Офлоксабол - инструкция по применению

Регистрационный номер: ЛСР-005198/09

Торговое название препарата: Офлоксабол^®

Международное непатентованное название (МНН): Офлоксацин

Лекарственная форма: раствор для инфузий

Состав: на один флакон:

Активное вещество:
офлоксацин (в пересчете на 100 % вещество)	200 мг
Вспомогательные вещества:
натрия хлорид	900 мг
динатрия эдетат	5 мг
вода для инъекций	до 100 мл

Описание: прозрачная жидкость с желтоватым или зеленовато-желтоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство - фторхинолон.
Код ATX JO1MAO1

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бактерицидное действие Офлоксабола^® связано с ингибированием ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, что приводит к нарушению репликации ДНК бактерий и гибели микробных клеток.
Офлоксабол^® обладает широким спектром антимикробного действия, включающим микроорганизмы, устойчивые к другим антибиотикам, в том числе штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis; большинства грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Aeromonas spp., Campylobacter jejuni, Citrobacter (diversus) koseri, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila psittaci, Chlamydophila pneumoniae, Gardnerella spp., Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазы штаммов Haemophilus influenzae, Haemophilus рarainfluenzae, Hafnia spp., Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella spp., продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазы штаммов Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Plesiomonas spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Yersinia enterocolitica.
Различной чувствительностью к препарату обладают: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные и пенициллинустойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Streptococcus agalactaе, Serratia marcescens, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.
Устойчивы к офлоксацину: Nocardia asteroids, большинство анаэробов, в том числе Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile; Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика
По окончании 30-ти минутной внутривенной (в/в) инфузии 200 мг офлоксацина сывороточные концентрации антибиотика составляют 5,2 мг/л, через 4 часа после инфузии - 1,1 мг/л, через 12 часов - 0,3 мг/л. Быстро проникает и хорошо распределяется во многих органах, тканях и жидкостях организма, проникает внутрь клеток. Терапевтически значимые концентрации, превышающие концентрации в сыворотке крови, наблюдаются в интерстициальной ткани, слюне, мокроте, ткани легкого, миокарде, костях, слизистой и стенке кишечника, перитонеальной жидкости, панкреатическом соке и ткани поджелудочной железы, простате, семенной жидкости, органах женской репродуктивной системы, коже и подкожной клетчатке; проникает в лейкоциты и альвеолярные макрофаги. Объем распределения равен 120 л. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, достигая терапевтических концентраций; в высоких концентрациях проходит через гематоплацентарный барьер, экскретируется с грудным молоком. Около 25% от введенной дозы связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения (Т½) равен 4,7-7 часов, и не зависит от введенной дозы. При многократных введениях кумулятивный эффект не выражен, сывороточные концентрации повышаются незначительно. После введения в дозе 200 мг общий клиренс составляет 258 мл/мин. Офлоксацин выделяется преимущественно почками в неизменном виде - 80-90% от введенной дозы, создавая в моче высокие концентрации антибиотика. В незначительных количествах выводится через кишечник. Биотрансформации в печени подвергается около 5% от введенной дозы; основные метаболиты - офлоксацина N-оксид и N-диметилофлоксацин, которые выделяются через почки. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения офлоксацина увеличивается; общий и почечный клиренс уменьшаются пропорционально уменьшению клиренса креатинина. При сеансе гемодиализе удаляется 10-30% препарата.

Показания

• Инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхиты, пневмонии, в том числе вызванные внутриклеточными или атипичными возбудителями, за исключение пневмококковых инфекций*);
• острые, хронические и рецидивирующие инфекции ЛОР-органов (за исключением случаев острого тонзиллита)*;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей (остеиты, остеомиелиты) и суставов;
• инфекции органов брюшной полости, в том числе инфекции желчевыводящих путей;
• кишечные инфекции, в т.ч. эшерихиозы, сальмонеллез, шигеллез, холера, иерсиниоз;
• инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (пельвиоперитонит, сальпингит, оофорит, тубоовариальные абсцессы, эндометрит);
• осложненные и неосложненные инфекционно-воспалительные заболевания почек и мочевыводящих путей, простаты и уретры, в том числе гонококковой этиологии;
• сепсис;
• профилактика бактериальных инфекций у больных с нарушением иммунного статуса, в том числе нейтропенией.

* Так как штаммы Streptococcus spp. умеренно чувствительны к офлоксацину, препарат не следует назначать как средство первого выбора для лечения пневмоний, вызванных пневмококками, а также острых тонзиллитов (ß-гемолитический стрептококк).

Противопоказания
Гиперчувствительность к фторхинолонам; детский возраст до 18 лет, беременность, период лактации; пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы; больным эпилепсией (в т.ч. в анамнезе), снижением судорожного порога (в т.ч. после ЧМТ, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе); если имеются указания на поражения сухожилий на фоне ранее проводившегося приема фторхинолонов.

С осторожностью
Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, в т.ч. в анамнезе, прочие органические поражения центральной нервной системы, хроническая почечная недостаточность, удлинение интервала QT.

