Прозерин-Дарница - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Прозерин-Дарница

Торговое наименование препарата

Прозерин-Дарница

Международное непатентованное наименование

Неостигмина метилсульфат

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и подкожного введения

Состав

1 мл раствора содержит:

действующее вещество: прозерин (неостигмина метилсульфат) 0,5 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций до 1 мл.

Описание

прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

холинэстеразы ингибиторы

Код АТХ

S01EB

Фармакодинамика:

Синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким родством к ацетилхолинэстеразе что обусловлено его структурным тождеством с ацетилхолином. Как и ацетилхолин Прозерин-Дарница вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы но в дальнейшем в отличие от ацетилхолина он образует за счет своей карбаминовой группы стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По прошествии этого времени вследствие медленного гидролиза Прозерина-Дарница холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин-Дарница обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием способен прямо возбуждающе влиять на скелетные мышцы.

Вызывает снижение частоты сердечных сокращений повышает секрецию экскреторных желез (слюнных бронхиальных потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации бронхореи повышению кислотности желудочного сока суживает зрачок вызывает спазм аккомодации снижает внутриглазное давление усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря вызывает спазм бронхов тонизирует скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика:

Прозерин-Дарница являясь четвертичным аммониевым основанием плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не обладает центральным действием. Биодоступность при парентеральном введении высокая 05 мг Прозерина-Дарница введенного парентерально соответствует 15 мг принятых внутрь. При увеличении дозы препарата биодоступность возрастает. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы - 15-25 %. Период полувыведения (Т1/2) при внутримышечном введении - 51-90 мин при внутривенном введении - 53 мин. Метаболизируется двумя путями. За счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % - в неизмененном виде и 30 % - в виде метаболитов).

Показания:

Миастения двигательные нарушения после травм мозга параличи восстановительный период после перенесенного менингита полиомиелита энцефалита; слабость родовой деятельности (редко); профилактика и лечение атонии желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря. У детей препарат применяют только при миастении gravis.

Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания:

Гиперчувствительность эпилепсия гиперкинезы ваготомия бронхиальная астма ишемическая болезнь сердца аритмии стенокардия брадикардия выраженный атеросклероз тиреотоксикоз язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки перитонит механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей гиперплазия предстательной железы острые инфекционные заболевания интоксикация у ослабленных детей беременность период лактации.

Способ применения и дозы:

Способ введения: подкожно и внутривенно.

Прозерин-Дарница внутривенно следует вводить очень медленно. Всегда должен быть наготове раствор атропина для устранения возникающих тяжелых холинергических реакций.

Для леченш двигательных нарушений после травм головного мозга параличей в восстановительный период после перенесенного менингита полиомиелита энцефалита: Взрослым - 05-1-2 мг (05 мг - 1 мл 005 % раствора) 1-2 раза в день максимальная разовая доза - 2 мг суточная - 6 мг.

Курс лечения (кроме миастении) - 25-30 дней при необходимости - повторно через 3-4 нед. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время когда больной находится в наибольшей степени усталости.

При миастении назначают подкожно 05 мг в день; курс лечения длительный со сменой путей введения. При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) - взрослым 05-1 мл 005 % раствора внутривенно затем подкожно с небольшим интервалами.

При послеоперационной атонии кишечника мочевого пузыря: для профилактики в т.ч. послеоперационной задержки мочи - подкожно по 025 мг как можно раньше после операции и повторно - каждые 4-6 часов в течение 3-4 дней; лечение задержки мочи - подкожно 05 мг; если в течение 1 часа моча не отходит проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря вводят каждые 3 часа всего 5 инъекций.

При слабости родовой деятельности: подкожно - 1 мл 005% раствора 1-2 раза с перерывом в 1 час (в сочетании с 1 мл 01% раствора атропина подкожно однократно на фоне первой инъекции).

Для устранения остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами (после предварительного введения атропина в дозе 06-12 мг внутривенно до учащения пульса до 80 уд/мин) вводят через 1/2-2 мин 05-2 мг внутривенно медленно. При необходимости инъекции повторяют (в т.ч. атропина в случае брадикардии) в общей дозе не более 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 мин; во время процедуры обеспечивают хорошую вентиляцию легких.

Детям (только в условиях стационара при миастении gravis) - 005 мг (01 мл 005 % раствора) подкожно на 1 год жизни в день но не более 375 мг (075 мл 005 % раствора) на 1 инъекцию.

