Моксифлоксацин ШТАДА таблетки - Хемофарм - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Моксифлоксацин ШТАДА

Торговое наименование препарата

Моксифлоксацин ШТАДА

Международное непатентованное наименование

Моксифлоксацин

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит: действующее вещество- моксифлоксацина гидрохлорид 436,80 мг (в пересчете на моксифлоксацин 400,00 мг); вспомогательные вещества - целлюлоза микрокристаллическая 153,70 мг, повидон (повидон К 30) - 20,00 мг, кроскармеллоза натрия 36,30 мг, кремния диоксид коллоидный 6,60 мг, магния стеарат 6,60 мг; оболочка - гипромеллоза 10,61 мг, пропиленгликоль 2,12 мг, титана диоксид 3,40 мг, тальк 3,54 мг, краситель железа оксид красный 0,33 мг.

Описание

Таблетки капсуловидные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. Ядро светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство - фторхинолон

Код АТХ

J01MA14

Фармакодинамика:

Механизм действия

Моксифлоксацин - бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия 8-метоксифторхинолон. Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV что приводит к нарушению процессов репликации репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и. как следствие к гибели микробных клеток.

Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями (МИК).

Механизмы резистентности

Механизмы приводящие к развитию устойчивости к пенициллином цефалоспоринам аминогликозидам макролидам и тетрациклинам не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина па микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Установлено что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса механизма резистентности к фторхинолонам.

Моксифлоксацин invitroактивен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов анаэробов кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий таких как Mycoplasmaspp. Chlamydiaspp. Legionellaspp„ а также бактерий резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.

Влияние на кишечную микрофлору человека

В двух исследованиях проведенных на добровольцах отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина. Отмечалось снижение концентраций EscherichiacoliBacillusspp. Bacteroidesvulgatus. Enterococcusspp. Klebsiellaspp. а также анаэробов Bifidobacteriumspp. Eubactcriumspp. Peptostreptococcusspp. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель. Токсинов Clostridiumdifficileне обнаружено.

Тестирование чувствительности in vitro

Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:

Чувствительные

Умеренно-

чувствительные

Резистентные

Грамположительные

Gardnerella vaginalis



Streptococcuspneumoniae(включая штаммы устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам) а также штаммы устойчивые к двум или более антибиотикам таким как пенициллин (МИК ≥ 2 мкг/мл) цефалоспорины II поколения (например цефуроксим) макролиды тетрациклины

триметоприм/сульфаметоксазол



Streptococcus pyogenes (группа А)*



Группа Streptococcus milleri (S. anginosus* S. constellatus*. и S. intermedius*)



Группа Streptococcus viridans (S. viridans S. mutans S. mitis S. sanguinis S. salivarius S. thermophilus S. constellatus)



Streptococcus agalactiae



Streptococcus dysgalcictiae



Staphylococcusaureus(чувствительные к метициллину штаммы)*


Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину/офлоксацину штаммы) +

Коагулазонегативные стафилококки (S. cohniiS. epidermidisS. haemolyticusS. hominisS.saprophyticusSsimulans) чувствительные к метициллину штаммы


Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii. S. epidermidis S. haemolyticus S. hominis. S.saprophyticus S simulans) резистентные к метициллину штаммы


Enterococcusfaecalis* (только штаммы чувствительные к ванкомицину и гентамицину)



Enterococcus avium*



Enterococcus faecium*


Грамотрицательные

Haemophilusinfluenzae(включая штаммы продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*



Haemophillus parainfluenzae*



Moraxellacatarrhalis(включая штаммы продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*



Воrdetella pertussis



Legionella pneumophila

Escherichia coli*


Acinetobacter baumanii

Klebsiella pneumoniae *



Klebsiella oxytoca



Citrobacter freundii*



Enterobacterspp. (E. aerogenes E. intermedius E. sakazakii)



Enterobacter cloacae *



Pantoca agglomerans




Pseudomonas aeruginosa


pseudomonas

fluorcscens



burkholderia

cepacia



stenotrophomonas

maltophilia



proteus mirabilis*


proteus vulgaris




morganella morganii



neisseria

gonorrhoeae*



providencia spp. (p.rettgeri p. stuartii)


