Ипратропиум Эйр - инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Ипратропиум Эйр.

Международное непатентованное наименование:

Ипратропия бромид.

Лекарственная форма:

аэрозоль для ингаляций дозированный.

Состав на 1 дозу:

Действующее вещество:
Ипратропия бромида моногидрат - 21 мкг (в пересчете на ипратропия бромид - 20 мкг).

Вспомогательные вещества:
Пропеллент ГФА 134а (1,1,1,2-тетрафторэтан) - 32 500 мкг;
Пропеллент ГФА 227, (1,1,1,2,3,3,3-гептафторпропан) - 32 500 мкг.

Описание

Суспензия белого или почти белого цвета, находящаяся в алюминиевом баллоне с дозирующим клапаном.

Фармакотерапевтическая группа:

м-холиноблокатор.

Код ATX:

R03BB01.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика
Бронходилатирующее средство.
Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Антихолинергические средства предотвращают увеличение внутриклеточной концентрации ионов кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами, расположенными в гладких мышцах бронхов.

Высвобождение ионов кальция происходит с помощью вторичных посредников (медиаторов), в число которых входит ИТФ (инозитола трифосфат) и ДАГ (диацилглицерол). Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих веществ, а также устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва. При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия. Бронходилатация, возникающая после ингаляции ипратропия бромида, является, главным образом, следствием местного и специфичного воздействия препарата на легкие, а не результатом его системного влияния. Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.

В контролируемых 85-90-дневных исследованиях, проводившихся у пациентов с бронхоспазмом, обусловленным хронической обструктивной болезнью легких, хроническим бронхитом и эмфиземой легких, существенное улучшение функции легких наблюдалось в течение 15 минут, достигало максимума через 1-2 часа и сохранялось до 4-6 часов.

У пациентов с бронхиальной астмой значительное улучшение функции внешнего дыхания отмечается у 51 % пациентов.

Фармакокинетика
Всасывание
Терапевтический эффект ипратропия бромида является следствием его местного действия в дыхательных путях. Развитие бронходилатации не параллельно фармакокинетическим показателям.

После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-30 % от вводимой дозы препарата. Большая часть дозы проглатывается и поступает в желудочно-кишечный тракт.

Часть дозы препарата, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут).

Суммарная почечная экскреция (в течение 24 часов) исходного соединения составляет примерно 46 % от величины внутривенно вводимой дозы, менее 1 % от величины дозы препарата. Исходя из этих данных, рассчитано, что общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2 % и 7-28 % соответственно. Таким образом, влияние проглатываемой части ипратропия бромида на системное воздействие незначительно.

Распределение
Кинетические параметры, описывающие распределение ипратропия бромида, вычислялись на основании его концентраций в плазме после внутривенного введения. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации в плазме. Кажущийся объем распределения во время состояния равновесной концентрации (Vdss) составляет примерно 176 л (~2,4 л/кг). Препарат связывается с белками плазмы в минимальной степени (менее чем на 20 %). Ипратропия бромид, являющийся четвертичным соединением аммония, не проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация
После внутривенного введения примерно 60 % дозы метаболизируется путем окисления, главным образом в печени.

Известные метаболиты, образующиеся путем гидролиза, дегидратации или отделения гидроксиметильной группы от троповой кислоты, и выводящиеся с мочой, связываются с мускариновыми рецепторами слабо и считаются неактивными.

Выведение
Период полувыведения во время терминальной фазы составляет примерно 1,6 часа.

Общий клиренс ипратропия бромида составляет 2,3 л/мин, а почечный клиренс - 0,9 л/мин. Суммарная почечная экскреция (в течение 6 дней) меченой изотопом дозы (включая исходное соединение и все метаболиты) составляла после внутривенного введения 72,1 %, после приема внутрь - 9,3 %, а после ингаляционного применения - 3,2 %. Общая меченая изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составляла после внутривенного введения 6,3 %, после приема внутрь - 88,5 %, а после ингаляционного применения - 69,4 %. Таким образом, экскреция меченой изотопом дозы после внутривенного введения осуществляется, в основном, через почки. Период полувыведения исходного соединения и метаболитов составляет 3,6 часа.

Показания к применению

- хроническая обструктивная болезнь легких;
- хронический бронхит;
- эмфизема легких;
- бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести), особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к атропину и его производным;
- повышенная чувствительность к ипратропия бромиду или к другим компонентам препарата;
- беременность (I триместр).

С осторожностью

Закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, муковисцидоз, II и III триместр беременности, грудное вскармливание, детский возраст (до 6 лет).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Безопасность применения ипратропия бромида при беременности у человека не установлена. Противопоказано применение препарата в I триместре беременности.

