Аллопуринол таблетки 100 мг (Органика) - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ

Цены / купить

Синонимы, аналоги Статьи

Показания Противопоказания Дозировка Предупреждения Взаимодействия Производитель

Регистрационный номер

ЛСР-001485/08

Торговое наименование препарата

Аллопуринол

Международное непатентованное наименование

Аллопуринол

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит в своем составе 100 мг аллопуринола, вспомогательные вещества: сахароза (сахар-песок рафинированный) - 20 мг, крахмал картофельный - 77,68 мг, магния стеарат (магний стеариновокислый) - 1 мг, желатин пищевой -1,32 мг.

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Противоподагрическое средство - ксантиноксидазы ингибитор

Код АТХ

M04AA

Фармакодинамика:

Противоподагрическое средство, ингибируя ксантиноксидазу, предотвращает переход гипоксантина в ксантин и дальнейшее образование из него мочевой кислоты. Уменьшает концентрацию мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма, способствует растворению имеющихся уратных отложений, предотвращает их образование в тканях и почках. Снижая трансформацию гипоксантина и ксантина, усиливает их использование для синтеза нуклеотидов и нуклеиновых кислот. Накопление в плазме ксантинов не нарушает нормальный обмен нуклеиновых кислот, преципитации и выпадения в осадок ксантинов в плазме не происходит (высокая растворимость). Почечный клиренс ксантинов в 10 раз превышает клиренс мочевой кислоты, увеличение выведения ксантинов с мочой не сопровождается повышенным риском нефроуролитиаза.

Фармакокинетика:

Аллопуринол быстро и хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (до 90 %). При применении разовой дозы препарата его концентрация в плазме достигает максимального уровня в течение 1,5 ч. Около 20 % аллопуринола и его метаболитов выводится через кишечник, 10 % почками. В печени под влиянием ксантиноксидазы аллопуринол превращается в оксипуринол, который также тормозит образование мочевой кислоты. Период полувыведения для аллопуринола составляет 1 -2 часа, т.к. он быстро метаболизируется в оксипуринол и интенсивно выводится почками за счет клубочковой фильтрации. Период полувыведения для оксипуринола около 15 часов. В почечных канальцах аллопуринол активно реабсорбируется. Аллопуринол и его метаболиты не связываются с белками, распределяясь в тканевой жидкости. Препарат проникает в грудное молоко.

Показания:

Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией (лечение и профилактика): подагра (первичная и вторичная), мочекаменная болезнь (с образованием уратов).

Гиперурикемия (первичная и вторичная), возникающая при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в т.ч. при различных гематобластозах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей (в т.ч. у детей), псориазе, обширных травматических повреждениях, вследствие ферментных нарушений (синдром Леша-Нихена), а также при массивной терапии глюкокортикостероидами, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови.

Мочекислая нефропатия с нарушением функции почек (почечная недостаточность). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни (при наличии урикозурии).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, первичный (идиопатический) гемохроматоз, бессимптомная гиперурикемия, острый приступ подагры, беременность, период лактации.

С осторожностью:

Хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, артериальная гипертензия. Детский возраст до 14 лет (назначают только во время цитостатической терапии лейкозов и др. злокачественных заболеваний, а также лечения ферментных нарушений).

Беременность и лактация:

Аллопуринол во время беременности следует принимать только по назначению врача и только при отсутствии терапевтической альтернативы, когда заболевание представляет больший риск для плода и матери, чем аллопуринол. При необходимости применения аллопуринола в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или воздержаться от назначения препарата.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Препарат следует принимать после еды, запивая большим количеством воды. Суточный объем мочи должен быть более 2 л, а реакция мочи нейтральная или слабощелочная. Суточную дозу более 300 мг необходимо делить на несколько приемов.

Взрослым назначение препарата при легком течении заболевания проводится в суточной дозе 100-200 мг, при заболеваниях средней тяжести - 300-600 мг/сут.; при тяжелом течении - 700-900 мг/сут. Доза препарата подбирается индивидуально, эффективность терапии контролируется на начальных этапах путем повторного определения уровня мочевой кислоты в крови (желательный уровень менее 0,36 ммоль/л). Снижение уровня мочевой кислоты под влиянием препарата происходит через 24-48 часов. Для снижения риска обострения подагры лечение начинают со 100-300 мг/сут, с еженедельным, при необходимости, увеличением дозы на 100 мг/сут. Для предупреждения уратной нефропатии при противоопухолевой терапии аллопуринол назначают в суточной дозе 600- 800 мг и продолжают лечение этим препаратом в течение 2-3 дней. При рецидивирующих оксалатных камнях в почках у больных с гиперурикоземией доза препарата - 200-300 мг/сут.

Детям от 10 до 15 лет назначают по 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг в день, детям до 10 лет по 5-10 мг/кг/сут.

Пациентам с нарушением выделительной функции почек суточная доза аллопуринола должна быть уменьшена. Первые 6-8 недель лечения необходимо регулярное исследование функции печени, при заболеваниях крови требуется регулярный лабораторный контроль. При ХПН необходимо начинать с суточной дозы не выше 100 мг в сутки с интервалом более одного дня, повышая ее только при недостаточном терапевтическом действии. При добавлении к урикозурическим препаратам его доза постепенно увеличивается, а урикозурических средств снижается. Во время лечения необходимо обеспечивать ежедневный диурез не менее 2 л, поддерживать pH мочи на нейтральном или слабо-щелочном уровне. При клиренсе креатинина (КК) выше 20 мл/мин назначаются обычные дозы аллопуринола; при КК ниже 10-20 мл/мин суточная доза не должна превышать 200 мг.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боли в животе, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, редко - гепатонекроз, гепатомегалия, гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, повышение артериального давления (АД), брадикардия, васкулит, тромбофлебит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия.

Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, неврит, парестезии, парез, депрессия, сонливость, амнезия.

Со стороны органов чувств: извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, токсическое поражение зрительного нерва.

Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины (у больных с исходно сниженной функцией почек), периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие, гинекомастия.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, лимфоцитоз, ретикулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит, редко - бронхоспазм.

Прочие: фурункулез, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание, носовые кровотечения, некротическая ангина, гипертермия, гиперлипидемия.

Передозировка:

Основные симптомы: тошнота, рвота, диарея и головокружение. Обычно никакого лечения не требуется при условии отмены препарата и обеспечении адекватного приема жидкости для ускорения экскреции препарата. Показана симптоматическая терапия.

Эффективен гемодиализ.

Взаимодействие:

Урикозурические лекарственные средства (ЛС) увеличивают почечный клиренс активного метаболита оксипуринола, тиазидные диуретики замедляют (повышают токсичность). Усиливает действие пероральных гипогликемических лекарственных средств.

Повышает концентрацию в крови и токсичность (угнетает метаболизм) азатиоприна, меркаптопурина, метотрексата, аденина арабинозида, ксантинов (теофиллина, аминофиллина). Колхицин, ацетилсалициловая кислота повышают эффективность (салицилаты в больших дозах снижают эффективность).

Удлиняет период полувыведения непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, усиливается гипопротромбинемический эффект.

Ампициллин, амоксициллин увеличивают частоту развития кожных высыпаний; циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин повышают риск развития аплазии костного мозга.

При совместном приеме с препаратами железа возможно накопление железа в тканях печени.

Повышается риск токсичности при сочетании с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, особенно каптоприлом; наиболее ярко это проявляется при почечной недостаточности. Повышает концентрации циклоспорина в плазме, что повышает риск нефротоксичности.

Тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота и тиофосфамид, пиразинамид, урикозурические ЛС снижают антигиперурикемическое действие.

Особые указания:

При адекватной терапии возможно растворение крупных уратных камней в почечных лоханках и попадание их в мочеточники. Асимптоматическая урикозурия не является показанием к назначению. При нарушении функции почек и печени дозу снижают.

Использование азатиоприна или 6-меркаптопурина на фоне аллопуринола допускает снижение их доз в 4 раза. С осторожностью комбинируют с видарабином.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Аллопуринол с осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций. Степень ограничения или запрета на вождение транспорта и работу с механизмами врач должен определить для каждого пациента индивидуально.