Ампициллин в/в, в/м 500 - Биосинтез - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

ЛС-002726

Торговое наименование препарата

Ампициллин

Международное непатентованное наименование

Ампициллин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

На один флакон:

Ампициллин натрия стерильный (в пересчете на активное вещество) - 0,5 г.

Описание

Порошок белого цвета. Гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик, пенициллин полусинтетический

Код АТХ

J01CA

Фармакодинамика:

Антибактериальное бактерицидное средство из группы полусинтетических пенициллинов, получаемое путем ацетилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком аминофенилуксусной кислоты, кислотоустойчив. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспеп­тидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической ус­тойчивости бактериальной клетки и вызывает ее лизис.

Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, и Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., большин­ство энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida многие виды Salmo­nella spp., Shigella spp., Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий (Listeria spp.).

Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.

Фармакокинетика:

Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаружива­ется в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление сла­бое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек).

Выводится преимущественно почками (70-80 %), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизменного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Показания:

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого), инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит), инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), гонорея, хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции опорно-­двигательного аппарата; пастереллез, листериоз, инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, перитонит), эндокардит (профилактика и лечение), менингит, бактериальная септицемия.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации, детский возраст (до 1 мес).

С осторожностью:

Бронхиальная астма, сенная лихорадка и др. аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно или внутривенно (струйно и капельно).

Внутримышечно. При инфекциях среднетяжелого течения взрослым вводят внутримы­шечно 0,25 - 0,5 г каждые 6 - 8 ч; при тяжелых инфекциях - 1-2 г 3-4 раза в сутки. Листериоз - по 50 мг/кг каждые 6 ч.

При менингите - 14 г/сут; кратность введения - 6-8 раз.

При гонококковом уретрите - внутрь 3, 5 г однократно или внутримышечно 0,5 г 2 раза в течение одного дня; при гонорейном неосложненном уретрите - однократно 0,5 г.

Детям при тяжелых и среднетяжелых инфекциях - внутримышечно по 25-50 мг/кг 4 раза в сутки; при менингите суточная доза - 100-200 мг/кг за 6-8 введений.

При нетяжелом течении инфекций у детей предпочтительнее пероральный прием в виде суспензии.

Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 недель, а при хронических процессах - в течение нескольких месяцев).

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят мед­ленно в течение 3-5 минут (1-2 г в течение 10-15 минут).

При разовой дозе, превышающей 2 г препарата, вводят внутривенно, капельно. Для внут­ривенного капельного введения разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в небольшом объеме воды для инъекций (7,5-15 мл соответственно), затем полученный раствор анти­биотика добавляют к 125-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5-10 % рас­твора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту. При капельном введении де­тям в качестве растворителя используют 5-10 % раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).

Растворы используют сразу после приготовления, недопустимо добавление к ним других медикаментов. Суточную дозу распределяют на 3-4 введения.

Продолжительность лечения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на внутримышечное введение.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: возможны - шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнк­тивит, отек Квинке, редко - лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, син­дром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью, в единичных слу­чаях - анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, глоссит, нарушение функции пе­чени, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, псевдомембраноз­ный энтероколит.

Со стороны центральной нервной системы: ажитация или агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, судороги (при терапии высокими дозами).

Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Местные реакции: боль в месте введения, инфильтраты при внутримышечном введении. Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз вла­галища.

Передозировка:

Симптомы: проявления токсического действия на центральную нервную систему (особен­но у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно­электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. Выводится с помо­щью гемодиализа.

Взаимодействие:

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) - синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстро­генсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образу­ется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений "прорыва").

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспали­тельные средства и другие препараты, блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию (за счет снижения канальцевой секреции).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Усиливает всасывание дигоксина.

Особые указания:

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны пере­крестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо об­ратиться к врачу.

Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48 - 72 ч после исчезно­вения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстроген содержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные мето­ды контрацепции.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г.

Упаковка:

По 0,5 г активного вещества во флаконы стеклянные, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми или колпачками алюминиевыми комбинированными.

По 1 флакону с инструкцией по при­менению препарата помещают в пачки из картона.

По 10 флаконов с инструкцией по при­менению помещают в пачки с перегородками из картона.

Для стационаров. По 1-50 флаконов с приложением равного количества инструкций по при­менению помещают в коробки с перегородками из картона.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 20 °С.

Срок годности:

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО "Биосинтез", 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО "Биосинтез"

Комментарии