Назначение препарата во II и III триместрах беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза терапии для матери повышает возможный риск для плода.

В доклинических исследованиях не было выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия препарата при ингаляционном и интраназальном назначении в дозах, значительно превышающих рекомендуемую терапевтическую дозу для человека.

Период грудного вскармливания
Данные о выделении ипратропия бромида с грудным молоком отсутствуют. Хотя нерастворимые в липидах четвертичные катионы проникают в грудное молоко, маловероятно, что ипратропия бромид будет оказывать значимое действие при ингаляционном применении. Однако, так как многие препараты выводятся с грудным молоком, следует с осторожностью назначать препарат в период кормления грудью, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Фертильность
Клинические данные о влиянии ипратропия бромида на фертильность отсутствуют. Во время применения ипратропия бромида в доклинических исследованиях отрицательного воздействия на фертильность обнаружено не было.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен только для ингаляционного введения.

Режим дозирования подбирается индивидуально. Если врачом не назначено иначе, для взрослых и детей старше 6 лет рекомендуется следующий режим дозирования:
2 ингаляционные дозы (40 мкг) 4 раза в день.

Потребность в увеличении дозы может свидетельствовать о необходимости пересмотра основного лечения. Общая суточная доза не должна превышать 12 ингаляций (240 мкг) в сутки.

Если ингаляции недостаточно эффективны, или состояние пациента ухудшилось, необходимо обратиться к врачу для изменения плана лечения. В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки следует немедленно обратиться к врачу.

Дети младше 6 лет:
учитывая отсутствие полной информации, препарат Ипратропиум Эйр у детей следует применять только по назначению врача и под наблюдением взрослых. Рекомендуется использование следующего режима дозирования: 1 ингаляционная доза (20 мкг) 3 раза в день.

Инструкция по проведению ингаляции
Препарат предназначен только для ингаляционного применения!

Перед первым использованием ингалятора или если ингалятором не пользовались неделю и дольше, проверьте его работу. Для этого снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора, хорошо встряхните ингалятор и нажмите на баллон, выпуская одну струю препарата в воздух.

Проведение ингаляции

1. Снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора.
2. Энергично встряхните ингалятор.
3. Сделайте медленный полный выдох.
4. Удерживая баллон двумя пальцами (большой снизу на мундштуке, средний сверху на донышке баллона) плотно обхватите губами мундштук. Баллон должен находиться дном вверх.
5. Выполните максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажмите на дно баллона до высвобождения одной ингаляционной дозы.
6. Не несколько секунд задержите дыхание, затем выньте мундштук изо рта и медленно выдохните через нос.
7. Наденьте защитный колпачок па мундштук ингалятора.

Если необходимо, то для получения второй ингаляционной дозы повторите шаги 3-6.

Чистка ингалятора
Регулярно раз в неделю следует очищать мундштук ингалятора. Для этого:
Выньте металлический баллончик из пластикового футляра и сполосните футляр и колпачок теплой водой. Не пользуйтесь горячей водой. Тщательно высушите, но не

используйте для сушки нагревательные приборы. Поместите баллончик обратно в футляр и наденьте колпачок. Не окунайте металлический баллончик в воду.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: пластиковый мундштук разработан специально для данного препарата и служит для точного дозирования. Мундштук не может быть использован с другими дозированными аэрозолями. Также нельзя использовать препарат ипратропия бромид с другими адаптерами.

Побочное действие

Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть следствием антихолинергических свойств ипратропия бромида. Ипратропиум Эйр, как и любая ингаляционная терапия, может вызывать местное раздражение. Неблагоприятные реакции препарата определялись на основании данных, полученных в клинических исследованиях и в ходе фармакологического надзора за применением препарата после его регистрации.

Самыми частыми побочными эффектами, о которых сообщалось в клинических исследованиях, были головная боль, раздражение глотки, кашель, сухость во рту, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта (включая запор, диарею и рвоту), тошнота и головокружение.

Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (>1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10000 до 1/1000) очень редко (<1/10000), неуточненной частоты (частота не может быть оценена по доступным данным).

Со стороны иммунной системы:
Нечасто: гиперчувствительность, анафилактическая реакция.

Со стороны нервной системы:
Часто: головная боль, головокружение.

Со стороны органа зрения:
Нечасто: нечеткое зрение, мидриаз, увеличение внутриглазного давления, глаукома, боль в глазах, появление ореола вокруг предметов, гиперемия конъюнктивы, отек роговицы.
Редко: нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто: ощущение сердцебиения, наджелудочковая тахикардия.
Редко: фибрилляция предсердий, увеличение частоты сердечных сокращений.

