Суматролид Солюшн Таблетс 125мг 500мг - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-002802

Торговое наименование препарата:

Суматролид Солюшн Таблетс

Международное непатентованное наименование:

азитромицин

Лекарственная форма:

таблетки диспергируемые.

Состав:

на 1 таблетку 125 мг:
активное вещество: азитромицинадигидрат - 132,65 мг, в пересчете на азитромицин -125 мг.
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая -112,95 мг, крахмал прежелатинизированный - 33,50 мг, кросповидон -30,15 мг, кремния диоксид коллоидный -12,00 мг, натрия сахаринат-7,50 мг, магния стеарат- 3,00 мг, ароматизатор черносмородиновый -2,50 мг, ванилин - 0,75 мг.
на 1 таблетку 500 мг:
активное вещество: азитромицинади гидрат - 530,60 мг, в пересчете на азитромицин - 500 мг.
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая -451,80 мг, крахмал прежелатинизированный - 134,00 мг, кросповидон - 120,60 мг, кремния диоксид коллоидный - 48,00 мг, натрия сахаринат - 30,00 мг, магния стеарат -12,00 мг, ароматизатор черносмородиновый -10,00 мг, ванилин - 3,00 мг.

Описание:

овальные двояковыпуклые таблетки белого или белого с бежевым оттенком цвета, с незначительными вкраплениями от бежевого до светло-коричневого цвета, с риской с одной стороны; с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик-азалид.

Код АТХ:

J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обратимо связываясь с 50S субъединицей рибосом бактериальных клеток, нарушает транслокацию растущей полипептидной цепи из аминоацильного участка в пептидильный, что приводит к подавлению синтеза белка в бактериальных клетках, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов. Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Чувствительны: аэробные грамположительные микроорганизмы -Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы А, В, С, G; аэробные гр а м отрицательные микроорганизмы - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробные микроорганизмы - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; прочие - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы Streptococcus pneumoniae (пенициллинрезистентные штаммы). Устойчивы: аэробные грамположительные микроорганизмы -Enterococcus faecal is, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые); анаэробы: группа Bacteroides fragilis. Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы A, Enterococcus faecal is и Staphylococcus aureus (включая метициллинустойчивые штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам, линкозамидам устойчивы и к азитромицину.

Фармакокинетика
После приема внутрь биодоступность составляет 37%, максимальная концентрация в плазме крови (Cmах) создается через 2-3 часа, объем распределения - 31 л/кг. Связывание с белками плазмы крови обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами, полиморфно ядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. Медленно выводится из тканей и обладает длительным периодом полувыведения 2-4 дня. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% кишечником, 6% почками. В печени деметилируется, теряя активность. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатин и на (КК) менее 10 мл/мин) период пол у вы ведения азитромицин а увеличивается на 33%.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

• Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);
• Инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями);
• Инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• Начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans);
• Неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам, или другим компонентам препарата; одновременное применение с эрготамином и дигидроэрготамином, тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью). Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 40 мл/мин). Детский возраст до 6 мес.
С осторожностью
Миастения; нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести; нарушение функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин); аритмия, при наличии проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов), в том числе врожденное или приобретенное удлинение интервала QT: у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетидил, амиодарон, соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами(моксифлоксацин, левофлоксацин), у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случаи гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардией, тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение варфарина, дигоксина, циклоспорина.

Применение при беременности и в период лактации

Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды.
Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг.
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей:
500 мг 1 раз в день в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г) Начальная стадия болезни Лайма:
1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день -1,0 г, затем со 2-го по 5 день - по 500 м г (курсовая доза 3,0 г)
При неосложненных инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): 1 г однократно.
Угри обыкновенные средней степени тяжести:
курсовая доза 6,0 г: по 500 мг 1 раз в день в течение 3 дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-ой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток - с интервалом в 7 дней.
Дети в возрасте от 6 мес до 12 лет с массой тела менее 45 кг.
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей:
Из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг).
Для удобства дозирования рекомендуется воспользоваться таблицей №1.
Таблица № 1

Масса тела	Доза азитромицина в таблетках 125 мг
10-17 кг	1 таблетка (125 мг азитромицина)
18-30 кг	2 таблетки (250 мг азитромицина)
31 -44 кг	3 таблетки (375 мг азитромицина)
не менее 45 кг	применяют дозы, рекомендованные для взрослых

При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes: Из расчета 20 мг/кг 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза 60 мг/кг).
Максимальная суточная доза составляет 500 мг.
При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) - мигрирующей эритеме:
По 20 мг/кг массы тела 1 раз в день в 1-й день, затем из расчета 10 мг/кг 1 раз в день со 2-го по 5-й день.
Назначение пациентам с нарушениями функции почек: Для пациентов с легкой и средней степенью тяжести при нарушении функции почек (КК >40 мл/мин) коррекция дозы не нужна.
При нарушении функции печени: при нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.
Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется. Поскольку пожилые люди могут иметь проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении препарата, в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».
Диспергируемые таблетки могут быть приняты различными способами:
таблетку можно проглотить целиком, запивая водой или предварительно, перед приёмом, растворить в воде кипяченной комнатной температуры. Одну таблетку следует растворять в 15 мл воды, 2-3 таблетки в 30 мл воды. Перед приёмом следует тщательно перемешать образовавшуюся суспензию.

Побочное действие

Инфекционные заболевания: кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий, пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит, псевдомембранозный колит
Со стороны крови и лимфатической системы: лимфоцитопения, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, транзиторная нейтропения, гемолитическая анемия, базофилия, моноцитоз, повышение количества нейтрофилов.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности.
Со стороны нервной системы: головокружение, верти го, сонливость, головная боль, судороги, парестезия, гипостезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, тревога, нервозность, гипестезия, ажитация, обморок, бред, галлюцинации.
Со стороны органов чувств: нарушение слуха, глухота, звон в ушах, извращение вкуса или обоняния, нарушение четкости зрения, нарушение вкусовых ощущений, потеря обоняния (или аносмия) и вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, снижение артериального давления, аритмия (в т.ч. желудочковая тахикардия, аритмия типа «пируэт»), «приливы» крови к лицу, удлинение интервала QT на электрокардиограмме.
Со стороны пищеварительной системы: дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль или спазмы в животе, метеоризм, нарушение пищеварения, гастрит, анорексия, запор, изменение цвета языка, гепатит, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» транса мин аз, некроз печени и печеночная недостаточность (вплоть до летального исхода), панкреатит, нарушение функции печени, фульминантный гепатит.
Со стороны дыхательной системы: одышка, носовое кровотечение.
Со стороны кожных покровов: зуд и сыпь, ангионевротический отек, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость, фотосенсибилизация, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: остеоартрит, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в шее.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, боль в области почек, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочных желез: метроррагии, нарушения функции яичек.
Лабораторные показатели: повышение концентрации в сыворотке крови билирубина, мочевины, креатинина, изменение концентрации калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы, повышение концентрации хлора в плазме крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение или снижение концентрации бикарбонатов и изменение концентрации натрия в плазме крови.
Прочие: боль в груди, периферические отеки, обострение миастении gravis, недомогание, гипергликемия, ощущение усталости, отек лица, лихорадка.

Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота и рвота, диарея.
Лечение: прием активированного угля, поддержание жизненно важных функций организма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но снижают максимальную концентрацию азитромицина на 30%, поэтому азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов.
Цетиризин: одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.
Диданозин: одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показателей диданозина по сравнению с группой плацебо. Д и токсин: одновременное применение макролидных антибактериальных препаратов, в том числе азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в плазме крови. Таким образом, при одновременном применении дигоксина и азитромицина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в плазме крови.
Зидовудин: одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками, зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита -фосфорилированного зидовудина в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение данного факта неясно. Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450. Алкалоиды спорыньи: учитывая теоретическую возможность развития эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин) не рекомендуется.
Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р 450.
Аторвастатин: одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменений концентрации аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако, были получены сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.
Карбамазепин: в фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови при одновременном применении с азитромицином.
Циметидин: в фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы ци мети дина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.
Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина): в фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект варфарина в однократной дозе 15 мг, принимаемый здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени у пациентов, при одновременном применении азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина).
Циклоспорин: в фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой «концентрация-время» циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу. Эфавиренз: одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Флуконазол: одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазол а (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом отмечали снижение максимальной концентрации азитромицина на 18%, что не имело клинического значения. Индинавир: одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).
Метилпреднизолон: азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метил пред низол она. Нелфинавир: одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг три раза в сутки) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в плазме крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в плазме крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.
Силденафил: при применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на максимальную концентрацию в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» силденафил а и его основного метаболита.
Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было выявлено конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение интервала QT.
Теофиллин: не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином.
Триазолам/мидазолам: значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.
Триметоприм/сульфаметоксазол: одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на максимальную концентрацию, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрация азитромицина в плазме крови соответствовала выявленной в других исследованиях.

Особые указания

В случае пропуска приема одной дозы препарата - пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывами в 24 часа.
Препарат следует принимать как минимум за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных лекарственных препаратов. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности.
При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин) терапию препаратом следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек. Необходимо помнить, что для профилактики фарингита/гонзиллита, вызванном Streptococcus руogenes, а также для профилактики острой ревматической лихорадки, препаратом выбора обычно является пенициллин.
Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекции, в том числе грибковых.
Препарат не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и удобный режим дозирования.
Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация противопоказана.
При длительном приеме препарата возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии диареи на фоне приема азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии, следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. В легких случаях достаточно отмены азитромицина и применения ионообменных смол (колестерамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные препараты, тормозящие перистальтику кишечника.
Синдром замедленной реполяризации желудочков - синдром удлинения интервала QT -повышает риск развития аритмии, в том числе аритмии типа «пируэт» на фоне приема макролидов, в том числе азитромицина. Осторожность при применении азитромицина следует соблюдать у пациентов с наличием проаритм о генных факторов (особенно у пожилых пациентов), в том числе с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT: у пациентов, получающих терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетидил, амиодарон, соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими п реп арам и (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин, левофлоксацин), у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.
Применение азитромицина может спровоцировать развитие ми астенического синдрома или вызвать обострение миастении.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки диспергируемые 125 мг, 500 мг.
По 3, 6, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3, 6, 9, 12, 15, 18, 20, 24, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или банки полимерные из полипропилена для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Срок годности 3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ООО «Озон»

Юридический адрес:
445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11

Адрес места производства (адрес для переписки, в том числе для приема претензий):
445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Владелец регистрационного удостоверения/Производитель
ООО «Озон»

Комментарии