Способ применения и дозы
Офлоксабол^® вводится в/в капельно; продолжительность введения 200 мг Офлоксабола^® составляет 30 мин. Дозы подбирают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести инфекции, а также чувствительности микроорганизмов и общего состояния больного
У пациентов с нормальной функцией почек среднетерапевтическая разовая доза Офлоксабола^® составляет 200 мг, которую вводят дважды в сутки с интервалом в 12 часов. При улучшении состояния больного переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.
Для лечения тяжелых инфекций, в том числе у больных с нарушениями иммунного статуса, разовая доза может быть увеличена до 400 мг, которую вводят в/в капельно 2 раза в сутки.
У больных с нарушением функции почек первая, нагрузочная, доза, та же, что и у пациентов с нормальной функцией почек и зависит от локализации и тяжести инфекции. В дальнейшем дозы и режимы дозирования устанавливается с учетом значения клиренса креатинина (см. таблицу).

Клиренс креатинина, мл\мин	>80	80-50	50-20	<20
Режим дозирования	200-400 мг каждые 12 часов	200-400 мг каждые 12 часов	200 мг каждые 24 часа	100 мг каждые 24 часа
При гемодиализе и перитонеальном диализе: 100 мг каждые 24 часа

Раствор Офлоксабола^® нельзя смешивать и растворять в нем в другие медикаменты.
Для инфузии Офлоксабола^® предпочтительно использовать отдельную систему для внутривенных вливаний.
Если во флаконе остался не использованный раствор Офлоксабола^®, его следует утилизировать и не применять для других пациентов.
Офлоксабол^® раствор для инфузий 2 мг/мл совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы.

Побочное действие
Терапия Офлоксаболом^® обычно хорошо переносится; побочные реакции при соблюдении указанных дозировок и режимов введения развиваются редко и в большинстве случаев купируются самостоятельно, не требуя прекращения терапии; тяжелые проявления побочного действия описаны как единичные эпизоды.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, снижение аппетита, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, "кошмарные" сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления; нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгия, артралгия, разрыв сухожилий.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, коллапс (при резком снижении артериального давления введение прекращают), тахикардия, аритмия (фактор риска - гипокалиемия, заболевания и прием препаратов, способствующих удлинению интервала Q-T).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, ангионевротический отек, бронхоспазм; мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация, васкулит, буллезный геморрагический дерматит, анафилактический шок.
Со стороны системы крови и органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины.
Местные реакции: боль, гиперемия в месте в/в введения, тромбофлебит.
Прочие: дисбактериоз кишечника, суперинфекция, гипер- или гипогликемия (у больных сахарным диабетом на фоне приема антидиабетических препаратов), обострение порфирии, вагинит.

Передозировка
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, судороги, сонливость, рвота, симптомы раздражения слизистых оболочек.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; для купирования неврологических нарушений (судорожный синдром) используют диазепам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременный прием Офлоксабола^® и барбитуратов может вести к резкому снижению артериального давления. Поэтому, при одновременном использовании барбитуратов, например, в качестве средств для анестезии, и Офлоксабола^® следует мониторировать функцию сердечно-сосудистой системы.
Теофиллин, фенбуфен, другие нестероидные противовоспалительные препараты: их одновременный прием с Офлоксаболом^® может снижать порог судорожной активности.
Офлоксабол^® практически не влияет на концентрацию теофиллина в сыворотке крови.
Пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат снижают канальцевую секрецию Офлоксабола^®, что при одновременном приеме ведет к повышению концентрации антибиотика в сыворотке крови, повышая вероятность развития нежелательных лекарственных реакций.
Антагонисты витамина К: одновременный прием с Офлоксаболом^® ведет к усилению активности производных кумарина, что требует мониторинга показателей свертывающей системы крови.
Глибенкламид: при одновременном приеме с Офлоксаболом^® может наблюдаться небольшое повышение уровня сахароснижающих препаратов и, как следствие, гипогликемия, что требует мониторинга уровня глюкозы крови.
При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых больных.
При назначении с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Раствор Офлоксабола^® нельзя смешивать с гепарином ввиду риска преципитации в растворе.

Особые указания
Офлоксабол^® не является препаратом выбора при заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей, вызванных пневмококками.
Как и при терапии другими фторхинолонами, вследствие возможной фотосенсибилизации рекомендуется избегать длительного воздействия прямых солнечных лучей или ультрафиолетового излучения.
Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
При наличии тяжелого заболевания печени требуется индивидуальный подбор дозы препарата в зависимости от степени нарушения функции печени.
При возникновении во время или после лечения Офлоксаболом^® тяжелой и длительной диареи необходимо исключить развитие псевдомембранозного колита (требуется немедленная отмена препарата и пероральное назначение ванкомицина и метронидазола).
Офлоксабол^® ингибирует рост Mycobacterium tuberculosis, что может вести к ложноотрицательным результатам бактериологических тестов у больных туберкулезом.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.
При определении в моче порфирина может определяться ложноположительный результат.
Для лечения смешанных аэробно-анаэробных инфекций (перитонит, эндометрит и др.) рекомендуется комбинировать Офлоксабол^® с одним из антианаэробных антибиотиков, обладающих антианаэробной активностью.

Форма выпуска
Раствор для инфузий 2 мг/мл.
По 100 мл препарата в бутылки стеклянные вместимостью 100 мл. 1 бутылку с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей. Замораживание не допускается.

Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска
По рецепту врача.

Производитель/адрес для направления претензий
ООО «АБОЛмед», Россия.
Юридический адрес:
630071, Новосибирская обл., г. Новосибирск, Ленинский район, ул. Дукача, д. 4.
Адрес производства:
630071, Новосибирская обл., г. Новосибирск, Ленинский район, ул. Дукача, д. 4.