Натрия пара-аминосалицилат - инструкция по применению
Синонимы, аналоги СтатьиРегистрационный номер
ЛП-000742Действующее вещество
Аминосалициловая кислотаЛекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для инфузийСостав на флакон
Активное вещество:
Натрия аминосалицилат (безводный) - 13,49 г;
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид - 0,65 г.Описание
Лиофилизированный порошок с кусочками лиофилизированной массы от белого до светло-желтого цвета.Фармакотерапевтическая группа
противотуберкулезное средство АТХ :
J.04.A.A.01 Аминосалициловая кислота
Фармакодинамика
Противотуберкулезное средство. Оказывает бактериостатическое действие на микобактерии туберкулеза (Mycobacterium tuberculosis), находящиеся в состоянии, активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты в микробной клетке и с подавлением образования микобактина, компонента бактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа микобактериями. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Не действует на другие нетуберкулезные микобактерии. Применяется в комбинации с др. противотуберкулезными лекарственными средствами, замедляя развитие резистентности к ним.
Фармакокинетика
Метаболизируется в печени. 80% аминосалициловой кислоты выводится почками посредством клубочковой фильтрации (более 50% - в виде ацетилированного производного). Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Достигает высоких концентраций в казеозных массах. В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы - 50-60%. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками. Период полувыведения при нормальной функции почек - 30-60 мин, при хронической почечной недостаточности - до 23 ч. Проникает в грудное молоко.Показания к применению
Лекарственно-резистентный туберкулез различных форм и локализаций в комплексе с другими резервными противотуберкулезными средствами.Противопоказания
гиперчувствительность к препарату, в т.ч. к другим салицилатам;
тяжелые заболевания почек и печени (почечная и/или печеночная - недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени);
декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца);
амилоидоз;
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;
декомпенсированный гипотиреоз;
эпилепсия;
период лактации.
тромбофлебит, нарушение свертываемости крови;
выраженный атеросклероз.
С осторожностью
Умеренно выраженная печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз.Беременность и лактация
Внутривенно (капельно).
В качестве растворителя следует использовать 500 мл воды для инъекций.
Ежедневная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 10-15 г.
Для детей младше 14 лет ежедневная доза составляет 200-300 мг/кг массы тела.
Процесс инфузии путем внутривенного введения должен занимать 2-4 часа со скоростью 30 капель в минуту, а через 15 мин при отсутствии местных и общих реакций - 40-60 капель в минуту. При первом вливании - не более 250 мл раствора, при отсутствии побочных явлений - по-500 мл-5-6 раз в неделю или через, день, чередуя с приемом внутрь.
Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.
Меры предосторожности при применении
Готовый к применению раствор использовать сразу же после его приготовления.
Раствор, потерявший прозрачность или изменивший окраску, к применению непригоден.
При необходимости применения препарата в течение длительного периода времени, рекомендуется поддерживать электролитный баланс солями калия путем ее перорального введения или добавления определенного количества соответствующих препаратов калия для инфузий, исходя из результатов предварительной оценки содержания калия в плазмекрови. Рекомендуется регулярно проводить контроль активности "печеночных" ферментов, анализ мочи и крови. При развитии гематурии и протеинурии требуется временная отмена лекарственного средства.Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха, лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом). .
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В 12-дефицитная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.
Аллергические реакций: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), лихорадка, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия.
Прочие: при максимальной дозе (500 мл 5-6 раз в неделю) - антитиреоидное действие; при длительном применении - зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, микседема; перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, синдром Леффлера (эозинофильнаяпневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулит, снижение содержания протромбина.
Передозировка
В случае возникновения анафилактического шока следует немедленно прекратить введение препарата и принять соответствующие меры: введение блокаторов гистаминовых рецепторов, глюкокортикостероидов, симпатомиметиков, искусственное дыхание.
При передозировке введение препарата следует прекратить, при необходимости - гемодиализ.
Взаимодействие
Совместим с другими противотуберкулезными препаратами.
Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину.
При совместном применении с изониазидом или фенитоином повышает их концентрацию в плазме крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма. Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина. Не следует одновременно вводить с растворами рифампицина и протионамида в общей смеси.
Применение препарата вместе с салицилатами, фенилбутазоном или другими противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связываться с белками плазмы, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови.
Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.
Ингибирует всасывание фолата и может усилить токсичность антагонистов фолата, например,
метотрексат.
Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%.
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).
При применении
йод содержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне аминосалициловой кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормона в крови.
Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.
Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.
Особые указания
Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами.
В процессе лечения рекомендуется регулярно контролировать активность "печеночных"- трансаминаз.
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического туберкулезного поражения не являются противопоказанием к применению. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.
При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.
Влияние на способность управлять транспортным средством
Свидетельств того, что препарат может затруднять выполнение работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение автотранспорта, управление механизмами, приборами и т.п.) выявлено не было.Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 13,49 г.
Упаковка
По 14,14 г. препарата в стеклянный флакон из нейтрального стекла (тип I) (вместимостью 500 мл, укупоренный резиновой пробкой под алюминиевой обкаткой незакрытый пластиковой крышкой), обернутый в черный полиэтиленовый пакет. По 1 флакону вместе с трансфло (устройство для растворения лиофилизата во флаконе через пробку), пластиковой спиралью для подвешивания флакона и инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
