Саротен Ретард - официальная инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N012120/01-180512

Торговое название:

САРОТЕН РЕТАРД

Международное непатентованное название:

амитриптилин

Химическое название:

3-(10,11-дигидро-5Н-дибензо[a,d] [7]аннулен-5-илиден)-N,N-диметилпропан-1-амина гидрохлорид

Лекарственная форма:

капсулы пролонгированного действия

Состав:

активное вещество – амитриптилина гидрохлорид 56,55 мг (что соответствует 50 мг амитриптилина).
Вспомогательные вещества – сахарные сферы, стеариновая кислота, шеллак (невощеный шеллак), тальк, повидон.
Состав пустой капсулы – желатин, краситель железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171).

Описание: твердые, желатиновые капсулы, непрозрачные; корпус и крышечка красно-коричневого цвета. Размер капсул № 2.
Содержимое капсул – пеллеты от почти белого до желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антидепрессант.

Код АТХ: N 06 AA 09.

Фармакологические свойства

Саротен Ретард является трициклическим антидепрессантом с седативным эффектом и продленным действием.

Фармакодинамика. Амитриптилин в одинаковой мере ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина. Обладает холинолитической и антигистаминной активностью. Оказывает мощное антидепрессивное, седативное, анксиолитическое и аналгезирующее действие.

Фармакокинетика. Биодоступность амитриптилина при пероральном приеме составляет около 60%. Связывание с белками плазмы – около 95%. Максимальных значений концентрация амитриптилина в сыворотке крови достигает медленнее, чем при приеме амитриптилина в таблетках, через 4 -10 часов, после чего, однако, она в течении более длительного времени остается относительно стабильной. При равных дозировках максимальные значения концентрации препарата в плазме ниже при приеме капсул, с чем связывают меньшее кардиотоксическое побочное действие Саротена Ретард. Метаболизм амитриптилина осуществляется посредством деметилирования и гидроксилирования. Главным метаболитом амитриптилина является нортриптилин. Период полувыведения амитриптилина составляет в среднем 25 часов (16 – 40 час), период полувыведения нортриптилина – около 27 часов. Равновесная концентрация устанавливается через 1-2 недели. Выводится амитриптилин в основном с мочой и, частично, с калом. Амитриптилин и нортриптилин проникают через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяются с грудным молоком.

Показания к применению

Депрессии, особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна. Показан при лечении эндогенных депрессий моно- и биполярного типа, инволюционных, маскированных и климактерических депрессий. Может использоваться при дисфориях и алкогольных депрессиях, реактивных депрессиях и депрессивном неврозе. При лечении шизофренических депрессий используется в комбинации с нейролептиками.
Хронические болевые расстройства.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, нарушение внутрисердечной проводимости, недостаточность коронарного кровообращения, острое отравление алкоголем, барбитуратами или опиатами, закрытоугольная глаукома, применение совместно с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены. Детский и юношеский возраст (до 18 лет).

С осторожностью: судорожные расстройства, задержка мочеиспускания, гипертрофия предстательной железы, тяжелые заболевания печени или сердечно-сосудистой системы, гиперфункция щитовидной железы, параноидная симптоматика, биполярное аффективное расстройство (после выхода из депрессивной фазы), внутриглазная гипертензия (у лиц с локальным анатомическим предрасположением – узким углом передней камеры), хронический алкоголизм, угнетение костномозгового кроветворения, почечная недостаточность, гипотония мочевого пузыря, бронхиальная астма, снижение моторной функции желудочно-кишечного тракта (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости), пожилой возраст, беременность, период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

При приеме Саротена Ретард капсулы рекомендуется запивать водой. Капсулы, однако, могут быть открыты и их содержимое (пеллеты) может быть принято внутрь с водой. Пеллеты при этом разжевывать нельзя.

Лечение депрессий. Назначается один раз в день за 3-4 часа до сна в дозах, соответствующих 2/3 дозировки амитриптилина в таблетках.
Взрослые: начинать лечение Саротеном Ретард следует с одной капсулы 50 мг вечером. При необходимости через 1-2 недели суточная доза может быть увеличена до 2-3 капсул вечером (100-150 мг). После достижения выраженного улучшения суточная доза может быть уменьшена до минимальной эффективной, обычно до 1-2 капсул (50 - 100 мг/сут). При терапии депрессий рекомендуется продолжать применение антидепрессантов, в том числе и Саротена Ретард, после достижения выраженного эффекта еще в течение 4-6 месяцев. В поддерживающих дозах, оказывающих противорецидивное действие, Саротен Ретард может приниматься длительно, до нескольких лет.
Пожилые (старше 65 лет): начинать лечение амитриптилином следует с таблеток – 25 мг в сутки. Через несколько дней можно переходить на прием капсул Саротена Ретард. Суточная доза составляет 1-2 капсулы (50 - 100 мг), принимаемые в вечернее время.

