Асакол - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

ЛСР-010502/09

Торговое наименование препарата

Асакол®

Международное непатентованное наименование

Месалазин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:

Активное вещество: месалазин - 400 мг или 800 мг соответственно.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 76,4/152,8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 18,3/36,6 мг, магния стеарат 6,2/12,4 мг, тальк 10,4/20,8 мг, повидон К25 8,7/17,4 мг;

кишечнорастворимая оболочка: метакриловой кислоты и метакрилата сополимер (1:2) 16,806/33,277 мг, тальк 4,507/8,924 мг, триэтилцитрат 3,362/6,656 мг, краситель железа оксид желтый 0,382/0,756 мг, краситель железа оксид красный 2,215/4,387 мг; макрогол 6000 0,60 мг.

Описание

Овальные таблетки, покрытые оболочкой, красновато-коричневого цвета с глянцевой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство

Код АТХ

A07EC02

Фармакодинамика:

В препарате Асакол® содержится месалазин представляющий собой 5-аминосалициловую кислоту обладающую противовоспалительным действием механизм которого до настоящего времени полностью не выяснен. Месалазин подавляет миграцию полиморфноядерных лейкоцитов а также активность липоксигеназы. В результате этого подавляется синтез провоспалительных лейкотриенов в макрофагах стенки кишечника. Месалазин ингибирует синтез фактора активации тромбоцитов (ФАТ) кроме того он является также антиоксидантом: снижает синтез веществ содержащих активный кислород и связывает свободные радикалы.

Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстом кишечнике).

Отличается хорошей переносимостью снижает риск рецидива при болезни Крона особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Фармакокинетика:

Таблетки Асакол® покрыты оболочкой обеспечивающей высвобождение действующего вещества в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике являющихся основными очагами воспаления. Состав таблеток подобран таким образом чтобы свести к минимуму всасывание месалазина в пищеварительном тракте. Всасывание после приема внутрь составляет около 26%. Соответственно 74% введенной дозы остается в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике а также в прямой кишке оказывая тем самым противовоспалительное действие. Метаболизм осуществляется в печени и слизистой оболочке кишечника образуется неактивный метаболит N-ацетил-5-аминосалициловая кислота. Период полувыведения составляет менее 1 часа. Выводится в основном почками и через кишечник в неизменном виде и в виде метаболита N-ацетил-б-аминосалициловой кислоты.

Показания:

- Неспецифический язвенный колит (лечение заболевания легкой и средней степени тяжести поддерживающее лечение в стадии ремиссии);

- болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).

Противопоказания:

- Гиперчувствительность к месалазину или другим компонентам препарата;

- повышенная чувствительность к салицилатам;

- тяжелые нарушения функции печени и почек;

- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;

- повышенная склонность к кровотечениям;

- детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью:

Печеночная и почечная недостаточность беременность (I триместр) дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Беременность и лактация:

Применение Асакола® при беременности возможно только в том случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат выделяется в грудное молоко поэтому при приеме препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Таблетки принимают после еды не разламывая и не разжевывая запивая большим количеством воды.

Неспецифический язвенный колит. При обострении суточная доза составляет 2.4 - 4.8 г разделенная на несколько приемов. Для профилактики рецидивов суточная доза составляет 1.2- 2.4 г (т.е. по 400 - 800 мг 3 раза в сутки).

Болезнь Крона. При обострении суточная доза составляет до 4 г/сут при поддерживающем лечении в стадии ремиссии суточная доза составляет 2.4 г разделенная на несколько приемов.

Применение у детей возможно только с массой тела более 40 кг: 20-30 мг/кг/сут разделенная на несколько приемов.

При обострении заболеваний продолжительность лечения составляет 8-12 недель с целью профилактики рецидивов - несколько лет.

Побочные эффекты:

Желудочно-кишечный тракт: тошнота рвота боли в животе диарея панкреатит гепатит повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия боли за грудиной одышка повышение или понижение артериального давления.

Нервная система: головная боль головокружение полинейропатия.

Аллергические реакции: кожная сыпь кожный зуд бронхоспазм эозинофильная пневмония.

Мочевыделительная система: протеинурия гематурия олигурия интерстициальный нефрит нефротический синдром кристаллурия.

Костно-мышечная система: миалгии артралгии.

Органы кроветворения: лейкопения нейтропения тромбоцитопения эозинофилия анемия (апластическая) агранулоцитоз гипопротромбинемия.

Прочие: алопеция (1 случай на 1000 - 10000 пациентов) волчаночноподобный синдром.

Передозировка:

В целом симптомы передозировки месалазином сходны с симптомами передозировки салицилатами: головная боль слабость повышенное потоотделение тошнота рвота обезвоживание гипервентиляция нарушение кислотно-щелочного равновесия (ацидоз-алкалоз).

Лечение: промывание желудка стимуляция диуреза возмещение потери жидкости восстановление кислотно-щелочного равновесия симптоматическая терапия.

Специфического антидота нет.

Взаимодействие:

Месалазин при сочетанной терапии может уменьшать эффект пробенецида и сульфинпиразона фуросемида и спиронолактона.

Выраженность побочных эффектов глюкокортикоидов по отношению к желудочно-кишечному тракту при совместном применении с месалазином возрастает.

При одновременном применении месалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается. Под действием месалазина может увеличиваться иммунодепрессивная активность азатиоприна и 6-меркаптопурина.

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонил-мочевины токсичность метотрексата ослабляет активность рифампицина усиливает действие антикоагулянтов увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции).

Особые указания:

С осторожностью следует назначать пациентам с повышенной концентрацией мочевины в крови и протеинурией. Если во время лечения месалазином отмечено нарушение функции почек оно может быть проявлением нефротоксического действия препарата. Рекомендуется проводить контроль функции почек и формулы крови всем пациентам перед началом лечения Асаколом® и далее по схеме: через 14 суток после начала терапии а затем еще 2-3 раза с 4-х недельными интервалами. При нормальных результатах контроля анализы повторяют 1 раз в 3 месяца. При наличии признаков нарушения функции почек необходимы дополнительные исследования.

Особенно важно следить за картиной крови при появлении у пациента во время лечения следующих симптомов: кровотечений неясного генеза гематом пурпуры анемии длительно сохраняющегося повышения температуры тела а также при наличии жалоб на боли в горле. Тщательный контроль за состоянием пациента необходим при нарушениях дыхательной функции особенно при появлении астматических приступов а также признаков острой непереносимости препарата (судороги боли в животе сильные головные боли высыпания на коже). В таких случаях лечение необходимо немедленно прекратить и оказать пациенту необходимую медицинскую помощь.

Пациентам старшей возрастной группы препарат назначается только при нормальной функции почек.

Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет прокрашивание мягких контактных линз.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Асакол® не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 400 мг 800 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистере по 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке картонной. Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 800 мг; по 10 таблеток в блистере по 5 или 6 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке картонной.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Хаупт Фарма Вюльфинг ГмбХ, Bethelner Landstrasse 18, 31028 Gronau/Leine, Germany, Германия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Тиллоттс Фарма АГ

Комментарии