С осторожностью назначают на фоне м-холиноблокаторов у детей (при миастении) на фоне неомицина стрептомицина канамицина и других антибиотиков обладающих антидеполяризующим эффектом местных и некоторых общих анестетиков антиаритмических и ряда других лекарственных средств нарушающих холинергическую передачу.

Применение при беременности и лактаиии

Строго контролируемых исследований по применению Прозерина-Дарница у беременных женщин не проводилось. Применение возможно только в случае когда польза для матери превышает риск для плода.

При необходимости применения Прозерина-Дарница в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Дети

Детям применяют при миастении gravis подкожно (только в условиях стационара) в дозах указанных в разделе "Способ применения и дозы".

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация спастическое сокращение и усиление перистальтики тошнота рвота метеоризм диарея.

Со стороны иентралъной и периферической нервной системы: головная боль головокружение слабость потеря сознания сонливость миоз нарушения зрения спазмы подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка) судороги дизартрия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии в виде бради- или тахикардии АУблокада узловой ритм неспецифические изменения на ЭКГ артериальная гипотензия экстрасистолическая аритмия внезапная остановка сердца.

Со стороны дыхательной системы: одышка угнетение дыхания вплоть до остановки бронхоспазм усиление секреции фарингиальных и бронхиальных желез повышение тонуса бронхов.

Аллергические реакиии: возможны кожная сыпь зуд гиперемия лица анафилактические реакции.

Прочие: артралгии учащение мочеиспускания обильное потоотделение.

Передозировка:

Симптомы: связанные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия гиперсаливация миоз бронхоспазм тошнота усиление перистальтики кишечника диарея учащение мочеиспускания затруднение дыхания цианоз подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры постепенное развитие мышечной слабости снижение артериального давления.

Лечение: уменьшают дозу или прекращают введение препарата. При необходимости вводят атропин (1 мл 01 % раствора под кожу) метоциния йодид и другие холиноблокирующие лекарственные средства. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Прозерин-Дарница и деполяризующие мышечные релаксанты (суксаметония йодид и др.) фармакологически несовместимы так как при непосредственном взаимодействии усиливается эффект суксаметония йодида. Однако в случае применения деполяризующих мышечных релаксантов в больших дозах после деполяризующего действия развивается антидеполяризующий эффект ("двойной блок") поэтому назначать Прозерин-Дарница целесообразно.

Прозерин-Дарница ослабляет или устраняет действие недеполяризующих миорелаксантов (атракурия безилат рокурония бромид и т.п.).

С осторожностью назначают на фоне м-холиноблокаторов у детей (при миастении) на фоне неомицина стрептомицина канамицина и др. антибиотиков обладающих антидеполяризующим эффектом местных и некоторых общих анестетиков антиаритмических и ряда других лекарственных средств нарушающих холинергическую передачу.

М-холиноблокаторы (атропин метоциния йодид гоматропина гидробромид

платифиллин и др.) ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид) хинидин прокаинамид местные анестетики являются фармакологическими антагонистами Прозерина-Дарница.

Между трициклическими антидепрессантами противоэпилептическими и противопаркинсоническими средствами существует относительный антагонизм. Цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие Прозерина-Дарница.

Снижает активность пиридоксина.

Ингибиторы холинэстеразы в сочетании со стрихнином значительно повышают тонус блуждающего нерва; со слабительными - усиливают их действие; с противоаритмическими препаратами ((3-адреноблокаторами) являются синергистами (усугубление брадикардии).

Эфедрин усиливает действие Прозерина-Дарница поэтому при миастенических кризах их вводят вместе.

Несовместимость

Легко разрушается щелочами и окислителями.

Особые указания:

При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.

При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и подкожного введения.

По 1 мл в ампулы из прозрачного стекла.

Допускается на ампулу наклеивать этикетку из бумаги с самоклеящимся покрытием.

По 5 ампул с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в контурную ячейковую упаковку (кассету).

Две контурные ячейковые упаковки с инструкцией по медицинскому применению в пачку.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в коробку с гофрированным вкладышем. Коробки оклеивают этикеткой-бандеролью. При упаковке ампул с цветным кольцом либо точкой излома ножи для вскрытия ампул или скарификаторы ампульные не вкладываются.

Упаковка:

ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором если необходим для ампул данного типа/ - коробки
ампулы (5) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором если необходим для ампул данного типа/ - упаковки ячейковые контурные кассетные-пачки

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей месте при температуре от 5°С до 25°С.

Срок годности:

4 года.

Не применять после окончания срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ЧАО "Фармацевтическая фирма "Дарница", 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, д. 13, Украина

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЧАО "Фармацевтическая фирма "Дарница"

26 августа 2015 г.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Прозерин-Дарница:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика