Тейкопланин лиофилизат (Джодас Экспоим) - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-004752-260318

Торговое наименование препарата:

Тейкопланин

Международное непатентованное наименование:

тейкопланин

Лекарственная форма:

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения и приема внутрь.

Состав:

Тейкопланин, 200 мг

В 1 флаконе содержится:
активное вещество: тейкопланин (тейкопланин представляет собой смесь 50 % мононатриевой соли и 50 % цвиттер-ионов) - 200 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид -24 мг
Состав прилагаемого растворителя: вода для инъекций - 5 мл.
Тейкопланин, 400 мг

В 1 флаконе содержится:
активное вещество: тейкопланин (тейкопланин представляет собой смесь 50 % мононатриевой соли и 50 % цвиттер-ионов) - 400 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид -24 мг
Состав прилагаемого растворителя: вода для инъекций - 5 мл.
Описание: Порошок от белого до светло-желтого цвета.
Растворитель: вода для инъекций - 5,0 мл (РУ №ЛП-002377 от 18.02.2014).
Описание: Прозрачная бесцветная жидкость без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

Антибиотик-гликопептид

Код АТХ:

J01XA02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тейкопланин является антибиотиком гликопептидной структуры, демонстрирующим in vitro бактерицидную активность в отношении анаэробных и аэробных грамположительных микроорганизмов. Тейкопланин подавляет рост чувствительных к нему микроорганизмов за счет ингибирования биосинтеза оболочки микробной клетки в местах, отличных от мест в оболочке микробной клетки, на которые воздействуют бета-лактамные антибиотики. Тейкопланин обладает активностью в отношении Staphylococcus spp. (включая штаммы, резистентные к метициллину и другим бета-лактамным антибиотикам), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Micrococcus spp., Corynebacterium spp. группы J/K и грамположительных анаэробов, включая Clostridium difficile, и Peptococcus spp. In vitro был продемонстрирован синергизм в отношении бактерицидного действия на Staphylococcus aureus при комбинировании тейкопланина с аминогликозидами или имипинемом.
In vitro аддитивный и синергидный эффекты в отношении Staphylococcus aureus показала комбинация тейкопланина с рифампицином. В отношении Staphylococcus epidermidis наблюдался синергизм тейкопланина с ципрофлоксацином. In vitro одноступенчатой резистентности к тейкопланину получено не было, и только после многократных пассажей in vitro вырабатывалась многоступенчатая резистентность.
Сообщалось о повышении минимальных подавляющих концентраций (МПК) тейкопланина для некоторых штаммов Staphylococcus haemolyticus.

Как правило, у тейкопланина не наблюдается перекрёстной резистентности с антибиотиками других групп, однако у Enterococcus spp. наблюдалась небольшая перекрёстная резистентность к тейкопланину и другому гликопептиду - ванкомицину.
При определении чувствительности микроорганизмов к тейкопланину используются диски (сенсидиски), содержащие по 30 микрограмм тейкопланина. Штаммы, у которых зона подавления роста имеет диаметр 14 мм или более, считаются чувствительными, те же штаммы, у которых зона подавления роста составляет в диаметре 10 мм и менее, считаются резистентными.

