Аминосалициловая кислота таблетки - Вертекс - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

ЛП-005751

Торговое наименование препарата

Аминосалициловая кислота

Международное непатентованное наименование

Аминосалициловая кислота

Лекарственная форма

таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Состав на одну таблетку, мг:

Дозировка 500 мг

действующее вещество: натрия аминосалицилата дигидрат - 500,0 мг;

вспомогательные вещества: сорбитол, повидон К-30, лимонной кислоты моногидрат, кросповидон, тальк, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат;

пленочная оболочка № 1: [гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)];

пленочная оболочка № 2: сухая смесь, содержащая метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (55 %), тальк (19,80 %), титана диоксид (12,72 %), полоксамер 407 (6,6 %), кальция силикат (4,0 %), натрия гидрокарбонат (1,1 %), краситель железа оксид желтый (0,07 %), краситель железа оксид красный (0,21 %), натрия лаурилсульфат (0,5 %).

Дозировка 1000 мг

действующее вещество: натрия аминосалицилата дигидрат - 1000,0 мг;

вспомогательные вещества: сорбитол, повидон К-30, лимонной кислоты моногидрат, кросповидон, тальк, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат;

пленочная оболочка № 1: [гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)];

пленочная оболочка № 2: сухая смесь, содержащая метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (55 %), тальк (19,80 %), титана диоксид (12,72 %), полоксамер 407 (6,6 %), кальция силикат (4,0 %), натрия гидрокарбонат (1,1 %), краситель железа оксид желтый (0,07 %), краситель железа оксид красный (0,21 %), натрия лаурилсульфат (0,5 %).

Описание

Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезное средство

Код АТХ

J04AA01

Фармакодинамика:

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация in vitro 1-5 мкг/мл). Механизм действия: аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микобактериях туберкулеза, подавляет образование микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis.

Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно, активна только в отношении Mycobacterium tuberculosis, не действует на другие нетуберкулезные микобактерии. Уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к изониазиду и стрептомицину. Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.

Фармакокинетика:

Всасывание

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Связывание с белками плазмы крови - 50-60 %. Максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови после приема внутрь 4 г аминосалициловой кислоты составляет 20 мкг/мл (может варьировать от 9 до 35 мкг/мл). Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Т_mах) составляет 6 часов (варьирует от 1,5 до 24 часов). Концентрация аминосалициловой кислоты в плазме крови 2 мкг/мл сохраняется в течение 7,9 часа (варьирует от 5 до 9 часов), а 1 мкг/мл в среднем в течение 8,8 часов (варьирует от 6 до 11,5 часов).

Распределение

Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется по тканям. Высокие концентрации аминосалициловой кислоты обнаруживаются в легких, почках и печени. В спинномозговую жидкость проникает только при воспалении мозговых оболочек.

Метаболизм

Метаболизируется в печени.

Выведение

Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации: 80 % экскретируется почками, более 50 % выводится в ацетилированной форме. Период полувыведения составляет 0,5-1 час.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста почечная элиминация аминосалициловой кислоты замедляется.

Показания:

Туберкулез различных форм и локализаций (в составе комплексной терапии с другими противотуберкулезными лекарственными средствами), в том числе при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным лекарственным средствам.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте, к другим салицилатам и другим компонентам препарата, индивидуальная непереносимость салицилатов (в анамнезе);

- тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;

- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

- воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;

- декомпенсированный гипотиреоз;

- эпилепсия;

- тромбофлебит;

- гипокоагуляция;

- период грудного вскармливания;

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- артериальная гипертензия;

- отеки, обусловленные гипернатриемией;

- амилоидоз внутренних органов;

- детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы);

- непереносимость фруктозы.

С осторожностью:

- Почечная и/или печеночная недостаточность средней и легкой степени тяжести;

- компенсированный гипотиреоз;

- хроническая сердечная недостаточность;

- заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе;

- сахарный диабет;

- острый гепатит.

Беременность и лактация:

Применение аминосалициловой кислоты при беременности возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Аминосалициловая кислота проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь, через 0,5-1 час после еды, запивая кислыми жидкостями (соки: апельсиновый, яблочный, томатный). При повышенной кислотности желудочного сока препарат следует запивать водой. Таблетки не разжевывать!

Взрослым назначают по 9-12 г/сутки (3-4 г в 3 приема). Для истощенных взрослых пациентов с массой тела менее 50 кг, а также при плохой переносимости, максимальная суточная доза - 6 г.

У детей от 3 до 18 лет препарат применяют из расчета 0,15-0,2 г/кг массы тела в сутки в 3- 4 приема (суточная доза не более 10 г).

При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза - 4-6 г.

Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально. В условиях амбулаторного лечения можно применять всю суточную дозу за один прием (в случае хорошей переносимости).

Побочные эффекты:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), нейтропения, лимфоцитоз, эозинофилия, снижение протромбина, увеличение протромбинового времени, сопровождающееся кровотечением и геморрагической пурпурой, гипербилирубинемия, В 12-дефицитная мегалобластная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Нарушения со стороны иммунной системы: зуд, сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, эритема, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), бронхоспазм, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулиты, анафилактический шок, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, изжога, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, частично выраженный синдром мальабсорбции, кровотечение из пептической язвы.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатомегалия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, желтуха, лекарственный гепатит, в том числе с летальным исходом.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: протеинурия, гематурия, кристаллурия, глюкозурия.

Прочие: артралгия, лихорадка, боль в горле, необычная кровоточивость и кровоподтеки, гипогликемия, повышение концентрации мочевины в плазме крови, психоз, судороги, симптомы паралича, при длительном применении в высоких дозах - гипотиреоз, зоб (с микседемой или без нее), перикардит, отек суставов, волчаночноподобный синдром, сопровождающийся поражением селезенки, печени, почек, пищеварительного тракта, костного мозга и нервной системы (например, боли корешкового характера, менингизм), энцефалопатия, неврит зрительного нерва, суперинфекция.

Передозировка:

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Аминосалициловая кислота совместима с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину.

При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма. Одновременное применение с изониазидом увеличивает риск развития гемолитической анемии.

Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина. При необходимости совместной терапии с рифампицином прием препаратов следует разделить во времени.

Нарушает усвоение цианокобаламина (витамина В12) почти на 55 % (возможно развитие В12-дефицитной анемии).

Антацидные средства не нарушают абсорбцию аминосалициловой кислоты.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).

При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне приема аминосалициловой кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормона в крови.

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

Одновременный прием с этионамидом повышает риск развития гепатотоксичности. Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.

Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с фенитоином повышается его концентрация в плазме крови.

Одновременное применение с салицилатами, фенилбутазоном или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связываться с белками плазмы крови, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови.

Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40 %.

Особые указания:

Применяют в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата должен быть немедленно прекращен и проведена десенсибилизирующая терапия.

В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени (контролировать активность "печеночных" трансаминаз).

Необходимо поддерживать значение pH мочи нейтральным или щелочным для предотвращения кристаллурии.

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению препарата. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.

У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.

При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как повышение активности "печеночных" трансаминаз, желтуха, лихорадка, терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Нет данных по изучению влияния аминосалициловой кислоты на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие действия, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития паралича, судорог, неврита зрительного нерва и при появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг и 1000 мг.

Упаковка:

100 или 500 таблеток в банке с крышкой с контрольным кольцом (или без него) из полиэтилена высокой плотности.

Одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Акционерное общество "ВЕРТЕКС" (АО "ВЕРТЕКС"), г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д.62, лит. А, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО "ВЕРТЕКС"

Комментарии