Аминосалициловая кислота лиофилизат - Сандживани парантерал - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-006691/10

Торговое наименование препарата

Аминосалициловая кислота

Международное непатентованное наименование

Аминосалициловая кислота

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Состав

Каждый флакон содержит:

Активное вещество: натрия 4-аминосалицилата дигидрата в пересчете на безводное вещество 13.49 г (эквивалентно 11,72 г свободной кислоты 4-аминосалициловой и 1,77 г ионов натрия).

Описание

Порошок от белого до светло- серого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезное средство

Код АТХ

J04AA01

Фармакодинамика:

Противотуберкулезное средство. Оказывает бактериостатическое действие. В основе туберкулостатического действия лежит конкуренция с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК) за активный центр дигидроптероатсинтетазы - фермента, превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке и/или синтез компонентов клеточной стенки микробактерий, снижая захват железа последними. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация in vitro 1-5 мкг/мл). Действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии. Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно. Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним. Оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика:

Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Достигает высоких концентраций в казеозных массах. Умеренно проникает в спинномозговую жидкость (только при воспалении мозговых оболочек). Связь с белками плазмы 50-60%. Основной путь метаболизма - ацетилирование. Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке. 80% выводится почками путем клубочковой фильтрации (50% - в виде ацетилированного производного). Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками. Период полувыведения при нормальной функции почек - 30-60 мин, при хронической почечной недостаточности - до 23 ч. Проникает в грудное молоко.

Показания:

Различные формы и локализации туберкулеза в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами. Чаще всего аминосалициловую кислоту назначают. пациентам, с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулезным препаратам.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к компонентам препарата и к другим салицилатам; тяжелые заболевания почек и печени (почечная и/или печеночная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени); декомпенсированная сердечная недостаточность; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения; микседема в стадии декомпенсации; эпилепсия; период лактации.

С осторожностью:

Печеночная недостаточность средней степени, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз, беременность.

Способ применения и дозы:

Внутривенно инфузионно.

Взрослым и детям старше 14 лет - 10-15 г/сут; дети до 14 лет - 200-300 мг/кг/сут;

Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха; лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом).

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В12-дефицитная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.

Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), лихорадка, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия.

Прочие: антитиреоидное действие; зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, микседема; перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулит, снижение протромбина.

Передозировка:

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов. Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину. При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма.

Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина.

Нарушает усвоение цианокобаламина (возможно развития В12- дефицитной анемии).

Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).

При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне ПАБК изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормона в крови.

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.

Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.

Особые указания:

Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами.

В процессе лечения рекомендуется систематически исследовать мочу и кровь, контролировать активность "печеночных" трансаминаз.

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического туберкулезного поражения не являются противопоказанием к применению. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата. При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.

Форма выпуска/дозировка:

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 13,49 г.

Упаковка:

Первичная упаковка лекарственного препарата.

По 13,49 г препарата в стеклянном флаконе (стекло аналитического класса III), вместимостью 500 мл, с пробкой из бромбутиловой резины, обтянутой алюминиевым колпачком. На флакон наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов, самоклеющуюся.

Вторичная упаковка лекарственного препарата.

По 1 флакону вместе с трансфло и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

При упаковке препарата на предприятии ОАО "Фармасинтез" (Россия):

Вторичная упаковка лекарственного препарата.

По 1 флакону вместе с трансфло и инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

По 5 ил 10 флаконов вместе с равным количеством трансфло и инструкцией по применению в картонной коробке (для стационаров). На коробку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов, самоклеющуюся.

При упаковке комплекта (Аминосалициловая кислота с растворителем Вода для инъекций) на предприятии ОАО "Фармасинтез" (Россия):

Вторичная упаковка лекарственного препарата

По 1 флакону с препаратом (13,49 г активного вещества) вместе с трансфло в комплекте с 1 бутылкой растворителя "Вода для инъекций" по 500 мл вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. Пачки помещают в групповую упаковку.

Условия хранения:

В случае упаковки препарата без растворителя:

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25°С.

В случае упаковки препарата с растворителем:

В сухом, защищенном от света месте при температуре от 2 до 25°С

Срок годности:

4 года. Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Сандживани Парантерал Лимитед, R-40, T.T.C., Rabale,Thane Belapur Road, Nani Mumbai, 400 701, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО "Фармасинтез"

Комментарии