Но-Шпалгин - инструкция по применению

Регистрационный номер П N015036/01 - 290512

Торговое название препарата: Но-шпалгин®

Лекарственная форма: таблетки

Состав:

В одной таблетке содержится:

действующие вещества: парацетамол - 500,0 мг, дротаверина гидрохлорид - 40,0 мг, кодеина фосфат в виде кодеина фосфата гемигидрата - 8,0 мг;

вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, краситель железа оксид желтый (Е 172), повидон, магния стеарат, кросповидон, тальк, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный.

Описание: светло-желтые таблетки с вкраплениями более светлого и более темного цвета, удлиненной формы с делительной риской на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа: анальгезирующее средство комбинированное (анальгезирующее опиоидное средство + анальгезирующее ненаркотическое средство + спазмолитическое средство).

Код АТX: N02BE51

Фармакодинамика:

Парацетамол оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие главным образом за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной нервной системе, и в меньшей степени в периферических тканях.

Дротаверин - производное изохинолина, обладающее спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру. В его механизме действия главным является ингибирование фермента фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4) с последующим повышением концентрации цАМФ, которое приводит к инактивации киназы легких цепей миозина (КЛЦМ), вследствие чего происходит расслабление гладкой мускулатуры, независимо от типа вегетативной иннервации.

Кодеин противокашлевое средство центрального действия, обладающее как собственным анальгезирующим действием, так и способностью усиливать обезболивающее действие парацетамола. Эти эффекты кодеина осуществляются путем возбуждения опиоидных μ- и κ-рецепторов в ЦНС и периферических тканях, участвующих в передаче болевых импульсов. Это приводит к стимуляции антиноцицептивной системы и снижению возбудимости болевых центров.

Фармакокинетика

Фармакокинетика

Парацетамол после приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из тонкой кишки. Максимальная плазменная концентрация достигается через 30-90 минут и его период полувыведения из плазмы составляет 2 часа. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы и эритроцитами, его распределение является быстрым и равномерным.

Парацетамол метаболизируется в печени, его метаболиты выводятся почками путем клубочковой фильтрации. Около 85% принятой дозы выводится в форме глюкуронидов, 2% - в форме сульфатов, 3% - в неизмененном виде. Примерно 10% принятой дозы обезвреживается в печени путем конъюгации с глутатионом.

Кодеин после приема внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация кодеина достигается через 1 час, а его период полувыведения из плазмы составляет 2,5-3,5 часов. Кодеин умеренно связывается с белками плазмы и быстро распределяется, накапливаясь в почках, легких, печени и скелетных мышцах, в то время как ткани головного мозга не способны накапливать кодеин. Кодеин проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко. В печени кодеин быстро превращается в морфин и норкодеин. Кодеин и его метаболиты выводятся почками, главным образом в форме глюкуронидов; в течение 24 часов с мочой выделяется 86% принятой дозы.

Дротаверин после приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная плазменная концентрация достигается через 45-60 минут. Поступивший в системный кровоток дротаверин на 95-98% связывается с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, α и β глобулинами. Период полувыведения из плазмы составляет 2,4 часа, период биологического полувыведения - 8-10 часов. Метаболизм дротаверина осуществляется в печени. Более 50% принятой дозы выводится с мочой, 30% - с калом. Дротаверин проникает через плацентарный барьер.

Комбинация парацетамол + дротаверин + кодеин

Изучение фармакокинетики комбинации парацетамол + дротаверин + кодеин показало, что равновесная концентрация (C_ss) активных ингредиентов препарата устанавливается на 6-й день при применении одной дозы в сутки и на 3-й день при применении двух доз в сутки.

Как при однократном, так и при курсовом приеме препарата кодеин не оказывает влияния на фармакокинетику парацетамола и дротаверина, а парацетамол не влияет на фармакокинетику кодеина. Дротаверин и парацетамол не взаимодействуют на уровне связывания с белками плазмы. В испытаниях in vitro показано, что парацетамол (в терапевтическом диапазоне доз) неспецифически угнетает метаболизм дротаверина, что увеличивает период полувыведения последнего в 2-7 раз, поэтому возможно, что in vivo он также может угнетать метаболизм дротаверина.

Комбинация парацетамол + дротаверин + кодеин увеличивает значения AUC_0-24 (площади под кривой «концентрация-время» в течение 24 часов после приема) и C_max (максимальной концентрации) дротаверина, которые находятся в интервале 463,4-830,2 нг*час/л и 132-171 нг/мл, соответственно, то есть применение комбинации увеличивает относительную биодоступность дротаверина. Аналогичное явление было показано также и для парацетамола. Эта комбинация увеличивает значения AUC_0-24 парацетамола и значительно снижает его клиренс. Значения C_max, AUC_0-24 и клиренса парацетамола находились в интервале 5495-6752 нг/мл, 21760,8-26524,7 нг*ч/л, 365-418 мл/мин., соответственно. Это может обеспечивать более выраженное обезболивающее действие с несколько большей продолжительностью.

Показания

Головная боль различного генеза, включая головную боль напряжения (острые и хронические формы), сосудистого генеза, а также головная боль в результате переутомления или после острого стресса.

