Пиоглит - официальная инструкция по применению

Аналоги Статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационное удостоверение: ЛСР-010500/08-241208

Торговое название: Пиоглит

Международное непатентованное название: Пиоглитазон

Лекарственная форма: таблетки

Состав:
В 1 таблетке содержится:
Активное вещество: Пиоглитазон гидрохлорид (что эквивалентно пиоглитазону) -16,54 мг (15,0 мг) и 33,08 мг (30,0 мг)
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилметил целлюлоза 2910 (метоцел Е5) (гипромелоза), тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза.

Описание: «Пиоглит таблетки 15 мг и 30 мг»:
Белые плоские круглые с фаской таблетки, имеющие риску на одной стороне и гравировку «SUN» с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа: гипогликемическое средство для перорального применения.

Код ATX [A10BG03].

Фармакологическое действие
Гипогликемическое средство тиазолидиндионового ряда для перорального применения. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARy). PPARy рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (жировой, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных рецепторов PPARy модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень триглицеридов, увеличивает концентрацию липопротеинов высокой плотности и холестерина. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

Фармакокинетика.
После приема внутрь абсорбция - высокая; пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 минут. Максимальная концентрация достигается через 2 часа, после приема пищи - через 3-4 ч. Объем распределения - 0.22-1.04 л/кг. Связь с белками плазмы - 99%. Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления; метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты M-II и M-IV (пиоглитазона гидроксида производные) и M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450, участвующие в печеночном метаболизме - CYP2C8 и CYP3A4, метаболизм осуществляется и с участием множества др. изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1. Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) достигается через 24 часа при ежедневном однократном применении. Равновесная концентрация в плазме и пиоглитазона, и общего пиоглитазона достигается через 7 дней.

Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с фекалиями; почками - 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов. Период полувыведения пиоглитазона и общего пиоглитазона - от 3 до 7 часов и от 16 до 24 часов, соответственно.

Показания
Сахарный диабет типа 2 (в монотерапии; в комбинации с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к препарату;
  • сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз;
  • сердечная недостаточность III-IV класса (по классификации NYHA);
  • тяжелая печеночная недостаточность (повышение активности ферментов печени в 2.5 раза выше верхней границы нормы);
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 18 лет (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились).
  • С осторожностью - отечный синдром, анемия, сердечная недостаточность I-II класса, нарушение функции печени.

    Способ применения и дозы
    Внутрь, 1 раз в сутки (независимо от приема пищи). Монотерапия: 15-30 мг; максимальная суточная доза - 45 мг. Комбинированная терапия: производные сульфонилмочевины, метформин - лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 мг или 30 мг (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина). Лечение в комбинации с инсулином: начальная доза -15-30 мг/сут, доза инсулина остается прежней или снижается на 10-25% (в случае, если больной сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее чем 100 мг/дл).

    Побочное действие
    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, гипостезия, бессонница, ухудшение зрения.
    Со стороны дыхательной системы: фарингит; синусит.
    Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, гипогликемия.
    Со стороны системы кроветворения: анемия.
    Со стороны желудочно-кишечного тракта: метеоризм.
    Со стороны лабораторных показателей: повышение активности аланинаминотрансферазы и креатининфосфокииазы; клинически незначительное снижение гематокрита и гемоглобина.
    Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
    При длительном применении пиоглитазона свыше 1 года в 6-9% случаях у пациентов наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

    Ухудшение зрения отмечается преимущественно в начале терапии и связано с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

    В редких случаях на фоне приема пиоглитазона возможно развитие сердечной недостаточности.

    Передозировка
    В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической симптоматике и показателях лабораторных тестов.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось. Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта. Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

    Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, дигоксином, варфарином, метформином.

    В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

    Особые указания
    Гипогликемические состояния
    Пациенты, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний. В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.

    Овуляция
    У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузальном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.

    Гематологические изменения
    Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.

    Отеки
    Пиоглитазон должен использоваться с осторожностью у пациентов с отеками.

    Влияние на сердечно-сосудистую систему
    В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). В клинических исследованиях, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV класса (NYHA), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (например, хроническая сердечная недостаточность).

    Влияние на печень
    Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль концентрации печеночных ферментов в крови. Содержание аланин-трансферазы (AЛT) необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, каждые 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (тошнота, рвота, боль в животе, слабость, анорексия, темная моча). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.

    Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей AЛT более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением AЛT (в 1-2.5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности «печеночных» ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности «печеночных» ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность «печеночных» трансаминаз. Если произошло повышение активности «печеночных» трансаминаз (AЛT > 2.5 раз выше нормы), следует проводить определение активности «печеночных» ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии. Если уровень AЛT более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели AЛT остаются более чем в 3 раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.

    Нет данных о влиянии пиоглитазона на способности к управлению автомобилем и другими механизмами.

    Форма выпуска
    Таблетки 15 мг, 30 мг
    По 10 таблеток в стрип из алюминиевой фольги. По 3 стрипа вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    Условия хранения
    В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности
    2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Производитель
    «Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд.»
    Сёвей № 214, Говт.Инд. Эстейт,
    Фейз II, Сильвасса-396230,
    (Ю.Т. оф Дадра & Нагар Хавели), Индия

    Адрес
    Московского представительства: 117420, г.Москва, ул. Профсоюзная, дом 57, офис 722

    1 октября 2011 г.
    Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*
    Аналоги по фарм. группе*
    * Аналоги не являются эквивалентной заменой друг другу

    Цены / купить Пиоглит в:

    
    МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Рейтинг@Mail.ru Яндекс.Метрика