Паркопан - инструкция по применению

Номер регистрационного удостоверения:

ЛП- 004718 - 280218

Торговое наименование препарата:

Паркопан

Международное непатентованное наименование:

тригексифенидил

Лекарственная форма:

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: тригексифенидил (тригексифенидила гилрохлорид) - 2 мг.

Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа:

Противопаркинсонические препараты. Антихолинергические средства. Третичные амины. Тригексифенидил. Относится к cписку сильнодействующих веществ.

Код ATX: N04AA01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тригексифенидил относится к списку сильнодействующих веществ. Тригексифенидил оказывает центральное и периферическое м-холинеблокирующее действие. Стимуляция центральной нервной системы (ЦНС) сопровождается депрессией. Обладает спазмолити­ческим действием, оказывает прямое угнетающее действие на парасимпатическую нерв­ную систему, а также миорелаксирующее действие на гладкую мускулатуру и уменьшает секрецию особенно слюнных и бронхиальных желез, снижает потоотделение. Оказывает незначительное влияние на секрецию поджелудочной железы и желчи.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, легко прони­кает через гематоэнцефалический барьер. Действие препарата наступает через 1 час после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 6-10 часов. Быстро покидает организм, выводится в основном в неизмененном виде. Даже при длительном использова­нии не кумулирует. Отсутствуют данные о распределении, связывании с белками плазмы крови, метаболизме и клиренсе, изменении выведения препарата при нарушениях функ­ции печени и почек (в том числе при гемодиализе), о проникновении через плаценту и в материнское молоко.

Паркинсонизм; предотвращение и контроль лекарственно-индуцированных экстрапира­мидных симптомов (за исключением поздней дискинезии).

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, механические стенозы желудочно-кишечного тракта, ме] а ко л он, закрытоутольная глаукома, задержка мочи, гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи), тахиаритмии, острое отравление алкоголем, наркотиками или психотропными лекарственными средствами, в гом числе ониоидами, поздняя дискинезия (т.к. тригсксифенидил может спровоцировать или усугубить течение поздней дискинезии), беременность и грудное вскармливание, детский воз­раст, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глкжозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Тахикардия, артериальная гипертензия. гиперплазия предстательной железы, психотиче­ские и маниакальные расстройства, синдром деменции, острый инфаркт миокарда, ми­астения гравис, глаукома, пожилые пациенты, пациенты с заболеваниями сердца, декомпепсированными заболеваниями почек или печени, обструктивными заболеваниями же­лудочно-кишечного тракта или мочеполовых путей. Применение при Переменности и в период грудного вскармливании Применение тригексифенидила во время беременности и грудного вскармливания проти­вопоказано с целью исключения возможного риска токсического воздействия на плод и новорожденного, а также в связи с отсутствием достоверной информации относительно применения препарата во время беременности, его способности проникать через плацен­тарный барьер, выделении с грудным молоком и о влиянии на плод и новорожденного. Данные доклинического изучения тригексифенидила показали, что в опытах на собаках и крысах препарат в дозах, в 100 раз превышающих терапевтическую дозу для человека, в течение 15 недель не влияет на фертильность. Исследования тератогенного и эмбриотоксического действия тригсксифенидила не проводились. В случае необходимости приме­нения препарата женщинами, кормящими грудью, вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Только взрослые.

Внутрь. Прием препарата не зависит от времени употребления пищи. Таблетку рекомендуется запивать достаточным количеством жидкости (150-200 мл). При гиперсаливации, если она наблюдалась до начала лечения, тригексифенидил следует при­нимать после еды. При развитии в процессе лечения сухости слизистой оболочки рта назначают до еды (если при этом не возникает тошнота).

