Левофлоксацин-Тева - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Левофлоксацин-Тева

Торговое наименование препарата

Левофлоксацин-Тева

Международное непатентованное наименование

Левофлоксацин

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Состав

В 1 мл содержится:

активное вещество левофлоксацин (левофлоксацина гемигидрат) 5,000 (5,125) мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид 9,000 мг, хлористоводородная кислота q.s., вода для инъекций q.s. до 1,000 мл.

Описание

Прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство - фторхинолон

Код АТХ

J01MA

Фармакодинамика:

Оптически активный левовращающий изомер офлоксацина - L-офлоксацин (S-(-)- энантиомер). Обладает широким спектром противомикробной активности. Блокирует бактериальную топоизомеразу IV и ДНК-гиразу (топоизомеразу II). Нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме клеточной стенке. В концентрациях эквивалентных или превышающих минимальные подавляющие концентрации (МПК) чаще всего оказывает бактерицидное действие. Эффективность ципрофлоксацина зависит в значительной степени от отношения между фармакокинетическими и фармакодинамическими параметрами - между максимальной концентрацией в сыворотке крови (Сmах)/минимальной подавляющей концентрацией (МПК) и между площадью под кривой "концентрация-время" (АUС)/МПК. Основной механизм развития резистентности связан с мутацией гена gyr-A с возможным развитием перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Перекрестная резистентность между левофлоксацином и антибактериальными препаратами других классов обычно не возникает.

Микроорганизмы чувствительные in vitro

Чувствительные микроорганизмы (МПК не более 2 мг/л зона ингибирования не менее 17 мм): аэробные грамположительные микроорганизмы - CorynebacteriumdiphtheriaeEnterococcusspp. в том числе EnterococcusfaecalisListeriamonocytogenesStaphylococcusspp. (коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/лейкотоксинсодержащие/умеренно чувствительные штаммы) в том числе Staphylococcusaureus (метициллинчувствительные штаммы) Staphylococcusepidermidis(метициллинчувствительные штаммы) Streptococcusspp. групп С и GStreptococcusagalactiaeStreptococcuspneumoniae (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы) StreptococcuspyogenesStreptococcusspp. группы viridans (пенициллинчувствительные/резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Acinetobacterspp. в том числе AcinetobacterbaumanniiAcinetobacillusactinomycetecomitansCitrobacterfreundiiEikenellacorrodensEnterobacterspp. в том числе EnterobacteraerogenesEnterobacteragglomeransEnterobactercloacaeEscherichiacoliGardnerellavaginalisHaemophilusducreyiHaemophilusinfluenzae (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы) HaemophilusparainfluenzaeHelicobacterpyloriKlebsiellaspp. в том числе KlebsiellaoxytocaKlebsiellapneumoniaeMoraxellacatarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы) MorganellamorganiiNeisseriagonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы) NeisseriameningitidisPasteurellaspp. в том числе PasteurellacanisPasteurelladagmatisPasteurellamultocidaProteusvulgarisProvidenciaspp. в том числе ProvidenciarettgeriProvidenciastuartiiPseudomonasspp. в том числе PseudomonasaeruginosaSerratiaspp. в том числе SerratiamarcescensSalmonellaspp.; анаэробные микроорганизмы - BacteroidesfragilisBifidobacteriumspp. ClostridiumperfringensFusobacteriumspp. Peptostreptococcusspp. Propionibacteriumspp. Veilonellaspp.; другие микроорганизмы - Bartonellaspp. ChlamydiapneumoniaeChlamydiapsittaciChlamydiatrachomatisLegionellapneumophilaLegionellaspp. MycobacteriumlepraeMycobacteriumtuberculosisMycoplasmahominisMycoplasmapneumoniaeRickettsiaspp. Ureaplasmaurealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л зона ингибирования не менее 16-14 мм): аэробные грамположительные микроорганизмы - CorynebacteriumurealyticumCorynebacteriumxerosisEnterococcusfaeciumStaphylococcusepidermidis(метициллинрезистентные штаммы) Staphylococcushaemolyticus (метициллинрезистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы - BurkholderiacepaciaCampylobacterjejuniCampylobactercoli; анаэробные микроорганизмы BacteroidesthetaiotaomicronBacteroidesvulgatusBacteroidesovatusPrevotellaspp. Porphyromonasspp.

Устойчивые микроорганизмы (МПК более 8 мг/л зона ингибирования не менее 17 мм): аэробные грамположительные микроорганизмы - CorynebacteriumjeikeiumStaphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы) прочие Staphylococcusspp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Alcaligenesxylosoxidans; другие микроорганизмы - Mycobacteriumavium.

Микроорганизмы чувствительные in vivo

Аэробные грамположитёльные микроорганизмы: EnterococcusfaecalisStaphylococcusaureusStreptococcuspneumoniaeStreptococcuspyogenes.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: CitrobacterfreundiiEnterobactercloacaeEscherichiacoliHaemophilusinfluenzasHaemophilusparainfluenzaeKlebsiellapneumoniaeMoraxella (Branhamella) catarrhalisMorganellamorganiiProteusmirabilisPseudomonasaeruginosaSerratiamarcescens.

Другие: Chlamydia pneumoniae Legionella pneumophila Mycoplasma pneumoniae.

Фармакокинетика:

Всасывание

После внутривенного (в/в) однократного введения здоровым добровольцам в дозе 500 мг (инфузия в течение 60 мин) Сmах составляла 62±10 мкг/мл при дозе 750 мг (инфузия в течение 90 мин) - 115±40 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина носит линейный характер и предсказуема при однократном и повторном в/в введении.

Распределение

Связывание с белками - 30-40%. Средний объем распределения левофлоксацина составляет 89-112 л после однократного и многократного в/в введения в дозе 500 мг. Кумуляция при назначении дозы 500 мг 1 раз/сут незначительная. При назначении в дозе 500 мг два раза в день может наблюдаться кумуляция в небольшой степени. Равновесные концентрации достигаются через 3 дня после начала применения.

Хорошо проникает в органы и ткани: легкие слизистую оболочку бронхов мокроту органы мочевыделительной системы половые органы костную ткань предстательную железу полиморфноядерные лейкоциты альвеолярные макрофаги.

Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.

Метаболизм

В печени небольшая часть левофлоксацина подвергается метаболизму с образованием деметиллевофлоксацина и N-оксида левофлоксацина которые составляют менее 5% от выводимого с мочой препарата. Левофлоксацин характеризуется стереохимической стабильностью и не подвергается хиральным превращениям.

Выведение

Выводится преимущественно почками (более 85%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции менее 4% выделяется кишечником. После разового в/в введения в дозе 500 мг период полувыведения (Т1/2) - 64±07 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения почками зависит от степени снижения клиренса креатинина (КК).

КК (мл/мин)

менее 20

20-40

50-80

Почечный клиренс (мл/мин)

13

26

57

Период полувыведения (ч)

35

27

9

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами в том числе:

- внебольничная пневмония;

- осложненные заболевания мочевыводящих путей включая пиелонефрит;

- инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к левофлоксацину другим хинолонам или другим компонентам препарата; возраст до 18 лет; беременность; период грудного вскармливания; эпилепсия в том числе в анамнезе; снижение порога судорожной активности в том числе при черепно-мозговой травме остром нарушении - мозгового кровообращения воспалительных заболеваниях центральной нервной системы; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; поражения сухожилий на фоне ранее проводившегося приема фторхинолонов; периферическая нейропатия.

С осторожностью:

Нарушение функции почек (КК менее 50 мл/мин); гемодиализ и перитонеальный диализ; сахарный диабет; нарушение функции печени; одновременный прием антиаритмических препаратов IA и III классов трициклических антидепрессантов макролидов; нарушение электролитного баланса (гипокалиемия гипомагниемия); пожилой возраст; сердечно­сосудистые заболевания в том числе хроническая сердечная недостаточность инфаркт миокарда; удлинение интервала Q-T; синдром врожденного удлинения интервала Q-T; одновременный прием лекарственных препаратов удлиняющих интервал Q-T (тетрациклические антидепрессанты нейролептики противогрибковые препараты производные имидазола некоторые антигистаминные в т.ч. астемизол терфенадин эбастин) и снижающих порог судорожной готовности головного мозга (фенбуфен теофиллин); брадикардия; психические заболевания в том числе в анамнезе; миастения gravis; печеночная порфирия.

Способ применения и дозы:

В виде в/в инфузий медленно (капельно) 1-2 раза в сутки. Продолжительность лечения не должна превышать 14 дней. Как и при применении других антибиотиков лечение препаратом Левофлоксацин-Тева рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела.

Продолжительность в/в инфузии препарата в дозе 250 мг (250 мг/50 мл раствора) должна составлять не менее 30 мин в дозе 500 мг (500 мг/100 мл раствора) - не менее 60 мин.

Внебольничная пневмония

По 500 мг 1-2 раза в сутки. Продолжительность терапии - 7-14 дней.

Осложненные заболевания мочевыводящих путей включая пиелонефрит

По 250 мг 1 раз в сутки. При тяжелых случаях доза может быть увеличена.

Продолжительность терапии 7-10 дней.

Инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей

По 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность терапии 7-14 дней.

Пациентам с нарушением функции почек (КК менее 50 мл/мин) требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины КК.

Дозы для пациентов с нарушением функции почек (КК менее 50 мл/мин)

КК (мл/мин)

Дозы для приема внутрь или в/в введения

250 мг/24 ч

500 мг/24 ч

500 мг/12 ч

первая доза 250 мг

первая доза 500 мг

первая доза 500 мг

50-20

затем 125 мг/24 ч

затем 250 мг/24 ч

затем 250 мг/12 ч

19-10

затем 125 мг/48 ч

затем 125 мг/24 ч

затем 125 мг/12 ч

менее 10 (включая гемодиализ и постоянный амбулаторный перитонеальный диализ (ПАПД))*

затем 125 мг/48 ч

затем 125 мг/24 ч

затем 125 мг/24 ч

* После гемодиализа или ПАПД не требуется введения дополнительных доз.

При нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.

У пожилых пациентов коррекции дозы не требует. В случае нарушения функции почек коррекцию дозы проводят согласно таблице выше.

Побочные эффекты:

Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: часто - не менее 1% и менее 10%; нечасто - не менее 01% и менее 1%; редко - не менее 001% и менее 01%; очень редко - менее 001% включая единичные случаи.

Аллергические реакции: нечасто - зуд сыпь гиперемия кожи отек кожи и слизистых оболочек крапивница; редко - бронхоспазм/затруднение дыхания; очень редко - ангионевротический отек анафилактический шок фотосенсибилизация; в единичных случаях - синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некроз (синдром Лайелла) экссудативная многоформная эритема аллергический васкулит; анафилактические/анафилактоидные реакции могут проявляться на коже и слизистой уже после введения первой дозы.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота диарея; нечасто - анорексия рвота боль в животе диспепсия нарушение пищеварения дисбактериоз; редко - диарея с кровью которая в редких случаях может быть симптомом энтероколита включая псевдомембранозный колит; очень редко - гипогликемия (повышение аппетита повышенное потоотделение дрожь) особенно у пациентов с сахарным диабетом.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль головокружение сонливость бессонница; редко - парестезии тремор тревожность депрессия психотические реакции ажитация спутанность сознания судороги "кошмарные" сновидения беспокойство периферическая сенсорная нейропатия периферическая сенсорно-моторная нейропатия дискинезия страх; очень редко - гипестезия расстройства зрения и слуха нарушения обоняния (паросмия потеря обоняния) вкусовой (дисгевзия потеря вкусовых ощущений) и тактильной чувствительности галлюцинации; в единичных случаях - психотические реакции в том числе поведение угрожающее жизни больного и суицидальные мысли и действия экстрапирамидные симптомы и другие нарушения мышечной координации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - снижение артериального давления удлинение интервала QT сосудистый коллапс синусовая тахикардия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия миалгия мышечная слабость тендинит (например ахиллова сухожилия); очень редко - разрыв сухожилия (например ахиллова сухожилия) как и для других фторхинолонов появление эффекта возможно через 48 ч после начала терапии и может быть двухсторонним; в единичных случаях - рабдомиолиз.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности "печеночных" трансаминаз; нечасто - повышение содержания билирубина; очень редко - гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - повышение содержания сывороточного креатинина; очень редко - острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто - эозинофилия лейкопения; редко - нейтропения тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз геморрагии; в единичных случаях - гемолитическая анемия панцитопения.

Прочие: часто - боль покраснение и флебиты в месте введения; нечасто - астения одышка рост грибковой флоры и других устойчивых микроорганизмов; в единичных случаях - аллергический пневмонит лихорадка приступы порфирии у больных порфирией.

Передозировка:

Симптомы: спутанность сознания головокружение нарушения сознания и приступы судорог по типу эпилептических припадков тошнота эрозивные поражения слизистых оболочек. В клинико-фармакологических исследованиях при применении левофлоксацина в дозах превышающих средние терапевтические наблюдалось удлинение интервала QT.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Левофлоксацин не выводится путем диализа. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие:

Хинолоны могут усиливать способность теофиллина фенбуфена и сходных с ними нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) понижать порог судорожной готовности.

Концентрация левофлоксацина была на 13% выше при одновременном применении с фенбуфеном.

С осторожностью следует применять левофлоксацин одновременно с пробенецидом и циметидином которые блокируют канальцевую секрецию; под их действием выведение левофлоксацина слегка замедляется. Это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения и может касаться прежде всего пациентов с нарушением функции почек.

При одновременном применении с левофлоксацином Т1/2 циклоспорина повышается на 33%.

Имеются сообщения о гиперкоагуляции и/или кровотечениях при одновременном применении левофлоксацина с непрямыми антикоагулянтами производными кумарина. Необходим контроль международного нормализованного отношения (МНО). Одновременный прием с глюкокортикостероидами (ГКС) повышает риск развития разрыва сухожилий.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами удлиняющими интервал Q-T (антарктические IA и III классов трициклические и тетрациклические антидепрессанты нейролептики макролиды противогрибковые производные имидазола некоторые антигистаминные препараты в т.ч. астемизол терфенадин эбастин) возможно удлинение интервала Q-T.

Раствор для в/в введения совместим с 09% раствором натрия хлорида 5% раствором декстрозы 25% раствором Рингера с декстрозой комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты углеводы электролиты). Нельзя смешивать с гепарином и растворами имеющими щелочную реакцию.

Особые указания:

При тяжелой пневмонии вызванной Streptococcuspneumoniae применение левофлоксацина может быть недостаточно эффективным. Госпитальные инфекции вызванные Pseudomonasaeruginosa могут потребовать применения комбинированной терапии.

Следует строго придерживаться рекомендуемой продолжительности в/в инфузии которая должна составлять не менее 60 мин для 100 мл инфузионного раствора. Опыт применения левофлоксацина показывает что во время инфузии может наблюдаться усиленное сердцебиение и транзиторное снижение АД. В редких случаях может быть сосудистый коллапс. Если во время инфузии наблюдается выраженное падение АД введение немедленно прекращают.

У пациентов пожилого возраста при применении левофлоксацина вероятность развития тендинита увеличивается. При применении ГКС повышается риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение обеспечив состояние покоя в области поражения. - Диарея во время лечения левофлоксацином особенно тяжелая стойкая и/или с кровью может быть симптомом псевдомембранозного колита. При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства угнетающие моторику кишечника.

Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в т.ч. в анамнезе. Во время лечения левофлоксацином - возможно развитие приступа судорог у пациентов с предшествующим поражением головного мозга (в т.ч. с инсультом или тяжелой травмой головного мозга). Судорожная готовность может повышаться и при одновременном применении фенбуфена сходных с ним НПВП или теофиллина.

При применении хинолонов у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможен гемолиз эритроцитов.

Несмотря на то что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко для предотвращения ее развития больным следует избегать пребывания на солнце или УФ-облучения.

При одновременном применении левофлоксацина и непрямых антикоагулянтов производных кумарина необходимо контролировать состояние свертывающей системы крови.

При проведении антибиотикотерапии могут наблюдаться изменения состава естественной микрофлоры организма. По этой причине возможно повышенное размножение бактерий и грибов устойчивых к применяемому антибиотику (вторичная инфекция и суперинфекция) которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения. Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том что они способны вызывать обострение порфирии. Подобный эффект не исключается и при применении левофлоксацина.

Так как левофлоксацин экскретируется главным образом через почки у пациентов с нарушением функции почек необходимо контролировать функцию почек а также корректировать режим дозирования.

Возможно удлинение интервала Q-T у пациентов получавших фторхинолоны включая левофлоксацин. При применении фторхинолонов включая левофлоксацин следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала Q-T: пожилой возраст нарушение электролитного баланса (гипокалиемия гипомагниемия) синдром врожденного удлинения интервала Q-T заболевания сердца (сердечная недостаточность инфаркт миокарда брадикардия) одновременный прием лекарственных препаратов способных удлинять интервал Q-T.

У пациентов с сахарным диабетом получающих пероральные гипогликемические препараты (например глибенкламид) или инсулин при применении левофлоксацина возрастает риск развития гипогликемии. Таким пациентам требуется контроль концентрации глюкозы в крови.

У пациентов получающих фторхинолоны включая левофлоксацин отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия начало которой может быть быстрым. При появлении у пациентов симптомов нейропатии применение левофлоксацина должно быть прекращено (минимизирует риск развития необратимых изменений).

Левофлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Во время лечения левофлоксацином следует соблюдать осторожность при вождении транспорта и управлении механизмами в связи с возможностью развития побочных эффектов со стороны нервной системы (головокружение сонливость) влияющих на способность концентрировать внимание и быстроту психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инфузий 5 мг/мл.

Упаковка:

По 100 мл препарата во флаконы из прозрачного бесцветного стекла типа I (Евр. Фарм.) с пробками из бромбутилового каучука и алюминиевыми колпачками снабженными защитной крышкой из прозрачного полипропилена. 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30° С в защищенном от света месте. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко.Лтд, Tancsics Mihaly ut. 82, H-2100 Godollo, Hungary, Венгрия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд

17 сентября 2015 г.

Левофлоксацин-Тева - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Левофлоксацин-Тева в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
apteka.ru
zdravcity.ru
planetazdorovo.ru

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Левофлоксацин-Тева:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика