Коаксил - инструкция по применению

П N011301/01

Торговое название: КОАКСИЛ^®

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав
Одна таблетка содержит:
В качестве активного вещества – тианептин натрия – 12,5 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 2,5 мг, маннитол 101,0 мг магния стеарат 2,5 мг, тальк 6,5 мг;
оболочка: натрия гидрокарбонат 0,077 мг, кармеллоза натрия 0,158 мг, воск пчелиный белый 0,114 мг, титана диоксид 6,208 мг, этилцеллюлоза 0,247 мг, глицерил моноолеат 0,123 мг, полисорбат 80 0,135 мг, повидон 0,228 мг, сахароза 23,946 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,108 мг, тальк 13,656 мг.

Описание
Овальные таблетки белого цвета, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа:

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Тианептин является антидепрессантом из группы трициклических производных.

В экспериментах на лабораторных животных тианептин повышает спонтанную активность пирамидных клеток в гиппокампе и увеличивает скорость их восстановления после функционального торможения; повышает обратный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа. По характеру клинического действия на расстройства настроения занимает промежуточное положение в биполярной классификации между седативными и стимулирующими антидепрессантами. У пациентов тианептин способствует уменьшению соматических симптомов (особенно со стороны желудочно-кишечного тракта), связанных с тревожными состояниями или расстройствами настроения. Тианептин не оказывает влияния на холинэргическую систему (не обладает антихолинергическим действием), сон и способность к концентрации внимания.

Фармакокинетика
Препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ и быстро распределяется. Обладает высокой степенью связывания с белками (приблизительно 94 %).

Тианептин интенсивно метаболизируется в печени путем b-оксидации и N-деметилирования. Период полувыведения (Т½) – 2,5 часа. Препарат выводится через почки, в неизмененном виде – 8 %, основная часть – в виде метаболитов.

У пациентов пожилого возраста (старше 70 лет) Т½ увеличивается на 1 час.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Показано, что фармакокинетические свойства препарата у пациентов с хроническим алкоголизмом (в том числе, и при наличии цирроза печени) существенно не изменяются.

Пациенты с почечной недостаточностью. При наличии почечной недостаточности Т½ увеличивается на 1 час.

Показания к применению
Депрессивные состояния.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к тианептину и другим компонентам препарата.
• Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО). При переходе с терапии ингибиторами МАО на лечение тианептином необходим перерыв не менее двух недель. При переходе же с тианептина на ингибиторы МАО достаточно сделать перерыв 24 часа.
• Не рекомендуется применение препарата у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности применения Коаксила^® в данной возрастной группе. Было показано, что применение других антидепрессантов у детей и подростков сопровождалось увеличением частоты суицидального поведения (суицидальных попыток и суицидальных мыслей) и проявлений враждебности (преимущественно агрессии, негативного поведения и ярости) по сравнению с группой плацебо.
• Прием препарата Коаксил^® не рекомендуется пациентам с дефицитом сахаразы-изомальтазы, непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией, так как препарат содержит сахарозу.

С осторожностью
Пациенты с алкогольной или лекарственной зависимостью в анамнезе.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ
Прием тианептина во время беременности не рекомендуется.

В период беременности желательно сохранять психическое равновесие. Если для этого необходима медикаментозная терапия, то можно начать или продолжать ранее начатое лечение, предпочтительно в режиме монотерапии.

Результаты исследований препарата Коаксил^® у лабораторных животных являются обнадеживающими, однако опыт клинического применения недостаточен.

С учетом этих данных прием тианептина во время беременности не рекомендуется. Если по жизненным показаниям необходимо начать или продолжить терапию препаратом Коаксил^® во время беременности, следует учитывать фармакологические свойства препарата при наблюдении за новорожденным.

В связи с тем, что трициклические антидепрессанты проникают в грудное молоко, кормить грудью в период лечения не рекомендуется.

Клинические данные по влиянию на фертильность у людей отсутствуют.

Способ применения и дозы
Внутрь, перед приемом пищи.

• По 12,5 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки (утром, днем и вечером).
• Для больных хроническим алкоголизмом с циррозом печени или без него изменения режима дозирования не требуется.
• Пациентам пожилого возраста (старше 70 лет) и у больных с почечной недостаточностью дозу следует снизить до 2 таблеток в день.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований тианептина, выражены незначительно. В основном, это тошнота, запор, боль в животе, сонливость, головная боль, сухость во рту и головокружение.

Во время клинических исследований и/или в пострегистрационном периоде следующие побочные эффекты были отмечены на фоне приёма тианептина со следующей частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Часто: тахикардия, экстрасистолия, боли в груди, «приливы» крови к коже лица.

Психические расстройства:
Часто: кошмарные сновидения.
Редко: развитие лекарственной зависимости и злоупотребление лекарственным препаратом, особенно у пациентов моложе 50 лет с лекарственной или алкогольной зависимостью в анамнезе.
Неустановленной частоты*: сообщалось о случаях суицидальных мыслей и суицидального поведения во время приема или вскоре после прекращения приема лекарственного препарата (см раздел «Особые указания»). Спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны центральной нервной системы:
Часто: бессонница, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, обморочная реакция (липотимия).
Неустановленной частоты*: Экстрапирамидные расстройства, дискинезия

Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: боли в животе, боли в эпигастрии, сухость во рту, тошнота, рвота, запор, метеоризм.

Со стороны кожных покровов:
Нечасто: макулопапулезная или эритематозная сыпь, крапивница, зуд.
Неустановленной частоты*: акне, буллезный дерматит в чрезвычайно редких случаях.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:
Часто: миалгия, боль в поясничной области.

Со стороны дыхательной системы:
Часто: одышка

Нарушения метаболизма и расстройства питания:
Часто: анорексия.
Неустановленной частоты*: гипонатриемия.

Общие расстройства и симптомы:
Часто: астения, ощущение «кома» в горле.

Cо стороны гепатобилиарной системы:
Неустановленной частоты*: повышение активности «печеночных» ферментов, гепатит, который в чрезвычайно редких случаях может протекать в тяжелой форме.

* Пострегистрационный опыт применения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Опыт передозировки тианептина (максимальное количество составляло 2250 мг за один прием) выявил следующие признаки и симптомы: спутанность сознания, судороги, сонливость, сухость во рту и дыхательная недостаточность, в основном, когда прием тианептина сочетался с алкоголем.

Во всех случаях передозировки следует прекратить прием препарата и проводить медицинское наблюдение за пациентом.

При необходимости следует:

• Если препарат был принят менее чем за 2 часа до госпитализации, то следует произвести промывание желудка. Если за более длительное время, то необходимо принять активированный уголь;
• Контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, функцию почек, показатели гомеостаза;
• При необходимости провести симптоматическое лечение (например, искусственную вентиляцию легких, коррекцию метаболических расстройств и нарушений функции почек).

Специфические антидоты для тианептина неизвестны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нежелательное сочетание лекарственных средств
При одновременном применении с неселективными ингибиторами МАО возможно развитие коллапса или внезапного повышения артериального давления, гипертермии, судорог, летального исхода.

Одновременное применение с миансерином нежелательно, поскольку при таком сочетании препаратов на экспериментальной модели был выявлен антагонистический эффект.

Алкоголь: не рекомендуется применение Коаксила^® в сочетании с употреблением алкоголя.

Особые указания

• Суицид/суицидальное поведение

При депрессивном состоянии повышен риск суицидальных мыслей, самоповреждений и суицидального поведения. Риск сохраняется до наступления отчетливой ремиссии. Пациенты должны находиться под пристальным медицинским наблюдением вплоть до улучшения состояния (после начала терапии может пройти несколько недель, прежде чем состояние улучшится). Клинический опыт свидетельствует, что риск суицида может увеличиваться на ранних этапах наступления ремиссии.

Пациенты, в анамнезе которых имелись события, связанные с суицидом, а также пациенты, имевшие суицидальные намерения до начала терапии, относятся к группе риска суицида и во время проведения терапии должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.

Результаты мета-анализа клинических исследований антидепрессантов у пациентов с психическими расстройствами свидетельствуют о повышенном риске суицидального поведения у пациентов в возрасте до 25 лет на фоне приема антидепрессантов по сравнению с плацебо.

В период лечения пациенты, особенно относящиеся к группе риска, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением, особенно в начале терапии и при изменении дозы препарата. Пациенты (и лица, осуществляющие уход за ними) должны быть информированы о необходимости немедленного обращения к врачу при ухудшении состояния, суицидальном и необычном поведении, а также при появлении суицидальных мыслей.

• При необходимости проведения общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Коаксил^®. Прием препарата следует отменить за 24 или 48 часов до операции. В случае неотложной хирургической помощи операция может быть проведена без предварительной отмены препарата, но под строгим контролем состояния больного во время операции.
• При прекращении терапии препаратом Коаксил^®, как и при применении любых психотропных препаратов, дозу следует снижать постепенно, в течение 7-14 дней.
• Не следует превышать рекомендованную дозу препарата.
• Пациенты с лекарственной или алкогольной зависимостью должны находиться под пристальным врачебным наблюдением, чтобы избежать превышения рекомендованной дозы препарата.
• У некоторых пациентов может снижаться способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций, в связи с чем в период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, по 12,5 мг.
Упаковка для стационаров: По 30 таблеток в ПВХ/Ал блистер. По 1 блистеру с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную с контролем первого вскрытия.

При расфасовке (упаковке) на ООО «Сердикс»:
Упаковка для стационаров: По 30 таблеток в ПВХ/Ал блистер. По 1 блистеру с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную с контролем первого вскрытия.

Условия хранения
При температуре не выше 30 °С, в недоступном для детей месте. Относится к списку III психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен.

Срок годности
3 года. Не применять после указанного на упаковке срока годности.

Условия отпуска
Для стационаров.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
«Лаборатории Сервье Индастри», Франция
ООО «Сердикс», Россия

При производстве на «Лаборатории Сервье Индастри», Франция

Регистрационное удостоверение выдано фирме «Лаборатории Сервье», Франция

Произведено: «Лаборатории Сервье Индастри», Франция
905, шоссе Саран, 45520 Жиди, Франция
905, route de Saran, 45520 Gidy, France

По всем вопросам обращаться в Представительство АО «Лаборатории Сервье».

Представительство АО «Лаборатории Сервье»:
115054, г. Москва, Павелецкая пл., д.2, стр.3
На инструкциях, вложенных в пачку, указывается латиницей логотип «Лаборатории Сервье».

При производстве на «Лаборатории Сервье Индастри», Франция и расфасовке/упаковке на ООО «Сердикс», Россия

Регистрационное удостоверение выдано фирме «Лаборатории Сервье», Франция

Произведено: «Лаборатории Сервье Индастри», Франция
905, шоссе Саран, 45520 Жиди, Франция
905, route de Saran, 45520 Gidy, France

Расфасовано и упаковано:
ООО «Сердикс», Россия
Россия, г. Москва

По всем вопросам обращаться в Представительство АО «Лаборатории Сервье».

Представительство АО «Лаборатории Сервье»:
115054, г. Москва, Павелецкая пл., д.2, стр.3

На инструкциях, вложенных в пачку, указывается латиницей логотип «Лаборатории Сервье»; латиницей логотип ООО «Сердикс», “аффилированная компания Сервье”