Хронические болевые расстройства.
Взрослые: суточная доза составляет 1-2 капсулы (50 - 100 мг), принимаемые в вечернее время. Начинать лечение можно с приема амитриптилина в таблетках по 25 мг однократно вечером.

При прекращении терапии отмену препарата рекомендуется проводить постепенно в течение нескольких недель.

Побочное действие

Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: нечеткость зрения.

Со стороны нервной системы: сонливость, утомляемость, дезориентация, ажитация, экстрапирамидный синдром, учащение эпилептических припадков, тремор, головокружения, головные боли, нарушение концентрации внимания, дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений), парестезии, атаксия; нечасто - судороги.

Со стороны психической деятельности: спутанность сознания, гипомания, мания, тревога, бессонница, «кошмарные» сновидения; редко – делирий (у пожилых пациентов), галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, предсердно-желудочковая блокада, блокада ножки пучка Гиса, нарушения внутрисердечной проводимости, регистрируемые лишь на ЭКГ, но не проявляющиеся клинически (увеличение QT интервала, увеличение QRS комплекса), неспецифические изменения на ЭКГ у пациентов, не страдающих заболеваниями сердца; редко – аритмия.

Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации, мидриаз (расширение зрачка), нечасто – повышение внутриглазного давления, шум в ушах.

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: редко – угнетение костномозгового кроветворения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Метаболические нарушения и расстройства питания: редко – снижение аппетита.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, тошнота, диарея, рвота, отек языка, стоматит, редко - увеличение слюнных желез, паралитическая кишечная непроходимость.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко – гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху).

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – задержка мочи.

Со стороны эндокринной системы: снижение или повышение либидо, гипо- или гипергликемия, увеличение в размерах (отек) тестикул, галакторея, гипонатриемия, синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция, редко - гинекомастия.

Со стороны кожных покровов: гипергидроз, отек лица, редко – выпадение волос.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, редко – фотосенсибилизация, ангионевротический отек.

Со стороны организма в целом: увеличение веса, редко – гиперпирексия, снижение веса.

Симптомы отмены: после длительного применения при резком прекращении приема могут возникать такие нежелательные реакции, как тошнота, рвота, диарея, головная боль, недомогание, бессонница, необычные сновидения, необычное возбуждение, раздражительность; после длительного применения при постепенной отмене – раздражительность, нарушения сна, необычные сновидения. Эти симптомы не свидетельствуют о развитии привыкания к препарату.

Передозировка препаратом

Симптомы. В течение первых часов может наблюдаться сонливость или возбуждение, ажитация и галлюцинации. Выраженные проявления антихолинергического (мидриаз (расширение зрачка), тахикардия, сухость слизистых оболочек, задержка мочеиспускания) и кардиотоксического (аритмии, гипотензия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок) действия. Судорожные расстройства, жар, внезапное угнетение ЦНС, спутанность сознания, переходящее в кому, угнетение дыхания. Метаболический ацидоз, гипокалиемия.

Лечение. Симптоматическое и поддерживающее. Должно проводиться в стационаре. При пероральном приеме необходимо как можно быстрее провести промывание желудка и назначить активированный уголь. Должны быть приняты меры для поддержания деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Желателен мониторинг сердечной деятельности в течение 3 – 5 дней. Эпинефрин (адреналин) не должен назначаться в подобных случаях. При судорожных расстройствах может применяться диазепам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием амитриптилина и ингибиторов МАО может вызвать серотониновый синдром (возможны ажитация, спутанность сознания, тремор, миоклонус, гипертермия). Амитриптилин может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А - моклобемидом. Ингибиторы МАО могут быть назначены через 14 дней после окончания приема амитриптилина.

Амитриптилин может усиливать действие алкоголя, барбитуратов и других веществ, угнетающих ЦНС.

Поскольку трициклические антидепрессанты, в том числе амитриптилин, могут усиливать действие антихолинергических препаратов на органы зрения, ЦНС, кишечник и мочевой пузырь, следует избегать их одновременного применения из-за риска развития паралитической кишечной непроходимости, гиперпирексии.

При приеме трициклических антидепрессантов в сочетании с антихолинергическими препаратами или нейролептиками, особенно в жаркую погоду, возможно развитие гиперпирексии.

Амитриптилин может усиливать действие эпинефрина, эфедрина, изопреналина, норэпинефрина, фенилэфрина и фенилпропаноламина на сердечно-сосудистую систему; вследствие этого не следует применять анестетики, противоотечные средства и другие препараты, содержащие эти вещества, одновременно с амитриптилином.

Может снижать антигипертензивный эффект гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и метилдопы. При одновременном приеме трициклических антидепрессантов необходимо скорректировать противогипертензивную терапию.