Противопоказания

· Повышенная чувствительность к какому либо из компонентов

· Тяжелая почечная или печеночная недостаточность

· Тяжелая сердечная недостаточность, (снижение сердечного выброса).

· Атриовентрикулярная блокада II-III степени.

· Дыхательная недостаточность, бронхиальная астма (обострение).

· Лечение ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) (в течение 14 дней).

· Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

· Детский возраст (до 6 лет).

· Хронический алкоголизм и наркомания.

· Состояние после черепно-мозговой травмы.

· Внутричерепная гипертензия.

· Заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз).

· Беременность и период грудного вскармливания (отсутствие достаточных данных по применению препарата у беременных и кормящих грудью женщин).

· Лечение другими препаратами, содержащими парацетамол.

· Головная боль, вызванная приемом лекарственных средств (анальгетиков, эрготамина).

· Токсическая диспепсия, диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами (из-за содержания в составе препарата кодеина).

· Острое угнетение дыхательного центра (связи с наличием в составе препарата кодеина).

С осторожностью:

При синдроме Жильбера (конституционной гипербилирубинемии) и других доброкачественных гипербилирубинемиях.

У пациентов пожилого возраста, у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести.

У пациентов с артериальной гипотензией (возможность усиления артериальной гипотензии из-за наличия в составе препарата дротаверина).

У пациентов, получающих длительную антикоагулянтную терапию (возможен только кратковременный прием препарата, так как при длительном приеме парацетамола у таких пациентов увеличивается риск развития кровотечения).

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для приема внутрь. Для достижения быстрого обезболивающего действия рекомендуется принимать препарат натощак (до еды или через 2 часа после еды) и запивать его 1 стаканом воды.

Взрослые и дети старше 12 лет

При головной боли однократная доза таблеток Но-шпалгин® составляет 1-2 таблетки, при необходимости ее прием может повторяться каждые 8 часов.

При коротком (не более 3 дней) курсе лечения максимальная суточная доза составляет 6 таблеток, а при длительном лечении (более 3-х дней) суточная доза не должна превышать 4 таблетки.

Дети

В возрасте от 6-12 лет однократная доза таблеток Но-шпалгин® составляет 0,5-1 таблетка, при необходимости ее прием может повторяться с 10-12-ти часовым интервалом. Максимальная суточная доза составляет 2 таблетки в сутки.

Больные пожилого возраста

При отсутствии серьезных функции печени и почек рекомендуется прием обычной дозы для взрослых.

Побочные эффекты

При применении рекомендованных терапевтических доз побочные эффекты встречаются редко.

Указанные ниже нежелательные эффекты даются по системам органов в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения:

Очень часто: (10%);

Часто: (≥1% - <10%);

Не часто: (≥0,1% - 1%);

Редко: (0,01% - 0,1%);

Очень редко: (0,01%).

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки

У лиц с повышенной чувствительностью могут возникать реакции гиперчувствительности (сыпь, гиперемия)

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Редко: снижение артериального давления, сердцебиение.

Со стороны нервной системы:

Редко головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Редко тошнота, запор, панкреатит (из-за содержания в составе препарата кодеина).

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы:

Редко нарушения кроветворения (агранулоцитоз, тромбоцитопения).

Со стороны иммунной системы:

Очень редко системные аллергические реакции, бронхоспазм, сенная лихорадка, отек слизистой оболочки носа, преходящая метгемоглобинемия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

При приеме препарата в высоких дозах, особенно длительно, возможно токсическое поражение печени, а при приеме препарата в очень высоких дозах (превышающих рекомендованные дозы) может развиться опасное для жизни поражение печени (необратимый некроз печеночной ткани).

Со стороны мочевыделительной системы:

При длительном приеме в высоких дозах возможно снижение функции почек.

При применении рекомендованных терапевтических доз побочные эффекты встречаются редко.
У лиц с повышенной чувствительностью могут наблюдаться аллергические реакции (сыпь, приливы крови к лицу).
Редко может встречаться снижение артериального давления, головная боль, головокружение, тошнота, учащенное сердцебиение, сонливость, запор, очень редко приступ астмы, отек слизистой носа или аллергические реакции, нарушение кровотворения (агранулоцитоз, тромбоцитопения).
При приеме высоких доз, в основном в случае длительного применения, препарат может вызывать токсическое повреждение печени, в очень высоких дозах – летальные (необратимый некроз тканей). Ранними симптомами этих нарушений являются: бледность кожных покровов, рвота, повышенное потоотделение, тошнота.

Передозировка

Симптомы передозировки:

Основными симптомами передозировки кодеина являются тошнота, рвота, недостаточность кровообращения, холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, угнетение дыхания, гипотермия, тревожность миоз, судороги, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома).

После передозировки парацетамола состояние больных в течение 3-х дней может оставаться удовлетворительным, так как симптомы поражения печени появляются позже. Изменения, развивающиеся в клетках печени в результате передозировки, вызываются накоплением очень токсичных промежуточных продуктов метаболизма парацетамола. В этом случае гепатопротективным действием обладают используемые при передозировке в качестве антидотов ацетилцистеин (донатор SH-групп) или метионин (предшественник глутатиона). Ранними признаками поражения печени являются: бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, повышенное потоотделение и слабость. При тяжелой передозировке развивается печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в том числе при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия; панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых развивается при приеме 10 г парацетамола и более.

