Селана - официальная инструкция по применению

Цены / купить:
Аналоги Статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

ЛП - 002194-270715

Торговое название препарата:

Селана®

Международное непатентованное название:

анастрозол (anastrozol)

Химическое название:

2,2'-[5-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил)-1,3-фенилен]бис(2-метил-пропионитрил)

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество:
Анастрозол 1,0 мг
Вспомогательные вещества:
Алюмометасиликат магния 9,0 мг
Кроскармеллоза натрия 3,0 мг
Кремния диоксид коллоидный 3,0 мг
Магния стеарат 0,5 мг
Лудипресс 83,5 мг в пересчете на компоненты:
- лактозы моногидрат 77,7 мг
- повидон 2,9 мг
- кросповидон 2,9 мг
Оболочка:
Опадрай II белый 85F48105 5,0 мг (спирт поливиниловый от 35,0 до 49,00 %, тальк от 9,80 до 25,00 %, макрогол 3350 от 7,35 до 35,20 %, титана диоксид от 15,15 до 30,00%)

Описание:

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, на поперечном разрезе ядро белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор.

Код ATX: L02BG03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Анастрозол - высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы. Ароматаза - фермент, при помощи которого у женщин в постменопаузальном периоде андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Анастрозол обладает противоопухолевой активностью в отношении эстрогензависимых опухолей молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде. В постменопаузальном периоде препарат в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80 %.

Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Анастрозол в суточной дозе до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона (следовательно, при применении препарата не требуется заместительного введения кортикостероидов).

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме достигается в течение 2 часов (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы.

Распределение
Анастрозол связывается с белками плазмы на 40 %. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90 - 95 % равновесной концентрации анастрозола в плазме. Нет сведений о зависимости фармакокинетических параметров от времени и дозы.

Метаболизм
Анастрозол метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.

Выведение
Анастрозол выводится медленно, период полувыведения (Т1/2) составляет 40 - 50 часов. Анастрозол и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизменном виде в течение 72 часов после приема препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
Определяемый клиренс анастрозола после перорального приема у пациентов с циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых людей.
Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста у женщин в постменопаузе.

Показания к применению

  • Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.
  • Первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.
  • Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постмeнопаузе.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к анастрозолу и другим компонентам препарата.
  • Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
  • Тяжелая печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлены).
  • Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены.
  • Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены).
  • Пременопаузальный период.
  • Беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью

Остеопороз, гиперхолестеринемия, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза), ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Таблетку следует проглотить целиком и запить водой.
Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время суток.

Взрослым, включая пожилых пациентов, препарат назначают по 1 мг внутрь 1 раз в сутки, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет.

Пациенткам с легкой и средней степени почечной недостаточности не требуется коррекции дозы.

Пациенткам с легкой степенью печеночной недостаточности не требуется коррекции дозы.

Побочное действие

Побочные действия, зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (> 10 %); часто (> 1 % и 0,1 % и 0,01 % и Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
очень часто - лимфедема;
нечасто - анемия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
очень часто - периферические отеки;
часто - анорексия, гиперхолестеринемия; увеличение массы тела;
нечасто - гиперкальциемия (с повышением или без повышения концентрации паратгормона).
Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Нарушения со стороны нервной системы:
очень часто - головная боль, головокружение, нарушения сна, депрессия;
часто - сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска к данному заболеванию), нарушения чувствительности (в том числе, парестезия, потеря или извращение вкусовых ощущений), чувство тревоги.

Нарушения со стороны органа зрения:
нечасто - катаракта.

Нарушения со стороны сосудов:
очень часто - «приливы» крови к лицу, повышение артериального давления;
часто -вазодилатация, ишемические сердечно-сосудистые заболевания.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
очень часто - фарингит, усиление кашля, одышка;
нечасто - боль в груди, синусит, бронхит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
очень часто - тошнота, рвота;
часто - диарея, запор, диспепсия;
нечасто - абдоминальные боли, сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
часто - повышение активности щелочной фосфатазы, аланинамииотрансферазы, аспартатаминотрансферазы;
нечасто повышение активности гамма- глутамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
очень часто - кожная сыпь;
часто -истончение волос, алопеция, аллергические реакции;
нечасто - крапивница;
редко -мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна - Гeноха)),
очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
очень часто - артралгия, скованность суставов, артрит, боль в спине, остеопороз и переломы костей;
часто - боль в костях, миалгия; нечасто - «триггерный палец» или «щелкающий палец» (нарушение способности выпрямлять палец, обычно средний или безымянный).

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
часто - сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на препараты анастрозола), вульвовагинит, вагинит, тазовая боль;
нечасто - слизистые выделения из влагалища, инфекции мочевыводящих путей, боль в груди;
редко - рак эндометрия, новообразования в груди.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:
очень часто - астения легкой или умеренной степени выраженности. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Описаны единичные клинические случаи передозировки анастрозола. Разовая доза анастрозола, при которой развиваются угрожающие жизни симптомы, не установлена.

Лечение: специфического антидота не существует. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Инициируют рвоту (если больной в сознании), проводят общую поддерживающую терапию и наблюдение за больным, контроль функций жизненно важных органов и систем. Возможно проведение диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Лекарственное взаимодействие с феназоном (Антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому взаимодействию, обусловленному цитохромом Р450.

Отсутствуют данные по клинически значимому лекарственному взаимодействию при одновременном приеме анастрозола с другими часто применяемыми препаратами.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, не следует применять одновременно с анастрозолом, т.к. они уменьшают фармакологическое действие последнего.

Не следует применять тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Особые указания

Гормональный статус менопаузы у пациентки должен быть подтвержден определением половых гормонов в сыворотке крови.
Не отмечена эффективность анастрозола у женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам, кроме случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на применение тамоксифена.
Нет данных о безопасности применения анастрозола у пациентов с выраженными нарушениями функции печени или у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Препараты, содержащие эстрогены, не следует назначать одновременно с анастрозолом. Снижая концентрацию циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.
У пациенток с остеопорозом или с риском развития остеопороза минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например, DEXA сканированием) в начале лечения и в динамике. В случае необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача. Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов аналогов гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном применении с химиотерапией.
Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены. Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, т.к. некоторые побочные эффекты препарата, такие как астения, головная боль, головокружение и нарушения сна, могут отрицательно влиять на способность к выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении данных побочных эффектов следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг.
По 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки полимерной и фольги алюминиевой, по 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки полимерной и фольги алюминиевой, по 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки полимерной и фольги алюминиевой, по 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах недоступных для детей.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «Натива», Россия

Юридический адрес:
143402, Московская область, Красногорский район,
г. Красногорск, ул. Октябрьская, д. 13.

9 ноября 2016 г.
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*
Аналоги по фарм. группе*
* Аналоги не являются эквивалентной заменой друг другу

Цены / купить Селана в:


МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Рейтинг@Mail.ru Яндекс.Метрика