Фармакокинетика
Тейкопланин вводится парентерально или путем внутримышечных (в/м) инъекций, или путем внутривенных (в/в) инъекций, или инфузий. Биодоступность после однократного внутримышечного введения тейкопланина в дозе 3-6 мг/кг массы тела составляет около 90%.
После приема внутрь тейкопланин не абсорбируется и при отсутствии изменений пищеварительного тракта не поступает в системный кровоток; 40% от принятой внутрь дозы присутствует в каловых массах в микробиологически активной форме.
Изучение профиля плазменных концентраций у человека после внутривенного введения в дозе 3-6 мг/кг показало двухфазное распределение тейкопланина (с фазой быстрого распределения с периодом полувыведения из плазмы, составляющим около 0,3 часа, с последующей фазой более медленного распределения с периодом полувыведения из плазмы, составляющим около 3 часов), после чего наблюдается медленное выведение тейкопланина с конечным периодом полувыведения, составляющим приблизительно 150 часов. Такой длительный период полувыведения позволяет вводить препарат однократно в течение суток.
При внутривенном введении препарата в дозе 6 мг/кг массы тела в виде 30 минутной инфузии трижды через 12 часов и затем один раз в сутки (через каждые 24 часа) минимальная плазменная концентрация тейкопланина 10 мг/л по расчетам могла бы быть достигнута к 4 дню. Расчетные максимальная и минимальная плазменные концентрации в равновесном состоянии, составляющие 64 мг/л и 16 мг/ л, могли бы быть достигнуты к 28 дню лечения. Тейкопланин быстро распределяется в кожу (подкожно-жировую клетчатку) и волдырную жидкость, миокард, легочную ткань и плевральную жидкость, костную ткань и синовиальную жидкость, но плохо проникает в спинномозговую жидкость. Слабо аффинная связь с белками плазмы составляет 90-95%. Объем распределения в равновесном состоянии при внутривенном введении тейкопланина в дозе 3-6 мг составляет 0,94 - 1,41 л/кг. Объём распределения у детей существенно не отличается от такого у взрослых.
После парентерального введения метаболизм тейкопланина является минимальным (около 3%). 97% введённого тейкопланина выводится из организма в неизменённом виде. Приблизительно 80% введенной дозы выделяется через почки. Почечный клиренс после внутривенного введения 3-6 мг/кг находится в диапазоне 10,4 - 12,1 мг/ч/кг. Общий плазменный клиренс находится в диапазоне 11,9-14,7 мл/ч/кг.

Показания к применению

Для парентерального введения

• тяжелые инфекции, вызываемые чувствительными к препарату грамположительными бактериями, в том числе и резистентными к другим антибиотикам (пенициллины, в том числе метициллин и цефалоспорины), включая эти инфекции у пациентов с аллергией к пенициллинам и цефалоспоринам:
  • эндокардит;
  • септицемия;
  • инфекции костей и суставов;
  • инфекции нижних дыхательных путей;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • перитонит, возникший при непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе (НАПД).
• профилактика инфекционных осложнений при стоматологических и ортопедических операциях, когда существует риск развития инфекций, вызываемых грамположительными микроорганизмами.

Для приема внутрь

• псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile (связанный с приемом антибактериальных препаратов).

Противопоказания

• Реакции повышенной чувствительности к тейкопланину и другим компонентам препарата в анамнезе.

С осторожностью

• Пациенты с реакциями повышенной чувствительности к ванкомицину (риск перекрестных реакций повышенной чувствительности).
• Пациенты с почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования, см. раздел «Способ применения и дозы», и мониторинг состояния слуха, гематологических показателей, показателей функции почек и печени).
• Пациенты, получающие длительное лечение (требуется мониторинг состояния слуха, гематологических показателей, показателей функции почек и печени).
• Одновременное лечение другими ототоксическими и нефротоксическими препаратами: аминогликозидами, колистином, амфотерицниом В, циклоспорином, цисплатином, фуросемидом и этакриновой кислотой.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности

Не следует применять Тейкопланин во время беременности или при подозрении на неё за исключением случаев, когда врач посчитает, что потенциальная польза для матери преобладает над возможным вредом для плода.
Исследования на животных не выявили тератогенных эффектов у тейкопланина.
Применение в период грудного вскармливания

Информация об экскреции тейкопланина в грудное молоко отсутствует. Поэтому не следует применять Тейкопланин во время периода от грудного вскармливания, а при необходимости его применения во время лактации необходимо временно прекратить грудное вскармливание ребенка.

Способ применения и дозы

Тейкопланин вводится парентерально (внутривенно или внутримышечно). Внутривенное (в/в) введение может быть осуществлено путем либо в/в инъекции в течение 3-5 минут, либо - в/в инфузии в течение 30 минут. У новорожденных препарат должен вводится только в виде внутривенной инфузии.
Режим дозирования у взрослых и подростков 16-18 лет с нормальной функцией почек

Лечение инфекций, вызываемых чувствительными к препарату грамположительными бактериями (эндокардит; септицемия; инфекции костей и суставов; инфекции нижних дыхательных путей; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции мочевыводящих путей)

Для умеренно-тяжелых инфекций кожи и мягких тканей, мочевыводящих путей, инфекций нижних дыхательных путей начальная доза тейкопланина составляет 400 мг однократно в/в в первый день с последующей поддерживающей дозой 200 мг однократно в сутки в/в или внутримышечно (в/м).
Для лечения тяжелых инфекций костей и суставов, септицемии, эндокардита начальная доза составляет 400 мг в/в каждые 12 часов для первых трех доз с последующей поддерживающей дозой 400 мг в/в или в/м один раз в сутки. При тяжелых инфекциях минимальная концентрация в сыворотке крови не должна быть ниже 10 мг/л. Максимальные концентрации, определяемые через 1 час после в/в введения 400 мг, обычно находятся в интервале от 20 до 50 мг/л.
В отдельных случаях (у ожоговых пациентов или у пациентов с эндокардитом) поддерживающая доза может составлять до 12 мг/кг массы тела в сутки. Стандартные дозы 200 мг и 400 мг соответствуют дозам 3 мг/кг и 6 мг/кг массы тела. У пациентов с массой тела более 85 кг рекомендуется скорректировать дозу препарата с учетом массы тела, придерживаясь такой же терапевтической схемы: умеренно-тяжелые инфекции 3 мг/кг, тяжелые инфекции 6 мг/кг.
Пациенты с перитонитом, развившимся, как осложнение непрерывного амбулаторного перитонеального диализа.

После однократной нагрузочной дозы 400 мг внутривенно, в первую неделю вводят по 20 мг/л в каждый резервуар с раствором для перитонеального диализа, во вторую неделю вводят по 20 мг/л в каждый второй резервуар с раствором для перитонеального диализа, в третью неделю вводят по 20 мг/л в резервуар с раствором для перитонеального диализа для ночного диализа.
Антимикробная профилактика при хирургических операциях в ортопедии, при стоматологических операциях (например, профилактика эндокардита у пациентов с искусственными клапанами сердца): 400 мг тейкопланина (или 6 мг/кг при массе пациента более 85 кг) в виде в/в однократной инъекции во время вводного наркоза.
Псевдомембранозный колит, вызванный С.difficile: 200 мг тейкопланина перорально два раза в день.
Режим дозирования у детей

Дети старше 2 месяцев до 16 лет: для большинства грамположительных инфекций рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/кг массы тела в/в с интервалом 12 часов для первых трех доз с переходом на поддерживающую дозу 6 мг/кг массы тела, вводимую в/м или в/в один раз в сутки.
При тяжелых инфекциях и нейтропении рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/кг массы тела в/в с интервалом 12 часов для первых трех доз с переходом на поддерживающую дозу 10 мг/кг массы тела, вводимую в/в один раз в сутки.
Дети младше 2 месяцев, включая новорожденных: рекомендуемая начальная доза составляет 16 мг/кг массы тела в/в в первый день с переходом на поддерживающую дозу 8 мг/кг массы тела в/в один раз в сутки. В/в введение должно осуществляться методом в/в инфузии в течение 30 минут.
Режим дозирования у пациентов пожилого возраста

При нормальной функции почек коррекции режима дозирования не требуется.
Режим дозирования взрослых с почечной недостаточностью