При передозировке дротаверина возможно нарушение предсердно-желудочковой проводимости, снижение возбудимости сердечной мышцы, возможны остановка сердца и паралич дыхательного центра.

Лечение передозировки

Рекомендуется промывание желудка и применение солевых слабительных. Лечение должно быть направлено на поддержание жизненно важных функций организма, в случае угнетения дыхания может потребоваться проведение искусственной вентиляции легких, ингаляция кислорода, введение налоксона, а при признаках поражения печени -применение антидота парацетамола - ацетилцистеина и предшественника глутатиона -метионина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Комбинации, при применении которых следует соблюдать осторожность

Из-за содержания в составе препарата дротаверина:

С леводопа - как и при применении других ингибиторов фосфодиэстеразы, таких как папаверин, возможно уменьшение эффектов леводопа, т.е. у пациентов могут усилиться тремор и ригидность.

Из-за содержания в составе препарата парацетамола:

С препаратами, способными индуцировать печеночные ферменты (салициламид, барбитураты, противоэпилептические средства, трициклические антидепрессанты, алкоголь, рифампицин) - возможно повышение концентрации токсических метаболитов парацетамола.

С хлорамфениколом - при одновременном применении возрастает период полувыведения и увеличивается токсичность хлорамфеникола.

С доксорубицин - при одновременном приеме увеличивается риск поражения печени.

С урикозурическими препаратами - при одновременном приеме снижение эффективности урокозурических средств.

С метоклопрамидом и домперидоном - эти препараты усиливают абсорбцию парацетамола.

С колестирамином - колестирамин уменьшает абсорбцию парацетамола.

С непрямыми антикоагулянтами - при длительном применении препарата на фоне лечения непрямыми антикоагулянтами повышается протромбиновое время и риск развития кровотечений.

С инсулином - парацетамол в высоких дозах препятствует действию инсулина.

С препаратами железа - парацетамол может увеличивать абсорбцию ионов железа (Fe²⁺).

Из-за содержания в составе препарата кодеина:

С лекарственными средствами, обладающими угнетающим действием на ЦНС (снотворные средства, средства для наркоза, наркотические анальгетики, седативные средства, анксиолитики, трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства) - эти препараты усиливают угнетающее действие кодеина на ЦНС.

Алкоголь - кодеин может усиливать эффекты алкоголя на ЦНС.

Циклизин - при одновременном применении с опиоидами, включая кодеин, возможно нивелирование гемодинамических эффектов опиоидов.

Циметидин и другие блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов способны замедлять метаболизм некоторых опиоидов, в связи с чем при их одновременном приеме возможно усиление действия кодеина.

Мексилетин - за счет своего влияния на желудочно-кишечный тракт опиоиды могут замедлять всасывание мексилетина.

Цизаприд, метоклопрамид, домперидон - опиоиды оказывают эффекты, противоположные эффектам этих препаратов.

Ритонавир и возможно другие ингибиторы ВИЧ-протеазы могут увеличивать AUC некоторых опиоидов.

Особые указания

Применять препарат более 3-х дней можно только под контролем врача.

При применении препарата свыше 3 дней и/или высоких доз необходимо контролировать количество лейкоцитов и тромбоцитов, а также сывороточные концентрации креатинина и печеночных ферментов. Клинические и лабораторные симптомы гепатотоксического эффекта начинают проявляться в течение 48 - 72 часов после приема препарата в больших дозах.

Для быстрого купирования боли не рекомендуется принимать препарат с едой. Не следует превышать рекомендованную дозу.

При приеме препарата потребление алкогольных напитков запрещается.

При умеренной или средней степени тяжести почечной и печеночной недостаточности доза должна устанавливаться индивидуально в зависимости от тяжести нарушений функции этих органов.

У пациентов, получающих непрямые антикоагулянты, Но-шпалгин® рекомендуется только для кратковременного обезболивания, так как при его длительном приеме возрастает риск развития кровотечения.

В связи с присутствием в составе препарата дротаверина соблюдать особую осторожность при его применении у пациентов с артериальной гипотензией.

В связи с содержанием в составе препарата кодеина, он должен применяться под медицинским наблюдением из-за возможности развития кодеиновой зависимости.

При отмене препарата после его длительного приема возможно развитие симптомов отмены (возбуждение, бессонница).

Влияние на способность управлять автомобилем и работать на станках:

Пациенты должны быть проинструктированы о том, что в случае появления головокружения или сонливости после приема препарата они должны избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление автомобилем или работа с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки.

По 6 таблеток в блистер из комбинированного материала (Al/ПВХ) и алюминиевой фольги.

2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года

Не принимать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Название и адрес фирмы-производителя
ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО 1045 Будапешт, То у. 1-5, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу:

125009, г. Москва, ул. Тверская, 22.

Комментарии