Имодиум Плюс - инструкция по применению
Синонимы, аналоги СтатьиРегистрационный номер
П N013430/01-060508
Торговое название
Имодиум® Плюс
Группировочное название
Лоперамид+Симетикон
Лекарственная форма
таблетки жевательные
Состав
Активное вещество (на 1 таблетку): лоперамида гидрохлорид 2 мг, симетикон (в количестве, эквивалентном полидиметилсилоксану) 125 мг.
Вспомогательные вещества (на 1 таблетку): сахароза 52,2 мг, микрокристаллическая целлюлоза 5,8 мг, полиметакрилат 4,57 мг, целлюлозы ацетат (содержание ацетила 40%) 6,86 мг, сорбитол 300 мг, декстраты гидратированные 641,7 мг, природно-синтетический ароматизатор «Ванильно-мятный» 17 мг, сахаринат натрия 0,4; мг, стеариновая кислота 3 мг, кальция фосфат 130 мг.
Описание
Белые круглые плоские таблетки с гравировкой «IMO» с одной стороны, с запахом ванили и мяты.
Фармакотерапевтическая группа
Противодиарейное средство.
Код ATX: A07DA53
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Лоперамид связывается с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, что приводит к угнетению пропульсивной перистальтики, увеличению времени кишечного транзита и усилению резорбции воды и электролитов. Лоперамид не изменяет физиологическую микрофлору кишечника и повышает тонус анального сфинктера. Имодиум® Плюс не обладает центральным действием. Симетикон не всасывается в кишечнике, а лоперамид, всасываясь, подвергается в печени интенсивному метаболизму после первого прохождения. Вследствие этого в системный кровоток попадает очень небольшое количество лоперамида.
Симетикон является инертным поверхностно-активным соединением, обладающим пеногасящими свойствами, и поэтому облегчает симптомы, связанные с диареей, в частности метеоризм, абдоминальный дискомфорт и спастические боли.
Фармакокинетика
У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 10,8 ч, варьируя от 9 до 14 ч. Лоперамид хорошо абсорбируется из кишечника, но почти полностью метаболизируется в печени и затем экскретируется с желчью в виде конъюгированных метаболитов. Вследствие интенсивного метаболизма первого прохождения в плазме присутствуют очень низкие концентрации неизмененного лоперамида. Метаболиты лоперамида экскретируются преимущественно с калом. Симетикон вообще не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.
Показания к применению
Имодиум® Плюс показан при диарее любой этиологии и сопутствующих ей симптомах. Последние нередко вызываются неотхождением кишечных газов и включают абдоминальный дискомфорт, спастические боли и метеоризм.
Противопоказания
Имодиум® Плюс нельзя назначать детям до 12 лет и пациентам с повышенной чувствительностью (аллергией) к любому из компонентов этого препарата.
Имодиум® Плюс нельзя применять в качестве основной терапии при острой дизентерии, которая характеризуется стулом с примесью крови и высокой температурой.
Имодиум® Плюс нельзя назначать пациентам с острым язвенным колитом или с псевдомембранозным колитом, связанным с лечением антибиотиками широкого спектра действия.
Имодиум® Плюс нельзя назначать пациентамс бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами рода Salmonella, Shigella и Campylobacter.
Имодиум® Плюс не следует применять в случаях, когда замедлениеперистальтики нежелательно из-за возможного риска серьезных осложнений, таких как кишечная непроходимость, мегаколон или токсический мегаколон. Имодиум® Плюс необходимо немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.
С осторожностью:
Имодиум® Плюс следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поскольку у них замедлен метаболизм первого прохождения.
Беременность и лактация
Применение во время беременности
В настоящее время нет данных о том, что лоперамид или симетикон обладают тератогенным или эмбриотоксическим эффектами.
Имодиум® Плюс, как и другие препараты, не следует принимать во время беременности, особенно в первом триместре, без наличия веских клинических показаний.
Применение во время лактации
Небольшое количество лоперамида может проникать в грудное молоко у женщин; и поэтому Имодиум® Плюс не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Взрослые и дети старше 12 лет:
Вначале 2 таблетки, далее по 1 таблетке после каждого жидкого стула. В сутки можно использовать не более 4 таблеток, продолжительность приема таблеток не должна превышать 2 суток.
Использование в педиатрии:
Имодиум® Плюс не рекомендуется детям до 12 лет.
Использование у пожилых пациентов
При лечении пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.
Использование у пациентов с нарушениями функции почек:
При лечении пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости уменьшать дозу Имодиума Плюс.
Побочные действия
По данным клинических исследований
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Имодиум® Плюс: тошнота, нарушение вкуса.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1% пациентов, принимавших Имодиум® Плюс: запор, сухость во рту, боль в животе, метеоризм, рвота, сыпь, астения.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у пациентов при монотерапии лоперамидом: головная боль, головокружение, дискомфорт и вздутие живота, боль в верхних отделах живота.
По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях
Нижеперечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень частые (≥10%); частые (≥1%, но <10%), не частые (≥0,1%, но <1%), редкие (≥0,01%, но <0,1%) и очень редкие (<0,01%), включая отдельные случаи.
Нарушения со стороны иммунной системы. Очень редко: реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны нервной системы. Очень редко: головокружение. Очень редко для лоперамида: нарушение координации, угнетение сознания, гипертонус, потеря сознания, сонливость, ступор.
Нарушения со стороны органа зрения. Очень редко для лоперамида: миоз.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень редко: вздутие живота, диспепсия. Очень редко для лоперамида: кишечная непроходимость, в том числе паралитическая кишечная непроходимость, мегаколон, токсический мегаколон.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко для лоперамида: ангионевротический отек, зуд, крапивница, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема и токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко для лоперамида: задержка мочи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения. Очень редко для лоперамида: утомляемость.
В некоторых случаях довольно трудно установить причинно-следственную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов. А также частота возникновения нежелательных реакций в клинических исследованиях может не отражать частоту возникновения в клинической практике.
Передозировка
Симптомы: в случае передозировки (включая передозировку, обусловленную нарушениями функции печени) могут возникать угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, повышение тонуса мышц, угнетение дыхания) и паралитическая непроходимость кишечника. У детей угнетение ЦНС может возникать чаще, чем у взрослых.
Лечение: при возникновении симптомов передозировки пациенту следует ввести в качестве антидота налоксон. Поскольку лоперамид действует дольше, чем налоксон (от 1 до 3 ч), может понадобиться повторное введение налоксона. Для выявления возможного угнетения ЦНС за состоянием пациента необходимо внимательно следить не менее 48 ч.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
По данным доклинических исследований лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами Р-гликопротеина, концентрация лоперамида в плазме крови увеличивается в 2-3 раза.
Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами Р-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводит к увеличению плазменной концентрации лоперамида в 3-4 раза.
В этом же исследовании применение ингибитора CYP2C8, гемфиброзила, приводило к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза.
Комбинация итраконазола и гемфиброзила в 4 раза увеличила пиковую концентрацию лоперамида в плазме крови и в 13 раз увеличила общую экспозицию в плазме крови. Это повышение не было ассоциировано с действием на центральную нервную систему (ЦНС), функцию которой оценивали по психомоторным тестам (т. е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов).
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.
При одновременном применении с десмопрессином внутрь концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики желудочно-кишечного тракта.
Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать эффекты лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через желудочно-кишечный тракт, могут уменьшать эффекты лоперамида.
Поскольку симетикон не всасывается из желудочно-кишечного тракта, взаимодействие симетикона с другими препаратами не ожидается.
Особые указания
Поскольку лечение диареи препаратом Имодиум® Плюс носит только симптоматический характер, необходимо также проводить, когда это возможно, терапию, направленную на устранение причины диареи. У пациентов с тяжелой диареей может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (прием жидкости и электролитов).
При отсутствии клинического улучшения в течение 48 ч приём Имодиум® Плюс необходимо прекратить. Пациентам следует обратиться к врачу.
Пациенты со СПИДом, принимающие Имодиум® Плюс, должны прекратить терапию при первых признаках вздутия живота.
Поступали изолированные сообщения о непроходимости кишечника с повышенным риском токсического мегаколона у пациентов со СПИДом и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, по поводу которого проводилась терапия лоперамидом.
Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных Имодиум® Плюс следует применять с осторожностью из-за сниженного метаболизма при первом прохождении через печень.
Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС. У пациентов с тяжелыми нарушениями ^функции печени Имодиум® Плюс следует применять только под наблюдением врача.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
При лечении диареи препаратом Имодиум® Плюс могут возникать усталость, головокружение или сонливость. При появлении этих симптомов пациентам следует воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки жевательные, 2мг/125мг.
По 4 или 6 таблетокв блистере Alclar® (трифторэтилен)-ПВХ-алюминиевая фольга. Один блистер по 4 таблетки или два блистера по 6 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
Условия хранения
При температуре от 15 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Без рецепта.
Производитель
Производитель готовой лекарственной формы:
«Джонсон и Джонсон Мерк Консьюмер Фарм.Ко», США
Юридический адрес: Johnson & Johnson Merk Consumer Pharm.Co, 1,838, Colonial Village Lane, Lancaster Pennsylvania 17601, USA/ «Джонсон и Джонсон Мерк Консьюмер Фарм.Ко», 1838, Колониял Виладж Лане, Ланкастер Пенсильвания 17601, США.
Упаковщик и выпускающий контроль качества:
«Янссен-Силаг С.п.А.», Италия
Юридический адрес: Janssen-Cilag S.p.A.,, Cologno Monzese (MI) – Via Michelangelo Buonarroti; 23, Italy / «Янссен-Силаг С.п.А.», Колоньо-Монцезе (провинция Милан), ул. Микеланджело Буонарроти, 23, Италия.
Организация, принимающая претензии:
ООО «Джонсон & Джонсон», Россия 121614, г. Москва, ул. Крылатская, д. 17, стр. 2
