коллапс;

- нарушения водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующейся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией;

- нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз;

- шум в ушах, глухота;

- желудочно-кишечные кровотечения;

- гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия;

- неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги).

Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - промывание желудка, многократный прием активированного угля и слабительных, ощелачивание мочи (показано при уровне салицилатов выше 500 мг/л, обеспечивается внутривенной инфузией гидрокарбоната натрия - 88 мэкв в 1 л 5 % рас­твора глюкозы, со скоростью 10-15 мл/кг/ч), восстановление объема циркулирующей кро­ви и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната натрия в той же дозе и разведении, повторяют 2-3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидко­сти пожилым может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетозоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений pH между 7,5 и 8. Гемодиализ показан при уровне салицилатов в плазме крови более 1000 мг/л, а у больных с хроническим отравлением - 500 мг/л и ниже при наличии показаний (рефрак­терный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение центральной нервной системы, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких показана искусственная вентиляция легких смесью, обогащенной кислородом, в режиме положи­тельного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сутки. У детей и пациен­тов пожилого возраста начальные признаки салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, головная боль, общее недомогание) не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в плазме крови.

Взаимодействие:

Ацетилсалициловая кислота при одновременном применении усиливает действие следующих лекарственных средств:

- метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками плазмы, также сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения;

- наркотических анальгетиков, других НПВП;

- гипогликемических средств для приема внутрь;

- гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы крови;

- тромболитических средств и антиагрегантов;

- селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, что может привести к повыше­нию риска кровотечения из верхних отделов ЖКТ (синергизм с ацетилсалициловой кис­лотой);

- дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции;

- гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;

- вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками плазмы крови.

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами сопровождается повышенным риском развития кровотечения. Одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой повышает концентрацию барбитуратов и солей лития в плазме крови.

Глюкокортикостероиды (ГКС), этанол и этанолсодержащие лекарственные средства усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с этанолом наблюдается усиление токсического действия этанола на центральную нервную систему, повышается риск повре­ждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотече­ния.

Ацетилсалициловая кислота ослабляет действие урикозурических препаратов бензбромарона, пробеницида (снижение урикозурического эффекта, вследствие конкурентно­го подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты), ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (отмечается дозозависимое снижение скорости клубочковой фильтрации в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудо­расширяющим действием, и соответственно ослабление гипотензивного действия), диурети­ков (при совместном применении с ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках).

Усиливая элиминацию салицилатов, системные ГКС ослабляют их действие.

Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания:

Препарат следует применять по назначению врача.

Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие в анамнезе: бронхиальной астмы, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например: кожные реакции, зуд, крапивница).

Ингибирующее действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем возможно повышение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. Перед хирургическим вмешательством для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Следует учитывать, что у предрасположенных пациентов ацетилсалициловая кислота (даже в небольших дозах) уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и может стать причиной развития острого приступа подагры или обострения течения.

При одновременном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в плазме крови снижена, а после отмены ГКС возможна передози­ровка салицилатов.

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и анти-тромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровоте­чений.

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной ча­стотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.

Высокие дозы ацетилсалициловой кислоты оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении его пациентам с сахарным диабетом, получаю­щим гипогликемические препараты.

Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.

При сочетании ацетилсалициловой кислоты с алкоголем повышен риск повреждения сли­зистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.

При длительном применении препарата следует периодически делать общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь.

При одновременном применении с ибупрофеном отмечается антагонизм в отношении не­обратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием ацетилсалициловой кис­лоты, что приводит к снижению кардиопротекторных эффектов ацетилсалициловой кис­лоты. Поэтому не рекомендуется сочетание ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний.

В период лечения следует воздержаться от приема алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Во время приема препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомотор­ных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

Открытое акционерное общество "Валента Фармацевтика" (ОАО "Валента Фарм"), 141101, Московская область, г. Щелково, ул. Фабричная, д.2, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО "Валента Фарм"

Комментарии