Со стороны дыхательной системы:
нечасто - кашель,
редко - парадоксальный бронхоспазм.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:
Часто: раздражение глотки, кашель.
Нечасто: бронхоспазм, парадоксальный бронхоспазм, ларингоспазм, отек глотки, сухость глотки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: сухость во рту, тошнота, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта.
Нечасто: диарея, запор, рвота, стоматит, отек полости рта.

Со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Редко: крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Нечасто: задержка мочи.

Передозировка

Симптомы:
специфических симптомов передозировки не выявлено. Учитывая широту терапевтического действия и местный способ применения препарата, появления каких-либо серьезных антихолинергических симптомов маловероятно. Возможны незначительные проявления системного антихолинергического действия, такие как сухость во рту, нарушение аккомодации, повышение частоты сердечных сокращений.

Лечение:
проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении р2-адреномиметики и производные ксантина потенцируют бронходилатирующее действие препарата.

Антихолинергический эффект усиливается противопаркинсоническими средствами, хинидином, трициклическими антидепрессантами. При одновременном применении с другими антихолинергическими средствами отмечается аддитивное действие.

Особые указания

Гиперчувствительность
После применения ипратропия бромида могут возникать реакции немедленной гиперчувствительности, на что указывают редкие случаи сыпи, крапивницы, ангионевротического отека, отека ротоглотки, бронхоспазма и анафилаксии.

Парадоксальный бронхоспазм
Ипратропия бромид, как и другие ингаляционные препараты, способен вызывать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма применение препарата Ипратропиум Эйр следует немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию.

Осложнения со стороны глаз
Препарат Ипратропиум Эйр у пациентов, предрасположенных к развитию остроугольной глаукомы, должен использоваться с осторожностью.

Известны отдельные сообщения об осложнениях со стороны глаз (в том числе, о развитии мидриаза, увеличении внутриглазного давления, развитии остроугольной глаукомы, болей в глазах) в тех случаях, когда ингалируемый ипратропия бромид (применявшийся изолированно или в комбинациях с агонистом р2-адренорецепторов) попадал в глаза.

Симптомами острой остроугольной глаукомы могут быть боль или дискомфорт в глазах, нечеткое зрение, появление ореола у предметов и цветных пятен перед глазами в сочетании с покраснением глаз вследствие инъекции сосудов конъюнктивы и отеком роговицы. Если развивается любая комбинация этих симптомов, показано применение глазных капель, снижающих внутриглазное давление, и немедленная консультация специалиста.

Следует соблюдать осторожность в целях предотвращения попадания аэрозоля в глаза. Поскольку аэрозоль выделяется из баллончика только при нажатии на него и поступает из мундштука в полость рта, риск его попадания в глаза невелик.

Влияние на функцию почек и мочевыделение
Ипратропия бромид должен использоваться с осторожностью у пациентов с имеющейся обструкцией мочевыводящих путей (например, при гиперплазии предстательной железы или обструкции шейки мочевого пузыря).

Нарушение моторики желудочно-кишечного тракта
Пациенты с муковисцидозом могут быть предрасположены к нарушениям моторики желудочно-кишечного тракта.

Если ингаляции недостаточно эффективны или произошло ухудшение состояния, следует обратиться к врачу для изменения плана лечения. В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки также следует немедленно обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими транспортными средствами, на работу с движущимися механизмами

Исследований по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились.

Следует соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности, так как возможно развитие головокружения, тремора, нарушения аккомодации глаз, мидриаза и нечеткого зрения.

При возникновении указанных выше нежелательных ощущений следует воздержаться от таких потенциально опасных действий, как управление транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Аэрозоль для ингаляций дозированный, 20 мкг/доза.

По 200 доз в алюминиевый баллон с дозирующим клапаном, снабженный ингаляционным устройством с защитным колпачком. Каждый баллон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С, вдали от источников тепла.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

Отпускают по рецепту.

Производитель:

Мидас Кэа Фармасьютикалс Пвт. Лтд.
Лотус Корпорэйт Парк, крыло Б 301/302, Джэй Коуч, Вестерн Экспресс Хайвэй, Горегао (Е), Мумбай-400063, Индия

Место производства:
Участок № Б-16 МИДК, Валудж, район Гангапур, округ Аурангабад-431 136, Индия.

Владелец регистрационного удостоверения, производитель/организация, принимающая претензии потребителей

ООО «Рус Биофарм», 664009, Россия, г. Иркутск, ул. Ширямова, 36, офис 400.

Комментарии