анаэробы


bacteroidesspp. (b. fragilis* b. distasonis* b. thetaiotaomicron* b. ovatus* b. uniformis* b. vulgaris *)


fusobactcrium spp.




peptostreptococcus

spp.*


porphyromonas spp.



prevotella spp.



propionibacterium spp.




clostridium spp.*


атипичные

chlamydia pneumoniae*



chlamydia trachomatis *



mycoplasma pneumoniae *



mycoplasma hominis



mycoplasma genitalium



legionella pneumophila *



coxiella burnettii



* чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

+ применение моксифлоксацина не рекомендуется для лечения инфекций вызванных штаммами s. aureus резистентными к метициллину (mrsa). в случае предполагаемых или подтвержденных инфекций вызванных mrsa следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.

для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. в связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности особенно при лечении тяжелых инфекций.

если у пациентов проходящих лечение в стационаре значение площади под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (аuс)/мик90 превышает 125 а максимальная концентрация в плазме крови (сmax)/мик90 находится в пределах 8-10 - это предполагает клиническое улучшение. у амбулаторных пациентов значения этих суррогатных параметров обычно меньше: auc/мик90 > 30-40.

параметр (среднее значение)

аuiс* (ч)

сmax/мик90

мик90 0125 мг/л

313

325

мик90 025 мг/л

156

162

мик90 05 мг/л

78

81

*auic- площадь под ингибирующей кривой (соотношение auc/мик90).

Фармакокинетика:

Всасывание

При пероральном приеме моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме доз от 50 до 1200 мг однократно а также по 600 мг/сутки в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.

После однократного применения 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается в течение 05 - 4 часов и составляет 31 мг/л. После приема внутрь 400 мг моксифлоксацина 1 раз в сутки Cssmax и Cssmin составляют 32 мг/л и 06 мг/л. соответственно.

При приеме моксифлоксацина вместе с нищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmах (на 2 ч) и незначительное снижение Сmах (приблизительно на 16%) при этом длительность всасывания не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения и препарат можно применять независимо от приема пищи.

Распределение

Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом с альбуминами) примерно на 45%. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации моксифлоксацина. превышающие таковые в плазме крови создаются в легочной ткани (в т. ч. в эпителиальной жидкости альвеолярных макрофагах) в носовых пазухах (верхнечелюстная и этмоидальная пазухи) в носовых полипах в очагах воспаления (в содержимом пузырей при поражении кожи). В интерстициальной жидкости и в слюне моксифлоксацин определяется в свободном нс связанном с белками виде в концентрации выше чем в плазме крови. Кроме того высокие концентрации моксифлоксацина определяются в тканях органов брюшной полости перитонеальной жидкости и женских половых органах.

Метаболизм

Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками а также через кишечник как в неизмененном виде так и в виде неактивных сульфосоединений (Ml) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты M1 и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже чем исходное соединение. По результатам доклинических исследований было доказано что указанные метаболиты нс имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости.

Выведение

Период полувыведения моксифлоксацина составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после введения в дозе 400 мг составляет 179-246 мл/мин. Почечный клиренс составляет 24-53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции моксифлоксацина.

Баланс масс исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96-98%. что указывает на отсутствие окислительного метаболизма. Около 22% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками около 26% - через кишечник.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Возраст пол и этническая принадлежность

При исследовании фармакокинетики моксифлоксацина у мужчин и женщин были выявлены различия в 33% по показателям AUC и Сmax. Всасывание моксифлоксацина не зависело от пола. Различия в показателях AUC и Сmах были обусловлены скорее разницей в весе чем полом и не являются клинически значимыми.

Не выявлено клинически значимых различий фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп и разного возраста.

Дети

Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.

Почечная недостаточность

Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин/173 м2) и у пациентов находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Нарушение функции печени

Не было существенных различий в концентрации моксифлоксацина у пациентов с нарушениями функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с нормальной функцией печени.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами:

- острый синусит

- обострение хронического бронхита.

- неосложнённые инфекции кожи и подкожных структур

- внебольничная пневмония включая внебольничную пневмонию возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*

- осложнённые инфекции кожи и подкожных структур включая инфицированную диабетическую стопу

- осложнённые интраабдоминальные инфекции включая полимикробные инфекции в том числе внутрибрюшинные абсцессы

- неосложнённые воспалительные заболевания органов малого таза (включая сальпингиты и эндометриты).

* Streptococcuspneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы резистентные к пенициллину и штаммы резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп как пенициллины (при МИК ≥ 2 мкг/мл) цефалоспорины IIпоколения (цефуроксим) макролиды тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол. Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных препаратов.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к моксифлоксацину другим хинолонам или любому другому компоненту препарата; возраст до 18 лет: беременность и период грудного вскармливания: наличие в анамнезе патологии сухожилий развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда; изменения электрофизиологических параметров сердца выражающиеся в удлинении интервала QT: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT электролитные нарушения особенно некоррелированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма сопровождавшихся клинической симптоматикой; применение с другими препаратами удлиняющими интервал QT (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"); нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и повышение трансаминаз более чем в пять раз выше верхней границы нормы в связи с ограниченным количеством клинических данных.

С осторожностью:

При заболеваниях ЦНС (в т. ч. подозрительных в отношении вовлечения ЦНС) предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности; у пациентов с психозами и/или с психиатрическими заболеваниями в анамнезе; у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста) такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца; при миастении gravis; у пациентов с циррозом печени; при одновременном приеме с препаратами снижающими содержание калия: у пациентов с генетической предрасположенностью или фактическим наличием дефицита глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы.

Беременность и лактация:

Безопасность применения моксифлоксацина во время беременности не установлена и его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей получающих некоторые хинолоны однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).

В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Как и другие хинолоны моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено что небольшое количество моксифлоксацина выделяется в грудное молоко. Данные о его применении у женщин во время лактации отсутствуют. Поэтому применение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

Внутрь независимо от приема пищи по 400 мг (по 1 таблетке) в сутки соблюдая равные промежутки времени между приемами - через каждые 24 часа. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Таблетку проглатывать не разжевывая запивать достаточным количеством воды. Продолжительность терапии устанавливается лечащим врачом с учетом особенностей возбудителя локализации и тяжести инфекции а также эффектом проводимой терапии.

Рекомендованный курс лечения моксифлоксацином

- острый синусит - 7 дней;

- обострение хронического бронхита - 5 - 10 дней;

- внебольничная пневмония - общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7 - 14 дней;

- неосложнённые воспалительные заболевания органов малого таза - 14 дней;

- неосложнённые инфекции кожных покровов и мягких тканей - 7 дней;

- осложнённые инфекции кожных покровов и мягких тканей - общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 дней;

- осложнённые интраабдоминальные инфекции - общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет - 5 - 14 дней.

Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.

По данным клинических исследований продолжительность лечения моксифлоксацином в таблетках может достигать 21 дня.

Пациенты пожилого возрасти

Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.

Дети

Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Нарушение функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени изменения режима дозирования не требуется (для применения у пациентов с циррозом печени см. раздел "Особые указания").

Почечная недостаточность

У пациентов с нарушением функции почек (в том числе при тяжелой степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина ≤ 30 мл/мин/173 м2) а также у пациентов находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе изменения режима дозирования не требуется.

Применение у пациентов различных этнических групп

Изменения режима дозирования не требуется.

Важно! Если прием препарата пропущен следует как можно скорее принять таблетку не дожидаясь времени следующего приема. Далее соблюдать равные промежутки времени между приемами - 24 ч.

Никогда не принимайте двойную дозу чтобы возместить пропущенный прием лекарства!

Таблетку Моксифлоксацин ШТАДА нельзя делить и/или толочь.

Побочные эффекты:

Данные о неблагоприятных реакциях зарегистрированных при применении моксифлоксацина 400 мг (внутрь при ступенчатой терапии [внутривенное введение препарата с последующим его приемом внутрь] и только внутривенно) получены из клинических исследований и пострегистрационных сообщений (выделены курсивом).

Неблагоприятные реакции перечисленные в группе "часто" встречались с частотой ниже 3% за исключением тошноты и диареи.

В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости. Частоту определяют следующим образом:

часто (от ≥ 1/100 до < 1/10)

нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100)

редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000)

очень редко (< 1/10 000).

Системы органов

Часто

Нечасто

Редко

Очень редко

Инфекционные и паразитарные заболевания

Грибковые суперинфекции




Со стороны системы кроветворения


Анемия

Лейкопения

Нейтропения

Тромбоцитопения

Тромбоцитоз

Удлинение

протромбинового

времени/увеличение

международного нормализованного отношения (МНО)

Изменение концентрации тромбопластина

Повышение концентрации протромбина/уменьшение МНО

Со стороны иммунной системы


Аллергические реакции

Зуд

Сыпь

Крапивница

Эозинофилия

Анафилактические/анафилактоидные реакции

Ангионевротический отек включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни)

Анафилактический/ анафилактоидный шок (в том числе потенциально угрожающий жизни)

Со стороны обмена веществ


Гиперлипидемия

Гипергликемия

Гиперурикемия

Гипогликемия

Психические расстройства


Тревожность

Психомоторная гиперреактивность/ажитация

Эмоциональная лабильность

Депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению такое как суицидальные мысли или суицидальные попытки)

Галлюцинации

Деперсонализация

Психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению таком как суицидальные мысли или суицидальные попытки)

Со стороны нервной системы

Головная боль

Головокружение

Парестезии/

Дизестезии

Нарушение вкусовой чувствительности (включая в очень редких случаях агевзию)

Спутанность сознания и дезориентация

Нарушения сна

Тремор

Вертиго

Сонливость

Гипестезия

Нарушения обоняния (включая аносмию)

Атипичные сновидения

Нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения или вертиго в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения особенно у пожилых пациентов)

Судороги с различными клиническими проявлениями (в том числе "grand mal" припадки)

Нарушения внимания

Нарушения речи

Амнезия

Периферическая нейропатия и полинейропатия

Гиперстезия

Со стороны органа зрения


Нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны центральной нервной системы (ЦНС))


Преходящая потеря зрения (особенно на фоне реакций со стороны ЦНС)

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения



Шум в ушах

Ухудшение слуха включая глухоту (обычно обратимое)


Со стороны сердечно-сосудистой системы

Удлинение интервала QT у пациентов с сопутствующей гипокалиемией

Удлинение интервала QT

Ощущение сердцебиения

Тахикардия

Вазодилатация

Желудочковые тахиаритмии

Обмороки

Повышение артериального давления

Снижение артериального давления

Неспецифические аритмии

Полиморфная желудочковая тахикардия (Torsade de pointes)

Остановка сердца (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями такими как клинически значимая брадикардия острая ишемия миокарда)

Со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения


Одышка

(включая

астматические

состояния)



Со стороны желудочно-кишечного

тракта

Тошнота

Рвота

Боли в животе

Диарея

Сниженный аппетит и сниженное потребление пищи

Запор

Диспепсия

Метеоризм

Гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита)

Повышение активности амилазы

Дисфагия

Стоматит

Псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями)


Со стороны печени и желчевыводящих путей

Повышение активности "печеночных" трансаминаз

Нарушения функции печени (включая повышение активности лактатдегидрогеназы)

Повышение концентрации билирубина

Повышение активности гамма-глутамил трансферазы

Повышение в крови активности щелочной фосфатазы

Желтуха

Гепатит (преимущественно холестатический)

Фульминантный гепатит потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности (включая фатальные случаи)

Со стороны кожи и мягких тканей




Буллезные кожные реакции например синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани


Артралгия

Миалгия

Тендинит

Повышение мышечного тонуса и судороги

Мышечная слабость

Разрывы сухожилий

Артрит

Нарушение походки вследствие повреждения опорно-двигательной системы

Усиление симптомов миастении gravis

Со стороны почек и мочевыводящих путей


Дегидратация

(вызванная диареей или уменьшением приема жидкости)

Нарушение функции почек

Почечная недостаточность в результате дегидратации что может привести к повреждению почек особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек)


Общие расстройства и повреждения в месте введения

Реакции в месте инъекции/инфузии

Общее недомогание

Неспецифическая боль

Потливость

Флебит/тромбофлебит в месте введения

Отек


Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе получавшей ступенчатую терапию:

Часто:

Повышение активности гамма-глутамилтрансферазы

Нечасто:

Желудочковые тахиаритмии гипотензия отеки псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями) судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч. "grand mal" припадки) галлюцинации нарушение функции почек почечная недостаточность (в результате дегидратации что может привести к повреждению почек особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек).

Передозировка:

Имеются ограниченные данные о передозировке моксифлоксацина. Не отмечено каких- либо побочных эффектов при применении моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней и более. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую и поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом.

Применение активированного угля сразу после перорального приема препарата может помочь предотвратить чрезмерное системное воздействие моксифлоксацина в случаях передозировки.

Взаимодействие:

При совместном применении е атенололом ранитидином кальцийсодержащими добавками теофиллином циклоспорином пероральными контрацептивными средствами глибенкламидом итраконазолом дигоксином морфином пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином) коррекции дозы не требуется.

Препараты удлиняющие интервал QТ.

Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT моксифлоксацина и других препаратов которые влияют на удлинение интервала QT. Вследствие совместного применения моксифлоксацина и препаратов влияющих на удлинение интервала QT увеличивается риск развития желудочковой аритмии включая полиморфную желудочковую тахикардию (Torsade de pointes).

Противопоказано совместное применение моксифлоксацина со следующими препаратами влияющими на удлинение интервала QT:

- Антиаритмические препараты класса 1А (хинидин гидрохинидин дизопирамид и др.);

- Антиаритмические препараты класса III (амиодарон соталол дофетилид ибутилид и др.);

- Нейролептики (фенотиазин пимозид сертиндол галоперидол сультоприд и др.):

- Трициклические антидепрессанты;

- Антимикробные препараты (спарфлоксацин эритромицин для внутривенного введения пентамидин противомалярийные препараты особенно галофантрин):

- Антигистаминные препараты (терфенадин астемизол мизоластин):

- Другие (цизаприд винкамин для внутривенного введения бепридил. дифеманил).

Антацидные средства поливитамины и минералы

Прием моксифлоксацина одновременно с антацидными средствами поливитаминами и минералами может приводить к нарушению всасывания моксифлоксацина вследствие образования хелатных комплексов с многовалентными катионами содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме крови может быть значительно ниже желаемой. В связи с этим антацидные препараты антиретровирусные препараты (например диданозин) и другие препараты содержащие магний и алюминий сукральфат и другие препараты содержащие железо или цинк следует применять не менее чем за 4 часа до или через 8 часов после приема внутрь моксифлоксацина.

Варфарин

При сочетанном применении с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.

Изменение значения МНО.

У пациентов получавших антикоагулянты в сочетании с антибактериальными препаратами в том числе с моксифлоксацином отмечаются случаи повышения анти коагуляционной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс) возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявлено у пациентов получающих сочетанное лечение этими препаратами необходимо проводить мониторинг МНО и при необходимости корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.

Дигоксин

Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры\ друг друга. При применении повторных доз моксифлоксацина максимальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30% при этом значение площади под кривой "концентрация-время" (AUC) и минимальная концентрация дигоксина не изменялись.

Активированный уголь

При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг биодоступность препарата снижается более чем на 80% в результате торможения его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

Молочные продукты и прием пищи

Всасывание моксифлоксацина нс изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты). Моксифлоксацин можно применять независимо от приема пищи.

Особые указания:

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко даже после первого применения препарата анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение моксифлоксацином следует прекратить и немедленно начать проводить необходимые лечебные мероприятия (в т.ч. противошоковые).

При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у женщин и пациентов пожилого возраста. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT они могут быть более чувствительны к препаратам удлиняющим интервал QТ. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов оказывающих влияние на интервал QT.

Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий включая полиморфную желудочковую тахикардию.

Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмечено не было. Ни у одного из 9000 пациентов получавших моксифлоксацин не отмечалось сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев связанных с удлинением интервала QT. При применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями.

В связи с этим моксифлоксацин противопоказан при:

- изменениях электрофизиологических параметров сердца выражающихся в удлинении интервала QT: врожденных или приобретенных документированных удлинениях интервала QT электролитных нарушениях особенно некоррегированной гипокалиемии клинически значимой брадикардии; клинически значимой сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличии в анамнезе нарушений ритма сопровождающихся клинической симптоматикой:

- применении с другими препаратами удлиняющими интервал QT (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Препарат следует применять с осторожностью:

- у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца;

- у пациентов с циррозом печени (так как у данной категории пациентов нельзя исключить риск развития удлинения интервала QT).

При применении моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи) (см. раздел "Побочное действие"). Пациента следует информировать о том что в случае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться к врачу прежде чем продолжить лечение моксифлоксацином.

При применении моксифлоксацина сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел "Побочное действие"). Пациента следует информировать о том что в случае появления симптомов поражений кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу прежде чем продолжить лечение моксифлоксацином.

Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и нарушениями со стороны ЦНС предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности.

Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия включая моксифлоксацин сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов у которых на фоне лечения моксифлоксацином развилась тяжелая диарея. В этом случае немедленно должна быть назначена соответствующая терапия. Препараты угнетающие перистальтику кишечника противопоказаны при развитии тяжелой диареи.

Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с миастенией gravis в связи с возможным обострением заболевания.

На фоне терапии хинолонами в том числе моксифлоксацином возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия особенно у пожилых и пациентов получающих глюкокортикостероиды. Описаны случаи которые возникли в течение нескольких месяцев после завершения лечения. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность. При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при проведении доклинических и клинических исследований а также при применении моксифлоксацина в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее пациенты получающие моксифлоксацин должны избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового света.

Применения моксифлоксацина в форме таблеток для приема внутрь не рекомендуется у пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами).

Не рекомендуется использовать моксифлоксацин для лечения инфекций вызванных штаммами Staphylococcusaureus резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций вызванных MRSA следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами (см. раздел " Фармакодинамика ").

Способность моксифлоксацина подавлять рост микобактерий может стать причиной взаимодействия invitroмоксифлоксацина с тестом на Mycobacteriumspp. приводящего к ложноотрицательным результатам при анализе образцов пациентов которым в этот период проводится лечение моксифлоксацином.

У пациентов которым проводилось лечение хинолонами включая моксифлоксацин описаны случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии приводящей к парестезиям гипестезиям дизестезиям или слабости. Пациентов которым проводится лечение моксифлоксацином следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу перед продолжением лечения в случае возникновения симптомов нейропатии включающих боль жжение покалывание онемение или слабость (см. раздел "Побочное действие").

Реакции со стороны психики могут возникнут даже после первого применения фторхинолонов включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессируют до возникновения суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению включая суицидальные попытки (ем. раздел "Побочное действие"). В случае развития у пациентов таких реакций следует отменить моксифлоксацин и принять необходимые меры. Необходимо соблюдать осторожность при применении моксифлоксацина пациентами с психозами и/или с психиатрическими заболеваниями в анамнезе.

Из-за широкого распространения и растущей заболеваемости инфекциями вызванными резистентной к фторхинолонам Neisseriagonorrhoeaeпри лечении пациентов с воспалительными заболеваниями органов малого таза не следует проводить монотерапию моксифлоксацином. за исключением случаев когда присутствие резистентной к фторхинолонам Neisseriagonorrhoeaeисключено. Если нет возможности исключить присутствие резистентной к фторхинолонам Neisseriagonorrhoeae.необходимо решить вопрос о дополнении эмпирической терапии моксифлоксацином соответствующим антибактериальным препаратом который активен в отношении Neisseriagonorrhoeae(например цефалоспорин).

Дисгликемия

Как и в случае е другими фторхинолонами при применении моксифлоксацина отмечалось изменение концентрации глюкозы в крови включая гипо- и гипергликемию. На фоне терапии препаратом моксифлоксацин дисгликемия возникала преимущественно у пожилых пациентов с сахарным диабетом получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например препаратами сульфонилмочевины) или инсулином. При проведении лечения у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Фторхинолоны включая моксифлоксацин могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций вследствие влияния на ЦНС и нарушения зрения.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 400 мг.

Упаковка:

5 таблеток в блистере из пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1 блистер вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

В защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Хемофарм А.Д., 26300 Vrsac, Beogradski put bb, Serbia, Сербия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО "Нижфарм"

25 июня 2018 г.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Моксифлоксацин:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика