Новые терапевтические возможности контроля гипертонии: современный антагонист рецепторов ангиотензина – Эдарби (азилсартана медоксомил)

Статьи Артериальная гипертензия (АГ) в современном мире стала проблемой глобального масштаба: борьба с этим грозным заболеванием включена в национальные программы здравоохранения всех развитых и многих развивающихся стран мира. Повышенное внимание к АГ основано на результатах масштабных эпидемиологических и клинических исследований, которые неоднократно демонстрировали выраженное неблагоприятное влияние повышенного АД на риск кардиоваскулярных событий, в том числе смерти от сердечно-сосудистых причин (1) . В частности, доказана прямая взаимосвязь между АГ и ростом как заболеваемости, так и смертности, связанных с инсультами и ишемической болезнью сердца (ИБС) (2) M. Ezzati et al. (2002) и C.M. Lawes et al.Именно поэтому сегодня актуален поиск оптимальных средств для успешной терапии АГ. Фармацевтическая компания «Такеда» разработала современный блокатор рецепторов АТ II (БРА II), обладающий улучшенной фармакокинетикой, – препарат азилсартана медоксомил под торговым наименованием Эдарби®.

В феврале 2011г. Эдарби® был одобрен FDA для лечения АГ у взрослых, а в начале 2012 года средство появилось на фармацевтическом рынке Европы. Эдарби® - первый зарегистрированный в России препарат из портфеля компании «Такеда» – одобрен Министерством Здравоохранения РФ в дозировке 20 мг, 40 мг и 80 мг.

Эдарби® - пролекарство с активным метаболитом

Действующее вещество препарата – азилсартана медоксомил – это специфический антагонист рецепторов ангиотензина II [3].

После приема внутрь, посредством эфирного гидролиза в желудочно-кишечном тракте и печени, азилсартана медоксомил превращается в активную форму азилсартана, высокоселективную форму антагониста рецепторов ангиотензина. Биодоступность препарата составляет 60%, он достигает максимальной концентрации в крови за 1,5–3 часа. На 55% выводится из организма через желудочно-кишечный тракт, на 42% – почками. Фармакокинетика азилсартана не зависит от приема пищи.

Эффективность терапии доказана
Азилсартан выполняет главную функцию антигипертензивного препарата – снижение артериального давления (АД).

1. Азилсартан действует эффективнее, по сравнению с другими сартанами:

  • по данным клинического измерения и суточного мониторирования, показано статистически достоверное превосходство в снижении АД по сравнению с препаратами валсартан [4], кандесартан [5] и олмесартан[6] ;
  • продемонстрирована минимальная по сравнению с другими сартанами средняя ингибирующая концентрация (IC50) азисартана, необходимая для 50% ингибирования связи с рецептором.

    2. Азилсартан действует быстро: по результатам исследования, эффект на 2-й неделе терапии азилсартаном сравним с эффектом на 4-й неделе терапии валсартаном [4].

    3. Азилсартан обеспечивает контроль АД на протяжении 24 часов: прием 1 таблетки препарата поможет удержать систолическое АД на уровне целевого (ниже 140 мм рт. ст.) даже в предутренние часы. В клиническом сравнении препарата с олмесартаном (40 мг/день) и валсартаном (320 мг/день) [7] доказан более эффективный 24-х часовой контроль АД при приеме азилсартана

    Более эффективный контроль АД существенно улучшает прогноз пациентов с АГ, ведь уменьшение давления даже на 5 мм рт. ст. снижает риск смертности от инсульта на 14% и от ИБС - на 9%. (8,9)

    Помимо эффективного снижения АД, азилсартан (Эдарби®) продемонстрировал ряд дополнительных благоприятных эффектов в экспериментальных исследованиях: повышение толерантности к глюкозе и чувствительности тканей к инсулину, увеличение экспрессию PPAR-γ и адипонектина[10] , а также снижение прогрессирования альбуминурии, протеинурии [11] и подавление пролиферацию клеток сосудистой стенки [12].

    Благоприятный профиль безопасности
    Безопасность лечения Эдарби® оценена в общей сложности у 4 814 пациентов, получавших лечение Эдарби® в дозировке 20, 40 и 80 мг. В большинстве случаев нежелательные реакции - лёгкие и не зависят от дозировки препарата, пола и возраста пациентов. Частота побочных эффектов сопоставима с таковыми у других сартанов.

    Антигипертензивные препараты из группы сартанов демонстрируют высокую эффективность, что позволяет укрепить их позицию в качестве компонентов 1-й линии терапии многих кардиоваскулярных заболеваний. Высокая антигипертензивная активность и благоприятный профиль безопасности азилсартана медоксомила могут обеспечить лучшую приверженность пациентов к долгосрочной терапии и оптимальный контроль АД у пациентов.

    Сведения о компании Такеда
    История развития компании, насчитывающая более 230 лет успешной деятельности. Такеда была основана в 1781г., стала корпорацией в 1925г. Относительно недавно география присутствия Takeda, в основном, ограничивалась фармацевтическими рынками Японии и США, и только благодаря синергии удалось выйти за существующие рамки. В настоящее время компания Такеда является крупнейшим фармпроизводителем в Азии и Японии, входит в Топ-15 фармкомпаний мира. Ее штат насчитывает более 19 тыс. человек в около 90 странах. Компания разрабатывает и производит лекарственные препараты для лечения метаболических расстройств, воспалительных процессов, заболеваний в области кардиологии, гастроэнтерологии, неврологии, а также онкологии.

    1. S. MacMahon et al., 1990; S. Lewington et al., 2002; C.M. Lawes et al., 2003
    2. M. Ezzati et al. (2002) и C.M. Lawes et al.
    3. Azilsartanmedoxomil (Edarbi) the eighth ARB. Med Lett Drugs Ther 2011; 16 (53): 1364.
    4. Sica D, et al. J Clin Hypertens 2011;13:467-472.
    5. Rakugi H, et al. Hypertens Res. 2012;35:552-558
    6. Bakris GL, Sica D, Weber M et al. The comparative effects of azilsartanmedoxomil and olmesartan on ambulatory and clinic blood pressure.J ClinHypertens. 2011;13(2):81–88.
    7. White WB, Weber MA, Sica D et al. Effects of the angiotensin receptor blocker azilsartanmedoxomil versus olmesartan and valsartan on ambulatory and clinic blood pressure in patients with stages 1 and 2 hypertension. Hypertension. 2011;57:413–420.
    8. Stalmer R. Hypertension. 1991;17(Suppl1):I16-I20.
    9. 2. Lewington S, et al. Lancet. 2002;360:1903-1913.
    10. Iwai M. AJH 2007; 20: 579-586.
    11. Kusumoto K. et al. European Journal of Pharmacology 2011; 669: 84-93
    12. Kajiya T. et. Journal of Hypertension 2011; 29: 2476-2483

  • 19 ноября 2014 г.
    Связанные темы:
    
    МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Рейтинг@Mail.ru Яндекс.Метрика