Аксастрол - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

ЛП-001096

Торговое наименование препарата

АКСАСТРОЛ®

Международное непатентованное наименование

Анастрозол

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит: активное вещество: анастрозол 1 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 65,00 мг, крахмал кукурузный - 13,00 мг, повидон К-30 - 2,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая pH 102 - 12,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия тип А- 4,00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,30 мг, магния стеарат - 0,70 мг, тальк - 2,00 мг;

оболочка: гипромеллоза 5 сиз - 1,875 мг, макрогол 400 - 0,197 мг, титана диоксид - 0,711 мг, тальк - 0,217 мг.

Описание

Белые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с диаметром приблизительно 6,6 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор

Код АТХ

L02BG

Фармакодинамика:

Анастрозол является сильнодействующим и высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение циркулирующих концентраций эстрадиола, как выяснилось, оказывает положительное действие на женщин с раком молочной железы. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг подавляет уровень эстрадиола более чем на 80 %.

Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной или эстрогенной активностью. Регулярный прием суточных доз анастрозола вплоть до 10 мг не оказывает влияния на секрецию кортизола или альдостерона, следовательно, при его назначении в кортикоидных добавках нет необходимости.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение двух часов после приема внутрь (натощак). Пища немного снижает скорость всасывания, но не его степень, и не приводит к клинически значимому эффекту достижения равновесной концентрации анастрозола в плазме при приеме однократной суточной дозы анастрозола. После приема 7 суточных доз концентрация анастрозола в плазме составляет 90-95 % от равновесной концентрации. Нет подтверждений зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени и дозы.

Анастрозол на 40 % связывается с белками плазмы.

Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Интенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% принятой дозы выделяется в неизменном виде с мочой в течение 72 часов после приема. Метаболизм анастрозола происходит через стадии N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Триазол, основной метаболит анастрозола в плазме, не ингибирует ароматазу. Метаболиты выделяются главным образом почками. У добровольцев со стабильным циррозом печени или нарушением функции ночек клиренс анастрозола после перорального приема оставался в пределах, наблюдаемых у здоровых добровольцев.

Показания:

Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.

Первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.

Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.

Противопоказания:

АКСАСТРОЛ® противопоказан в следующих случаях:

при повышенной чувствительности к анастрозолу или к любому вспомогательному веществу препарата,

во время беременности и в период лактации,

у женщин в пременопаузе,

при тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина менее чем 20 мл/мин),

при умеренных или тяжелых формах заболевания печени,

при одновременном приеме тамоксифена,

детский возраст.

С осторожностью:

С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.

Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет.

Нарушения функции почек: корректировка дозы не требуется.

Нарушения функции печени: корректировка дозы не требуется.

Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания.

Побочные эффекты:

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), нечасто (более 1/1000, менее 1/100), редко (более 1/10000, менее 1/1000). очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны сосудов: очень часто -"приливы" крови к лицу.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто - артралгия/скованность суставов, артрит; часто - боль в костях, миалгия; нечасто - триггерный палец.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто - сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - кожная сыпь; часто -истончение волос, алопеция, аллергические реакции; нечасто -крапивница; редко - мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)), очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота; часто -диарея, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и, редко - повышение активности гамма-глютаминтрансферазы; нечасто - превышение активности гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - сонливость, синдром запястного каната (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания), нарушения чувствительности (в том числе, парестезия, потеря или извращение вкусовых ощущений).

Со стороны обмена веществ и питания: часто - анорексия, гиперхолестеринемия; нечасто - гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона). Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Общие расстройства: очень часто -астения легкой или умеренной степени выраженности.

Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приемом анастрозола: анемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления, повышение массы тела, депрессия, бессонница, головокружение, тревожность, парестезии.

Передозировка:

Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена. Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим.

Может быть проведен диализ. Если пациент находится в сознании, рекомендуется вызвать рвоту.

Рекомендуется общая поддерживающая терапия, включая частый контроль показателей жизнедеятельности и тщательное наблюдение за пациентом.

Взаимодействие:

Исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.

Нет данных относительно одновременного приема препарата с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они нс должны назначаться с ним одновременно.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Особые указания:

Безопасность и эффективность анастрозола у детей не установлена.

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови.

Нет данных о применении анастрозола у пациенток с умеренной или тяжелой степенью нарушений функции печени. В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Снижая концентрацию циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. У пациенток с остеопорозом или с риском возникновения этого заболевания необходимо осуществлять проверку плотности костей методом денситометрии в начале терапии и в динамике. Если необходимо, рекомендуется проводить превентивную и адъювантную терапию под строгим контролем.

Нет данных относительно одновременного приема анастрозола с аналогами гонадотропин-рилизинг-гормона. Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Таблетки АКСАСТРОЛА® содержат лактозу. Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарство.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Некоторые побочные действия анастрозола (астения и сонливость) могут отрицательно влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 1 мг.

Упаковка:

По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Ремедика Лтд, Aharnon Street, Limassol Industrial Estate, Building 1-main, building 2-penicillins, building 4-cephalosporings, building 5 - Anti-cancer/Hormones, Building 10-Anti-cancer, limassol 3056, Cyprus, Кипр

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Акционерное Общество "Гриндекс"

Комментарии