Особенности и преимущества Ксеникала: История создания
СтатьиПредыдущий раздел | В начало | Следующий раздел
История создания
Обоснование для разработки Ксеникала
Поскольку одной из главных причин ожирения является избыток жиров, потребляемых с пищей, в центре внимания научных исследований компании "Рош" с середины 70-х годов находилось изучение возможности подавления липаз желудочно-кишечного тракта - ферментов, расщепляющих жиры. Эти липазы необходимы для гидролиза жиров пищи - триглицеридов - на моноглицериды и свободные жирные кислоты. Эти компоненты затем всасываются в кровоток, а нерасщепленные триглицериды выводятся с калом.
Подавление желудочно-кишечных липаз в сочетании с применением сбалансированной гипокалорийной диеты с низким содержанием жиров может еще больше снизить количество калорий, получаемых с всосавшимися жирами и тем самым способствовать уменьшению МТ.
| Подавление желудочно-кишечных липаз уменьшает всасывание жиров, что создает дефицит энергии и, следовательно, способствует снижению массы тела |
Кроме того, препарат, подавляющий желудочно-кишечные липазы, мог бы положительно повлиять на повышенные уровни липидов в крови. Холестерин плохо растворяется в желчных кислотах. Его растворимость возрастает прямо пропорционально содержанию свободных жирных кислот и моноглицеридов в просвете кишечника. Уменьшение содержания свободных жирных кислот и моноглицеридов при приеме Ксеникала может снизить всасывание холестерина.
| Подавление активности желудочно-кишечных липаз уменьшает количество свободных жирных кислот и моноглицеридов, что приводит к уменьшению растворимости и последующего всасывания холестерина |
Открытие Ксеникала
Ученые компании "Рош" провели скрининг бактерий и грибов на предмет ингибирующих свойств в отношении природных липаз. В пробе почвы, взятой на Майорке в 1985 г., был обнаружен микроорганизм Streptomyces toxytricini, синтезирующий мощный ингибитор липазы - липстатин.
Однако, липстатин был очень нестабильным. Его стабильное синтетическое производное - тетрагидролипстатин - назвали Ксеникал (генерическое наименование - Ксеникал).
| Ксеникал практически нерастворим в воде, очень липофилен и, следовательно, хорошо смешивается с жирами |
Предыдущий раздел | В начало | Следующий раздел
