Санвал - инструкция по применению

золпидем.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

снотворное средство.
Относится к списку III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Фармакодинамика
Золпидем представляет собой снотворное средство, относящееся к группе имидазопиридинов.
Отличаясь по структуре от бензодиазепинов, золпидем оказывает седативное действие, при этом анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие выражено незначительно.
Согласно классификации аллостерические участки комплекса гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), с которыми связываются бензодиазепины, называются ω-модулирующими участками или рецепторами. К настоящему времени было идентифицировано три подтипа: 1, 2 и 3. В отличие от бензодиазепинов, которые неселективно связываются и активируют все три подтипа ω-рецепторов, золпидем селективно связывается с ω1-рецептором, поэтому седативное действие препарата наблюдается при меньших дозах, чем дозы необходимые для развития миорелаксирующего, противосудорожного и анксиолитического эффекта.
ω1-рецепторы в основном находятся в четвертом слое сенсорной коры больших полушарий, в мозжечке, варолиевом мосте и нижних бугорках четверохолмия.
Золпидем показал низкое сродство к ω2-рецептору (поясничный отдел позвоночника, гиппокамп) и ω3-рецептору (определенные периферические области). Современный опыт показывает, что фармакологическое действие золпидема отличается от действия бензодиазепинов.
Взаимодействие с ω-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора.
Эффект наступает быстро. Укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна и улучшает его качество. Удлиняет II стадию сна и стадии глубокого сна (III и IV).
Фармакокинетика
Золпидем быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). После приема дозы 5 мг и 10 мг максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) составляет соответственно 59 нг/мл и 121 нг/мл, время достижения максимальной концентрации (TСmax) от 0,5 до 3 ч (среднее время TСmax 1,6 ч).
При наличии еды в желудке всасывание золпидема слегка замедляется.
Для ускорения наступления сна золпидем не следует принимать с едой или непосредственно после приема пищи.
Фармакокинетика золпидема остается неизменной в течение нескольких недель применения.
Биодоступность золпидема достигает 70 %, связь с белками плазмы крови – 92 %. Существует линейная зависимость между величиной дозы препарата и концентрацией золпидема в плазме крови.
Метаболизируется в печени с образованием трех неактивных метаболитов, которые выводятся почками (около 60 %) и через кишечник (около 40 %).
Период полувыведения (Т1/2) золпидема составляет от 0,7 до 3,5 ч (в среднем около 2,4 ч).
Общий клиренс золпидема составляет 0,26 л/ч/кг, объем распределения 0,54 л/кг.
Не индуцирует ферменты печени. Не кумулирует.
У лиц пожилого возраста клиренс в плазме крови может снижаться без существенного увеличения Т1/2 (в среднем 3 ч), при этом Cmax увеличивается на 50 %.
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек клиренс увеличивается незначительно.
У пациентов с нарушениями функции печени биодоступность увеличивается, Т1/2 возрастает до 10 ч.

Нарушения сна: затрудненное засыпание, ранние и ночные пробуждения.

• гиперчувствительность к золпидему или другим компонентам препарата;
• тяжелая, острая или хроническая печеночная недостаточность;
• синдром апноэ во сне;
• острая и/или тяжелая дыхательная недостаточность;
• беременность (I триместр) и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• тяжелая миастения.

Препарат Санвал^® противопоказан к применению в I триместр беременности.
В случае необходимости назначения препарата Санвал^® во II и III триместрах беременности следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода и новорожденного. В исследованиях на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия препарата.
Женщин репродуктивного возраста, получающих препарат, следует предупредить о необходимости обратиться к врачу в случае планируемой или наступившей беременности, а во время лечения препаратом Санвал^® пациентки должны применять надежные методы контрацепции.
В случае приема золпидема в конце беременности или во время родов (даже в низких дозах) возможно развитие у новорожденного гипотермии, преходящего угнетения дыхания или апноэ, аксиальной гипотонии, артериальной гипотензии, а также нарушений сосания.
Кроме того, у детей, рожденных матерями, которые длительно принимали седативные/ снотворные препараты в конце беременности, может сформироваться физическая зависимость, и имеется риск развития синдрома «отмены» в постнатальном периоде.
Золпидем выделяется в грудное молоко, поэтому противопоказан к применению в период грудного вскармливания, при необходимости применения препарата Санвал^® в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

При случайной передозировке препаратом Санвал^® следует немедленно обратиться к врачу.
Симптомы в основном обусловлены угнетением центральной нервной системы (ЦНС): возможны нарушения сознания от легких форм (спутанность сознания, заторможенность) до тяжелых (вплоть до комы), атаксия, снижение артериального давления, угнетение дыхания, опасное для жизни пациента.
Лечение: если после приема чрезмерной дозы прошло менее 1 ч и пациент находится в сознании, следует попытаться вызвать рвоту. При невозможности вызвать рвоту или в случае бессознательного состояния пациента рекомендуется проведение промывания желудка. Если после случайного или преднамеренного приема чрезмерной дозы препарата, прошло более 1 ч, пациенту следует дать принять внутрь или ввести через зонд (при бессознательном состоянии) активированный уголь для уменьшения абсорбции золпидема.
При передозировке проводится симптоматическая терапия (в условиях стационара) и лечение, направленное на поддержание основных функций организма, в частности функций дыхания и сердечно-сосудистой системы.
Седативные лекарства не следует применять после передозировки золпидемом, даже если появится возбуждение.
В случае тяжелой передозировки для дифференциальной диагностики и/или лечения следует рассмотреть вопрос о введении флумазенила в условиях стационара (антагонист бензодиазепиновых рецепторов), однако следует помнить, что подавление бензодиазепиновых рецепторов может вызвать неврологические нарушения (судороги), особенно у пациентов с эпилепсией. Золпидем не выводится с помощью гемодиализа.

Во всех случаях перед назначением снотворного следует устанавливать причину нарушений сна и проводить коррекцию (в том числе и медикаментозную) лежащих в их основе причин.
Сохранение бессонницы в течение 7 – 14 дней лечения указывает на наличие первичных психических расстройств и/или нарушений со стороны нервной системы. Поэтому для выявления этих нарушений необходимо регулярно проводить переоценку состояния пациента.
Психические заболевания
Снотворные, такие как золпидем, не рекомендуются в качестве основного лечения при психических заболеваниях.
Депрессия
Применение золпидема у пациентов с симптомами депрессии, как и других препаратов с седативным/снотворным действием, требует соблюдения особой осторожности. Таким пациентам должно проводиться лечение депрессии и не следует назначать бензодиазепины и близкие им по эффектам препараты в монотерапии в связи с тем, что эти препараты могут маскировать симптомы депрессии, которая на их фоне может продолжать развиваться с сохранением или усилением суицидных тенденций.
В связи с тем, что причиной бессонницы может быть депрессия, то в случае сохранения упорной бессонницы следует проводить повторную оценку психического состояния пациента с целью выявления возможной депрессии.
Амнезия
Седативные/снотворные препараты, такие как золпидем, могут вызвать антероградную амнезию. Это состояние наиболее часто наблюдается через несколько часов после приема препарата, и поэтому для снижения риска его развития пациенты должны иметь условия для непрерываемого 7 – 8-часового сна.
Психические и «парадоксальные» реакции
Как известно, при применении седативных/снотворных, в т.ч. и золпидема, могут возникать следующие состояния: усиление бессонницы, ночные кошмары, ажитация, нервозность, бред, галлюцинации, спутанность сознания и ониризм, психотические симптомы, расторможенность с импульсивностью, эйфория, возбудимость, антероградная амнезия, повышенная внушаемость, агрессивность.
Этот синдром может сопровождаться следующими потенциально опасными для пациента или окружающих поведенческими расстройствами: необычным для пациента поведением, самоагрессией или агрессией по отношению к другим лицам, которые пытаются предотвратить опасные действия больного; автоматическим поведением с его последующей амнезией.
При возникновении этих эффектов прием золпидема должен быть прекращен. Вероятность возникновения этих эффектов выше у пациентов пожилого возраста.
Сомнамбулизм и связанное с ним сложное поведение
У некоторых лиц бензодиазепины и близкие им препараты могут вызывать синдром комбинированных расстройств сознания поведения и памяти разной степени выраженности.
У пациентов, получающих золпидем, наблюдалось хождение во сне и другое связанное с ним сложное поведение: управление автомобилем в полусонном состоянии, приготовление и прием пищи, звонки по телефону, совершение полового акта при неполном пробуждении с амнезией этих действий. Использование алкоголя и других препаратов с угнетающим действием на ЦНС совместно с золпидемом, а также прием золпидема в дозах, превышающих рекомендованную дозу, по-видимому, увеличивает риск возникновения такого поведения. Если пациент сообщает о эпизоде(ах) такого поведения прием препарата Санвал^® следует прекратить.
Привыкание
После курсового приема в течение нескольких недель седативных/снотворных препаратов, подобных золпидему, возможно некоторое снижение их седативного и снотворного эффектов.
Формирование зависимости от препарата
Применение бензодиазепинов и близких им по эффектам препаратов, особенно продолжительное, может привести к формированию физической и/или психической зависимости. Риск возникновения зависимости увеличивается при увеличении дозы препарата и продолжительности лечения, он также выше у пациентов с указаниями в анамнезе на злоупотребление алкоголем или другими лекарственными препаратами и нелекарственными веществами. Такие пациенты при получении снотворных должны находиться под особенно тщательным наблюдением.
Однако зависимость может возникать и при применении терапевтических доз и/или у пациентов без индивидуальных факторов риска.
При применении препарата Санвал^® в терапевтических дозах состояние зависимости от препарата наблюдается крайне редко.
В случае возникновения зависимости от препарата Санвал^® при прекращении его приема возможно развитие синдрома отмены, часто встречающимися симптомами которого являются: бессонница, головная боль и миалгия, дисфория, тревожность, напряженность мышц и раздражительность. Реже (в более тяжелых случаях синдрома отмены) наблюдаются ажитация или даже эпизоды спутанности сознания, дереализация, деперсонализация, онемение и парестезия конечностей, чрезмерная чувствительность к свету, шуму, физическому контакту, галлюцинации и судороги.
Синдром отмены может наблюдаться в течение нескольких дней после прекращения лечения препаратом Санвал^®. При приеме золпидема (как и других бензодиазепинов короткого действия) возможно возникновения симптомов отмены в интервале между двумя приемами, особенно в высоких дозах.
Вне зависимости от показаний к применению комбинация золпидема с бензодиазепинами увеличивает риск развития зависимости.
Имеются сообщения о случаях злоупотребления препаратом.
«Рикошетная» бессонница
Преходящий синдром при отмене лечения снотворными в виде возвращения бессонницы в усиленной форме. Он может сочетаться с другими реакциями, включая изменения настроения, беспокойство и дисфорию. Важно, чтобы пациент был предупрежден о возможности феномена «рикошета», что уменьшит тревогу по поводу возникновения таких симптомов при прекращении приема препарата.
Риск кумуляции
Бензодиазепины и родственные соединения остаются в организме в течение приблизительно пяти периодов полувыведения. У пациентов пожилого возраста или у пациентов с недостаточностью функции печени возможно значительное увеличение T1/2, что может приводить к накоплению препарата при его повторном приеме. Исходя из особенностей фармакокинетики золпидема, при почечной недостаточности кумуляции препарата не ожидается.
Использование у пациентов пожилого возраста
При назначении бензодиазепинов и родственных им соединений пациентам пожилого возраста необходимо соблюдать осторожность в связи с опасностью развития седативного и/или миорелаксирующего эффектов, которые могут привести к падениям с серьезными последствиями.
Пациентов следует всегда предупреждать о рекомендованной продолжительности лечения, которая определяется видом бессонницы.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг или 10 мг.
Первичная упаковка:
По 10 таблеток в блистер из Al/ПВХ
Вторичная упаковка:
Таблетки 5 мг: по 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Таблетки 10 мг: по 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
На картонную пачку с двух сторон дополнительно наклеивают прозрачную пленку из полиолефина с нанесенным логотипом « », хорошо видимым в УФ свете, с целью обеспечения контроля первого вскрытия.

По рецепту.

Держатель РУ: Сандоз д.д., Веровшкова 57, 1000, г. Любляна, Словения.
Произведено: Лек д.д., Веровшкова 57, 1526, г. Любляна, Словения.
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3.