При совместном применении с антигистаминными лекарственными средствами, клонидином возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, - увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов.

Одновременный прием амитриптилина и препаратов, удлиняющих QT интервал, – антиаритмиков (хинидин), антигистаминных препаратов (астемизол и терфенадин), некоторых нейролептиков (особенно пимозида и сертиндола), цизаприда, галофантрина и соталола – повышает риск развития желудочковой аритмии.

Противогрибковые препараты, например, флуконазол, тербинафин, повышают уровень концентрации трициклических антидепрессантов в сыворотке и, соответственно, их токсичность. Возможны обмороки и развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (Torsade de Pointes).

Барбитураты и другие индукторы ферментов, например, рифампицин и карбамазепин могут усилить метаболизм трициклических антидепрессантов, и в результате чего понизить концентрацию трициклических антидепрессантов в плазме и уменьшить их эффективность.

При одновременном применении с циметидином, метилфенидатом и блокаторами кальциевых каналов возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При совместном назначении с нейролептиками следует учитывать, что трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга, снижая порог судорожной готовности.

При одновременном применении амитриптилина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних.

Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикоидными средствами (ГКС).

При совместном применении с противосудорожными лекарственными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних.

Одновременный прием с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышает риск развития агранулоцитоза.

Из-за риска развития аритмий необходимо соблюдать особую осторожность при назначении амитриптилина пациентам с гиперфункцией щитовидной железы или пациентам, получающим тиреоидные препараты.

Флуоксетин и флувоксамин могут увеличить концентрацию амитриптилина в плазме (может потребоваться снижение дозы амитриптилина).

При совместном применении с холиноблокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами возможно взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности).

Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные лекарственные средства и эстрогены могут повышать биодоступность амитриптилина. Для восстановления эффективности или снижения токсичности может быть необходимым уменьшение дозы или эстрогена, или амитриптилина. Однако может потребоваться отмена препарата.

Совместное применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегидрогеназы может увеличить риск развития психотических состояний и спутанности сознания.

Особые указания

Трициклические антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за недостаточности данных об эффективности и безопасности препаратов у этой группы пациентов.

Применение Саротена Ретард у пациентов всех возрастных групп связано с риском возникновения побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Депрессия связана с повышенным риском самоубийства, который может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно и/или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и возможного появления суицидального поведения. Пациенты с суицидальными наклонностями не должны иметь доступ к большому количеству препарата.

При развитии маниакального состояния Саротен Ретард должен быть отменен.

У пациентов с сахарным диабетом лечение амитриптилином может изменить действие инсулина и уровень глюкозы в крови, поэтому может потребоваться корректировка доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Применение анестетиков во время курса лечения три/тетрациклическими антидепрессантами может увеличить риск возникновения аритмии и гипотензии. Следует по возможности прекратить прием амитриптилина за несколько дней до хирургического вмешательства. В случае необходимости неотложного хирургического вмешательства анестезиолог должен быть предупрежден о лечении пациента амитриптилинином.

В период лечения следует исключить употребление этанола.

После длительного применения резкое прекращение терапии Саротеном Ретард у некоторых больных может привести к возникновению реакций отмены. Чтобы избежать их возникновения рекомендуется постепенная отмена препарата в течение нескольких недель.

Во время беременности Саротен Ретард следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Использование трициклических антидепрессантов в высоких дозах в третьем триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного.

Во время лечения Саротеном Ретард допускается грудное вскармливание, если это признано клинически необходимым. Тем не менее, рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.

Оказывая седативное действие, Саротен Ретард может влиять на способность управления автомобилем и другими механизмами. Пациенты, принимающие Саротен Ретард, должны быть заранее предупреждены врачом об этом аспекте действия препарата.

Форма выпуска

Капсулы пролонгированного действия 50 мг.

Упаковка:
По 30 капсул в пластиковый контейнер с прозрачным дном и контролем первого вскрытия. Крышка контейнера имеет полость, в которую вкладывается инструкция по применению. На крышку методом тиснения нанесена схема вскрытия контейнера.
При упаковке на ЗАО „ЗиО-Здоровье” предприятие-упаковщик вкладывает инструкцию по применению в крышку контейнера и наклеивает этикетку на контейнер.

Условия хранения

Список Б.
В сухом месте при температуре не выше 250С.
Хранить в недоступных для детей местах.

Срок хранения

3 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Название и адрес изготовителя

Х. Лундбек АО
Оттилиавай 9, ДК-2500 Вальбю, Копенгаген, Дания

Представительство компании
Хорошевское шоссе, 32а, Москва, 123007

6 октября 2015 г.
Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*
Аналоги по фарм. группе*
* Аналоги не являются эквивалентной заменой друг другу

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика