ЛЕМ - инструкция по применению
Синонимы, аналоги СтатьиИнструкция
по применению лекарственного препарата
Регистрационный номер:
Торговое название препарата: ЛЕМ
Международное название препарата (МНН): мелоксикам
Лекарственна форма: таблетки
Описание: таблетки от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого цвета, плоскоцилиндрической формы. Таблетки с дозировкой 7,5 мг - без риски, с дозировкой 15 мг - с риской. Допускается легкая мраморность.
Состав:
одна таблетка содержит:
Активное вещество - мелоксикам 7,5 мг или 15 мг
Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), поливинилпирролидон (повидон), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил (кремния диоксид коллоидный), крахмал картофельный, натрия кроскармелоза.
Фармакологическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат
КОД АТХ: М01АС06
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, жаропонижающим и анальгетическим действием.
Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама - 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг - 0,8-2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Сmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11 л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенным образом существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Показания к применению
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста. Эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь во время еды один раз в день.
Рекомендуемый режим дозирования:
Анкилозирующий спондилоартроз: 15 мг в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. Беременность и лактация
Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации. Побочное действие
Органы пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности «печеночных» ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость рта, эзофагит.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, повышение артериального давления, ощущение «приливов».
Дыхательная система: обострение течения астмы, кашель.
Центральная нервная система: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.
Мочеполовая система: отёки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, мочевая инфекция, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.
Органы зрения: конъюктивит, нечеткость зрения.
Кожные покровы: зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность.
Система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Другие: лихорадка. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Если возникают вышеуказанные явления необходимо отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов. Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ-кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа, симптоматическая терапия. Холестирамин ускоряет выведение препарата с организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови. Особые указания
Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания. Форма выпуска:
Таблетки по 7,5 мг и 15 мг.
По 10, 15, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 1, 2, 3 или 4 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачке из картона. Срок годности
2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке. Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска из аптек
По рецепту Производитель
ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское», 142279, Московская обл., п. Оболенск, корп. 7/8,
