Альбарел таблетки - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер: П N013071/01-231211

Торговое название: АЛЬБАРЕЛ®

Международное непатентованное название: Рилменидин

Лекарственная форма: таблетки

Состав: 1 таблетка содержит 1,544 мг рилменидина дигидрофосфата, что соответствует 1 мг рилменидина (активного вещества). Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия 4,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 33,646 мг, лактоза 47 мг, парафин твердый 0,155 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,23 мг, магния стеарат 0,9 мг, тальк 2 мг, воск пчелиный белый 0,025 мг.

Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с гравировкой на обеих сторонах таблетки в виде знака «Н».

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Гипотензивное средство центрального действия. КОД ATX: С02АС06

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ФАРМАКОДИНАМИКА

АЛЬБАРЕЛ®, производное оксазолина с антигипертензивным действием, оказывает избирательный эффект на имидазолиновые рецепторы (I1) корковых и периферических вазомоторных центров, в частности почечных центров. Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами (I1) подавляет симпатомиметическую активность как корковых, так и периферических центров, что ведет к снижению артериального давления (АД).

У пациентов с артериальной гипертензиеи, АЛЬБАРЕЛ® приводит к дозозависимому снижению систолического и диастолического АД как в положении «лежа», так и «стоя». Показано, что назначение терапевтических доз АЛЬБАРЕЛ® (1 мг/сут однократно или 2 мг/сут в 2 приема) эффективно при лечении легкой и умеренной степени артериальной гипертензии. Действует в течение 24 ч и эффективен во время физических нагрузок. При длительном применении препарата АЛЬБАРЕЛ® привыкание к препарату не развивается. В терапевтических дозах АЛЬБАРЕЛ® не приводит к задержке жидкости и электролитов в организме и не нарушает метаболическое равновесие.

АЛЬБАРЕЛ® сохраняет значительную антигипертензивную активность через 24 часа после приема, причем снижается общее периферическое сопротивление без изменений сердечного выброса. Сократимость миокарда и электрофизиологические индексы остаются без изменения.

АЛЬБАРЕЛ® не влияет на ортостатическую регуляцию, в частности у пожилых пациентов, а также на физиологическую компенсаторную реакцию сердечного ритма на физическую нагрузку.

АЛЬБАРЕЛ® не изменяет почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтруемую фракцию.

АЛЬБАРЕЛ® не влияет на регуляцию обмена глюкозы, в том числе у больных сахарным диабетом 1 и 2 типа; не влияет на липидный обмен.

ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание

Препарат быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (3,5 нг/мл) достигается через 1,5-2 часа после однократного приема рилменидина в дозе 1 мг внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 100% без эффекта «первичного прохождения» через печень. Прием препарата одновременно с пищей не влияет на его био доступность.

Распределение

Связывание препарата с белками плазмы крови менее 10%. Объем распределения 5 л/кг.

Метаболизм

Метаболиты обнаруживаются в следовых количествах в моче и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не являются агонистами альфа-2 адренергических рецепторов.

Выведение

В основном выводится через почки. 65% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс составляет две трети общего клиренса.
Период полувыведения - 8 часов. Он не изменяется при изменении дозы или многократном введении препарата.

Повторное назначение препарата

Равновесная концентрация достигается через 3 дня приема препарата.

Содержание препарата АЛЬБАРЕЛ® в плазме крови при длительном приеме препарата

У пациентов с артериальной гипертензиеи, получающих АЛЬБАРЕЛ® в течение 2 лет, концентрация препарата в плазме остается стабильной.

У пожилых пациентов

Период полувыведения у пациентов в возрасте 70 лет и старше составляет 13±1 ч.

У пациентов с печеночной недостаточностью

Период полувыведения - 12±1 часов.

У пациентов с почечной недостаточностью

Поскольку выведение препарата осуществляется в основном почками, у таких пациентов оно замедляется, что коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) период полувыведения составляет приблизительно 35 часов. Выделяется с грудным молоком.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Артериальная гипертензия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к рилменидину и вспомогательным веществам препарата; депрессия; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин); беременность и кормление грудью; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); одновременное применение с сультопридом (смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

С осторожностью: одновременное применение с алкоголем, бета-адреноблокаторами, применяемыми для терапии сердечной недостаточности (бисопролол, метопролол, карведилол); недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Ввиду отсутствия клинических данных, прием препарата АЛЬБАРЕЛ® противопоказан беременным, хотя в экспериментах на животных не отмечено тератогенных или эмбриотоксических эффектов. Неизвестно, выделяется ли рилменидин или его метаболиты в грудное молоко. Имеющиеся экспериментальные фармакодинамические и токсикологические данные показали, что рилменидин и его метаболиты выделяются в молоко животных. Нельзя исключить риск для новорожденных и младенцев. Препарат АЛЬБАРЕЛ® не рекомендуется применять в период грудного вскармливания. Влияние на фертильность: исследования репродукции крыс не выявили эффектов рилменидина на фертильность.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Таблетки принимать внутрь в начале приема пищи по 1 таблетке в день утром. При отсутствии терапевтического эффекта, доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток в день (1 таблетка утром, 1 таблетка вечером во время приема пищи). Максимальная суточная доза 2 мг.
При почечной недостаточности с клиренсом креатинина выше 15 мл/мин коррекция дозы препарата не требуется.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Частота нежелательных реакций представлена в следующем порядке: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10,000, <1/1000), очень редко (<1/10,000) и неизвестно (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Классы органов и систем	Частота	Побочная реакция (предпочтительный термин)
Нарушения психики	Часто	Тревога, депрессия, бессонница
Нарушения со стороны нервной системы	Часто	Сонливость, головная боль, головокружение
Нарушения со стороны сердца	Часто	Ощущение сильного сердцебиения
Нарушения со стороны сосудов	Часто	похолодание конечностей
	Нечасто	Приливы крови к коже лица, ортостатическая гипотензия
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Часто	Боль в верхней части живота, сухость во рту, диарея, запор
	Нечасто	Тошнота
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Часто	Кожный зуд, сыпь
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани	Часто	Мышечные спазмы
Нарушения со стороны репродуктивных органов и молочной железы	Часто	Сексуальная дисфункция
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Часто	Астения, повышенная утомляемость, отеки

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: наиболее типичными симптомами являются выраженное снижение АД и нарушение способности концентрации внимания. Лечение: проведение симптоматической терапии. Кроме промывания желудка, при выраженном снижении АД в состав рекомендуемого лечения входит применение симпатомиметиков. Гемодиализ малоэффективен.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Одновременное применение препарата АЛЬБАРЕЛ® со следующими препаратами противопоказано (см. раздел «Противопоказания»):

• с сультопридом, из-за повышенного риска желудочковой аритмии, в частности аритмии типа «пируэт».

Одновременное применение препарата АЛЬБАРЕЛ® со следующими препаратами не рекомендуется (см. раздел: «Особые указания»):

• с этанолом, так как алкоголь повышает седативный эффект препарата: вследствие нарушения концентрации внимания вождение автотранспорта или работа с механизмами могут быть опасными. Следует избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих алкоголь.

• с бета-адреноблокаторами, применяемыми при сердечной недостаточности

(бисопролол, карведилол, метопролол): снижение тонуса центрального отдела симпатической нервной системы и сосудорасширяющий эффект гипотензивных препаратов центрального действия могут быть опасны для пациентов с сердечной недостаточностью, принимающих бета-адреноблокаторы и сосудорасширяющие препараты.

• с ингибиторами МАО (моноаминооксидазы): антигипертензивный эффект рилметидина может быть отчасти понижен.

При одновременном применении препарата АЛЬБАРЕЛ® со следующими препаратами следует соблюдать осторожность:

• с баклофеном: усиливает антигипертензивное действие, может потребоваться коррекция дозы гипотензивного препарата и необходим контроль артериального давления;

• с бета-адреноблокаторами: значительное повышение АД в случае внезапного прекращения приема гипотензивного препарата центрального действия. Следует избегать внезапного прекращения приема гипотензивного препарата центрального действия; необходимо клиническое мониторирование;

• с препаратами, вызывающими аритмию типа «пируэт» (за исключением сультоприда): повышенный риск желудочковой аритмии. Необходим ЭКГ-мониторинг и медицинское наблюдение;

- с антиаритмическими препаратам IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);

- с антиаритмическими препаратам III класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталолом.

• с определенными нейролептиками: фенотиазинами (хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамидами (амисульприд, сульприд, тиаприд), бутирофенонами (дроперидол, галоперидол) прочими нейролептиками (пимозид).

• с другими препаратами: бепридил, цисаприд, дифеманил, эритромицин внутривенно, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, спирамицин внутривенно, винкамин внутривенно.

• с трициклическими антидепрессантами антигипертензивный эффект рилменидина может быть незначительно снижен.

• с другими гипотензивными препаратами: усиление антигипертензивного эффекта. Риск ортостатической гипотензии повышен.

При одновременном приеме препарата АЛЬБАРЕЛ® со следующими препаратами следует учитывать возможные взаимодействия:

• с альфа-адреноб локаторами: усиление антигипертензивного действия, риск ортостатической гипотензии повышен.

• с амифостином: усиление антигипертензивного действия.

• с кортикостероидами, тетракозактидом (системное применение) (за исключением гидрокортизона, применяемого в качестве заместительной терапии при хронической кортикальной недостаточности надпочечников): ослабление антигипертензивного действия (задержка воды/натрия в организме, вызванная кортикостероидами).

• с нейролептиками, имипрамином и трициклическими антидепрессантами: усиление антигипертензивного действия и риска ортостатической гипотензии (кумулятивный эффект).

• с другими средствами, угнетающими действие ЦНС (центральной нервной системы): производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты и заместительная терапия), бензодиазепины, анксиолитики помимо бензодиазепинов, снотворные средства, нейролептики, седативные антагонисты гистаминовых Н₁-рецепторов, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), другие гипотензивные препараты, баклофен, талидомид, пизотифен, индорамин: угнетение ЦНС. Вследствие нарушения способности к концентрации внимания вождение автомобиля или работа с механизмами могут быть опасными.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Нельзя прекращать прием препарата внезапно. Дозу препарата следует снижать постепенно.
Как и при применении других гипотензивных препаратов, прием препарата АЛЬБАРЕЛ® пациентами, недавно перенесшими сосудистые заболевания (инсульт или инфаркт миокарда), требует регулярного медицинского наблюдения.
Во время курса лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Одновременное применение препарата АЛЬБАРЕЛ® с бета-адреноблокаторами, применяемыми для терапии сердечной недостаточности (бисопролол, метопролол, карведилол) не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Одновременное применение препарата АЛЬБАРЕЛ® с ингибиторами МАО не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). В связи с возможностью развития ортостатической гипотензии пожилых пациентов следует предупредить о возможности падений.

Препарат АЛЬБАРЕЛ® содержит лактозу
Препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеванием -непереносимость галактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом невсасывания глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами
Не проводилось специфических исследований эффектов рилменидина на способность управлять автотранспортом и работы с механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами (риск развития сонливости).

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки 1 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПА/алюминиевая фольга/ПВХ//алюминиевая фольга 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре ниже 30°С. Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ

2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ (ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ)

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ
Производитель готовой лекарственной формы/лицензодатель: Лаборатории Сервье - Франция
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8

Комментарии