Ампициллина тригидрат - Биосинтез - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

Р N001546/01-2002

Торговое наименование препарата

Ампициллина тригидрат

Международное непатентованное наименование

Ампициллин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

На 1 таблетку.

Активное вещество: Ампициллина тригидрат в пересчете на ампициллин - 250,0 мг

Вспомогательные вещества:

- кальция стеарата моногидрат - 3,8 мг

- магния гидросиликат (тальк) - 3,8 мг

крахмал картофельный - до получения таблетки массой 380,0 мг.

Описание

Таблетки белого цвета, круглой формы с двояковыпуклыми поверхностями, с риской.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик, пенициллин полусинтетический

Код АТХ

J01CA

Фармакодинамика:

Полусинтетический пенициллин, широкого спектра действия, бактерициден. Кислото­устойчив. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептокок­ки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.). Умеренно активен против большинства энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, Listeria spp., и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), многие ви­ды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспоро­образующих бактерий.

Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.

Фармакокинетика:

Абсорбция после приема внутрь быстрая, высокая, биодоступность - 40 %; время дос­тижения максимальной концентрации при приеме 500 мг - 2 часа, максимальная кон­центрация - 3-4 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 20 %. Период полувыведения - 1-2 часа. Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в те­рапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и сино­виальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских по­ловых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете нако­пление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспале­нии), слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (про­ницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек). Выводится преимущест­венно почками (70-80 %), в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично - с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампицил­лину микроорганизмами:

- дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого);

- почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит);

- гонорея;

- желчевыводящих путей (холангит, холецистит);

- цервицит;

- кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

- опорно-двигательного аппарата;

- желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ампициллину (в том числе к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам) и другим компонентам препарата, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиоти­ков), период грудного вскармливания, детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью:

Бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность.

Беременность и лактация:

Применение при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения ампицил­лина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь за 0,5-1 час до еды с небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность терапии устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя к препарату (от 5-10 дней до 2-3 недель, а при хронических процессах - в течение нескольких месяцев).

Взрослым и детям с 3-х лет с массой тела более 20 кг: по 0,25-0,5 г (1-2 таблетки) каж­дые 6 часов. Максимальная суточная доза - 4 г.

Детям с 3-х лет с массой тела до 20 кг: назначают по 12,5-25 мг/кг или по 16,7-33,3 мг/кг каждые 8 часов.

При гонококковом уретрите - 3,5 г однократно.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость сли­зистой оболочки полости рта, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, глоссит, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, псевдомембра­нозный колит.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, тремор, судороги (при те­рапии высокими дозами).

Аллергические реакции: зуд и шелушение кожи, крапивница, ринит, конъюнктивит, ан­гионевротический отек, лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макуло- папулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), анафилактический шок, реакции, сходные с сывороточной болезнью.

Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз влагалища, сыпь (может исчезнуть без отмены препарата).

Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоци­тоз, анемия.

Передозировка:

Симптомы: проявления токсического действия на центральную нервную систему (осо­бенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарст­венные средства для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие:

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища и аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию.

Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в том числе аминогликозиды, цефалоспорины, циклосе­рин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофло­ру, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).

Уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необ­ходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств, в прогрессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений "прорыва"). Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовос­палительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения каналь­цевой секреции).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Особые указания:

В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется рекомендуемая врачом коррекция режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствитель­ной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на центральную нервную систему.

При применении ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

При лечении легкой диареи, вызванной Clostridium difficile, возникающей на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижаю­щих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные средства, показана отмена препарата. При тяже­лой диарее необходимо обратиться к врачу. Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 часов после исчезновения клинических признаков заболева­ния.

При первых признаках аллергии препарат отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортны­ми средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 250 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги с полимерным покрытием.

По 10 или 20 таблеток в банке из оранжевого стекла или в банке полимерной.

1 банку или 1, 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 20 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО "Биосинтез", 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО "Биосинтез"

Комментарии