Дозу необходимо подбирать индивидуально, начиная с самой низкой, повышая ее до ми­нимальной эффективной. При синдромах паркинсонизма: начальная доза составляет 1 мг в сутки. Каждые 3-5 дней дозу постепенно повышают на 1-2 мг в сутки, доза увеличивает­ся до 6-10 мг в день в зависимости от реакции пациента до получения оптимального ле­чебного эффекта. Некоторые пациенты могут потребовать 12-15 мг в день или больше. Пациенты с постэнцефалическим паркинсонизмом могут быть резистентны к препарату и требуют больших доз. Для лечения лекарственно-индуцированных экстрапирамидных расстройств обычно назначают по 5-10 мг тригексифенидила в сутки, в зависимости от тяжести симптомов. В некоторых случаях может быть достаточно 1 мг ежедневно. Завер­шать лечение следует постепенно, снижая дозу тригексифенидила на протяжении 1-2 недель, до его полной отмены. Резкая отмена препарата может привести к внезапному ухудшению состояния пациента за счет обострения симптомов заболевания. Длительность лечения определяет врач индивидуально в каждом случае.

Пожилым пациентам старше 65 лет тригексифенидил назначают и минимальных дозах 1-2 мг под контролем когнитивных функций и психического состояния. При совместном применении тригексифенидила с другими препаратами, используемыми для лечения паркинсонизма, необходимо снижение дозы. При одновременном приеме вместе с леводопой дозировку обоих препаратов необходимо уменьшить, обычно доста­точно 3-6 мг тригексифенидила в сутки, разделенных на два приема. Максимальная разовая доза - 10 мг, суточная - 20 мг.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: повышенная нервная возбудимость, эйфория, психомоторное возбуждение, ажитация, головная боль, головокружение, раздражительность, бред, галлюцинации, повышенная утомляемость, снижение способности к концен­трации внимания, психозы, при повышенных дозах или повышенной чувствительности могут наблюдаться беспокойство, нарушение сознания, памяти, бессонница, непроизволь­ные движения в виде дискинезий (особенно у пациентов, которые принимают препараты леводопы). ухудшение клинических показателей миастении.

Эффекты, обусловленные аитихолинэргической активностью: сухость слизистой обо­лочки полости рта, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, мидриаз, нарушение зрения; снижение потоотделения, запор, задержка мочи, трудности при моче­испускании, тахикардия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: высыпания на коже, фотофобия.

Прочие: гнойный паротит (вследствие снижения отделения слюны), гиперемия кожи, сни­жение мышечного тонуса, лекарственная зависимость.

Передозировка

Симптомы: первыми проявлениями интоксикации могут быть покраснение кожи, гипе­ремия лица, сухость кожи и слизистых оболочек, сухость во рту, нарушение глотания, учащенное дыхание, тахикардия, повышенное артериальное давление, тошнота, рвота, по­вышение температуры тела, расширение зрачков, сыпь на лице и верхней части туловища. Проявления со стороны ЦНС: беспричинная эйфория, атактическая походка. Возбуждение перерастает в делириозное состояние с выраженными зрительными галлюцинациями. При тяжелой передозировке: кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, смерть.

Лечение: необходимо как можно скорее проводить промывание желудка и использовать другие возможные способы для уменьшения всасывания препарата, холодные компрессы, обильное питье. Гемодиализ и гемоперфузия показаны лишь на протяжении первых часов после отравления. Специфический антидот отсутствует. Для лечения сердечных осложне­ний - натрия бикарбонат или натрия лактат, при судорогах - диазспам, при делирии физостигмин.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Препараты, угнетающие ЦНС, при приеме с тригексифенидилом увеличивают тормоз­ные эффекты на ЦНС. При одновременном приеме аитихолинергических средств и пре­паратов с антихолинергическои активностью, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) с тригекс и фенидилом усиливается антихолинергическнй эффект последнего и возможно возникновение желудочно-кишечных нарушений, лихорадки, гипертермии, вплоть до теплового удара.

Тригексифенидил ослабляет эффект метоклопрамида и домперидона. Одновременное применение тригексифенидила с аитигистаминными препаратами мо­жет привести к проявлениям нежелательных реакций, связанных с усилением антихо­линергического действия.

При одновременном применении хинидина и тригексифенидила усиливается антихо­линергическое влияние на сердечную деятельность (торможение атриовентрикулярной проводимости).

При одновременном применении тригексифенидил уменьшает действие применяемых сублингвально нитратов (вследствие сухости во рту).

При одновременном применении тригексифенидила с нефопамом и антимускариновыми препаратами, в том числе, используемыми ипгаляционно, может усиливаться частота и тяжесть антихолинергических побочных эффектов, таких как сухость во рту, запор, сон­ливость.