До 4 дня лечения тейкопланином коррекции режима дозирования не требуется. Начиная с четвертого дня, вводимая доза должна поддерживать концентрацию тейкопланина в сыворотке на уровне 10 мг/л.
При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 40-60 мл/мин): поддерживающая доза должна быть уменьшена в два раза, либо путем введения прежней дозы один раз в два дня, либо введения половинной дозы один раз в сутки.
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 40 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе: поддерживающая доза должна быть уменьшена в три раза, либо путем введения прежней дозы каждый третий день, либо введения 1/3 прежней дозы один раз в сутки.
Тейкопланин не выводится при гемодиализе.
Продолжительность лечения

Ответная терапевтическая реакция у большинства пациентов с инфекциями, вызванными чувствительными к антибиотику возбудителями, наблюдается в течение 48-72 часов после начала введения препарата. Общая продолжительность лечения определяется индивидуально и зависит от типа и тяжести инфекции и клинической реакции конкретного пациента. При эндокардите и остеомиелите рекомендуется лечение в течение 3 недель или более; при этом Тейкопланин не должен вводиться более 4-х месяцев.
Приготовление раствора 3,2 мл стерильной воды нужно медленно ввести во флакон препарата Тейкопланин, осторожно покачивая флакон до тех пор, пока порошок полностью не растворится, избегая при этом образования пены. Очень важно, чтобы весь препарат был растворен, даже та его часть, которая находится около пробочки.
При взбалтывании раствора образуется пена, которая затрудняет извлечение необходимого объема раствора. Однако если тейкопланин полностью растворен, пена не изменяет концентрацию оставшегося раствора 200 мг в 3,2 мл во флаконе препарата Тейкопланин 200 мг и 400 мг в 3,2 мл во флаконе препарата Тейкопланин 400 мг. Если раствор получится пенистым, тогда следует оставить его постоять, примерно 15 минут для уменьшения количества пены.
Следует медленно извлекать раствор тейкопланина из флакона, стараясь извлечь его полностью, проколов иглой средину резиновой пробочки.
Воспроизведенный раствор будет содержать 200 мг тейкопланина в 3,2 мл во флаконе препарата Тейкопланин 200 мг и 400 мг в 3,2 мл во флаконе препарата Тейкопланин 400 мг. Важно, чтобы приготовление раствора проводилось правильно, и раствор тщательно извлекался из флакона; неправильное приготовление раствора может привести к введению меньшей дозы, чем требуется.
Приготовленный раствор является изотоническим и имеет рН 6,5-7,5.
Приготовленный раствор может быть непосредственно введен путем инъекции или дополнительно разведен 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, раствором Хартмана, 5% раствором глюкозы, раствором для перитонеального диализа, содержащим 1,36% или 3,86% глюкозы.

Побочное действие

Обычно Тейкопланин хорошо переносится. Нежелательные реакции редко требуют отмены лечения и в большинстве своём бывают умеренными и преходящими; тяжёлые нежелательные реакции редки. Были зарегистрированы перечисленные ниже нежелательные реакции.
Местные реакции

Эритема, боль в месте инъекции, тромбофлебит, абсцесс на месте в/м инъекции.
Реакции повышенной чувствительности

Сыпь, зуд, лихорадка, озноб, бронхоспазм, анафилактические реакции, анафилактический шок, крапивница, ангионевротический отек, редкие сообщения об эксфолиативном дерматите, токсическом эпидермальном некролизе, многоформной эритеме, включая синдром Стивенса-Джонсона.
Помимо этого, сообщалось о связанных с инфузией реакциях, таких как эритема или приливы крови к верхней части тела, при этом в анамнезе отсутствовало предшествующее лечение тейкопланином и они не повторялись при последующем введении препарата со сниженной скоростью или концентрацией препарата. Эти случаи не были специфичными для какой-нибудь определенной концентрации инфузионного раствора и скорости инфузии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, диарея.
Со стороны крови

Агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.
Со стороны печени

Увеличение активности «печеночных» трансаминаз и (или) щелочной фосфатазы в сыворотке крови.
Со стороны почек

Повышение концентраций креатинина в сыворотке крови, почечная недостаточность.
Со стороны центральной нервной системы

Головокружение; головная боль, судороги при внутривенном введении.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Потеря слуха, звон в ушах и вестибулярные расстройства.
Прочие

Суперинфекция (чрезмерное размножение микроорганизмов, не чувствительных к препарату).

Передозировка

Опыт передозировки у человека

Сообщалось о случаях введения чрезмерно высоких доз по ошибке пациентам детского возраста. В одном сообщении наблюдалось возбуждение, возникшее у 29-дневного новорожденного, получившего 400 мг в/в (95 мг/кг массы тела). Во всех остальных случаях не было каких-либо симптомов или отклонений лабораторных показателей, связанных с передозировкой тейкопланина. Возраст пациентов с передозировкой составлял от 1 месяца до 8 лет. По ошибке вводились дозы от 35,7 мг/кг до 104 мг/кг.
Лечение передозировки

Тейкопланин не выводится с помощью гемодиализа. Лечение передозировки должно быть симптоматическим.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С нефротоксическими и ототоксическими препаратами (стрептомицином, неомицином, канамицином, гентамицином, амикацином, тобрамицинол, цефалоридином, колистином,амфотерицином В, циклоспорином, цисплатином, фуросемидом, этакриновой кислотой)

Возможно увеличение риска развития побочных эффектов при одновременном или следующим друг за другом применении тейкопланина с этими препаратами. Тейкопланин фармацевтически несовместим с аминогликозидами.

Особые указания

Тейкопланин нужно вводить с осторожностью в случае известной повышенной чувствительности к ванкомицину, так как возможно развитие перекрёстной повышенной чувствительности.
Сообщалось о токсическом воздействии на орган слуха, гематологической, печеночной и почечной токсичности тейкопланина. Поэтому следует контролировать состояние слуха, гематологические показатели, функциональное состояние печени и почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов, длительно получающих тейкопланин и у пациентов одновременно получающих другие ото- и нефротоксические препараты (аминогликозиды, колистин, амфотерицин В, циклоспорин, цисплатин, фуросемид и этакриновая кислота).
Суперинфекция: как и в случае с другими антибиотиками, применение тейкопланина, особенно, если оно длительное, может привести к чрезмерному размножению нечувствительных к препарату микроорганизмов. В случае развития суперинфекции во время лечения препаратом, необходимо принять соответствующие меры.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать головокружение и др. побочные эффекты, которые могут повлиять на указанные способности.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения и приема внутрь 200 мг, 400 мг.
По 200 мг или 400 мг тейкопланина во флакон из бесцветного стекла (тип I) вместимостью 30 мл. Флакон укупоривают резиновой пробкой, обжимают алюминиевым колпачком и покрывают защитной пластиковой крышечкой.
Растворитель: вода для инъекций (РУ № ЛП-002377 от 18.02.2014) по 5 мл. в ампулу бесцветного нейтрального стекла или из полиэтилена низкой плотности с линией разлома.
По 1 флакону с препаратом и по 1 ампуле с растворителем (вода для инъекций) вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
По 5 флаконов или 10 флаконов с препаратом и соответственно по 5 или 10 ампул с растворителем (вода для инъекций) вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в пачку картонную с разделительными перегородками или без них или 5 флаконов или 10 флаконов с препаратом и соответственно по 5 или 10 ампул с растворителем (вода для инъекций) на пластиковые поддоны вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в картонную коробку (для стационаров).

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

Джодас Экспоим Пвт. Лтд.
Район Солан (Химачал-Прадеш), Техсил Налагарх, Бадди, Налагарх
Бадди Роуд, 173205, Индия

Владелец регистрационного удостоверения:
ООО «Джодас Экспоим», Россия
109651, г. Москва, ул. Перерва, д.9, стр. 1

Комментарии