Действие тригексифенидила может увеличиться при совместном применении его с препа­ратами: амантадином, блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов (дифенгидрамин, прометазин, клемастин), производными фенотиазина (хлорпромазин, алимемазин), трициклическими антидепрессантами (имипрамин, амитриптилин, тримипрамин). При совместном применении с хлорпромазином увеличивается его метаболизм, в резуль­тате чего возможно уменьшение его концентрации в плазме.

При совместном применении с кетоконазолом возможно снижение всасывания перорально принимаемого препарата.

Под влиянием резерпина противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьша­ется, что приводит к усилению синдрома паркинсонизма.

При применении в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами (например, леводопой) доза тригексифенидила должна быть значительно уменьшена, по­скольку такая комбинация может усиливать дискинезии, особенно в начале лечения, при этом уменьшается абсорбция и Сmax леводопы в плазме крови.

Усиливается дискинезия при одновременном приеме транквилизаторов и тригексифени­дила.

Тригексифенидил и парасимпатомиметические препараты (пилокарпин, карбахол, неостигмин) являются антагонистами, потому применять их совместно нельзя вследствие увеличения антимускариновых побочных эффектов.

Каннабиноиды, барбитураты, опиаты, алкоголь - возможны аддитивные эффекты с тригексифенидилом

Особые указания

Поскольку применение трнгекеифепидила в некоторых случаях может продолжаться дли­тельно, пациент должен находиться под тщательным наблюдением в течение длительного срока, чтобы избежать аллергических или других нежелательных реакций. Лечение нельзя прекращать внезапно. По окончании лечения или в случае начала альтернативного лече­ния дозы тригексифенидила следует уменьшать постепенно. Применение тригексифенидила может спровоцировать раннюю (начинающуюся) глаукому. Следует периодически контролировать внутриглазное давление. Пациентам с гипертензией, нарушениями функ­ции сердца, печени или почек препарат не противопоказан, но за такими пациентами не­обходим тщательный контроль. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции почек или печени препарат следует применять с осторожностью. Так как тригексифенидил может спровоцировать или усугубить позднюю дискинезию, препарат не рекомендуется применять у пациентов с таким заболеванием. Тригексифени­дил следует использовать с осторожностью у пациентов с глаукомой, обструктивными за­болеваниями желудочно-кишечного тракта или мочеполовых путей, а также у пожилых мужчин с возможной гипертрофией предстательной железы. Применение тригексифени­дила было ассоциировано с клиническим ухудшением миастении гравис, поэтому приме­нение препарата следует избегать или применять с большой осторожностью у пациентов с миастенией гравис.

Хотя некоторые психиатрические проявления, такие как спутанность сознания, бред и галлюцинации, которые могут возникнуть при применении атропиноподобных препара­тов. отмечались редко при применении тригексифенидила. препарат следует применять с особой осторожностью у пожилых пациентов. Кроме того, у таких пациентов возможны ухудшения памяти и мышления.

При применении больших доз препарата или при лечении пациентов с предрасполагаю­щими факторами (атеросклероз, пожилой возраст или пациенты, у которых ранее появи­лась идиосинкразия на какой-либо лекарственный препарат) могут появляться психические нарушения (изменение настроения, возбуждение, повышенная раздражительность), рвота или тошнота. В этих случаях необходимо прекратить лечение.

Антихолинергические препараты, в том числе тригексифенидил, не должны резко отме­няться у пациентов на длительной терапии.

Следует иметь в виду, что возможно злоупотребление препаратом в связи с его эйфорическими или галлюциногенными свойствами.

Если при приеме препарата возникает сухость во рту, его желательно принимать до еды, так как в противном случае может появиться тошнота.

В ходе длительного лечения выраженность нежелательных реакций, обусловленных антихолинергическим действием, снижается.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и заня­тиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 2 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фоль­ги алюминиевой.

По 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фоль­ги алюминиевой.

5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помешают в пачку из картона.

2 контурные ячейковые упаковки по 25 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В соответствии с правилами хранения сильнодействующих веществ. В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 5 лет. Не применять по истечении срока годности.