Фтордезоксиглюкоза, 18F (ПЭТ-Технолоджи) - инструкция по применению

Цены / купить

Синонимы, аналоги Статьи

Показания Противопоказания Дозировка Предупреждения Взаимодействия Производитель

Регистрационный номер:

ЛП-004724 - 280218

Торговое наименование:

Фтордезоксиглюкоза,18F.

Международное непатентованное наименование:

Флудезоксиглюкоза [18 F].

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения

Состав на 1 мл раствора:

Действующее вещество:

Фтор-18 40-2500МБк

Вспомогательное вещество:

Натрия хлорид - 9 мг

Вода для инъекции - до 1,0 мл

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Физико-химические свойства

Препарат представляет собой изотонический раствор натрия хлорида, содержащий фтор-18 в химической форме 2-фтор, 18F-2-дезокси-D-глюкоза ([ 18F]-флудезоксиглюкоза), т.е. D-глюкоза, в молекуле которой гидроксильная группа во втором положении замешена на радионуклид фтор-18. Препарат получают без добавления носителя. Объемная активность раствора от 40 до 2500 МБк/мл на дату и время изготовления, радиохимическая чистота - не менее 95 %, рН 4,5 - 8,0, осмолярность - от 239 до 376 мОсм/л.

Радионуклид фтор-18 имеет период полураспада 109,77 мин, распадается по позитронному типу со средней энергией позитрона 0,250 МэВ, энергия аннигиляционного гамма-излучения -0.511 МэВ.

Фармакотерапевтическая группа

Радиофармацевтическое диагностическое средство

Код ATX: V09IX04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

При введении [18F]-флудезоксиглюкозы, в норме в порядке убывания процент накопления визуализируются следующие органы: кора головного мозга, миокард, лоханки почек и мочевой пузырь, ротоглотка, желудок. [18F]-флудезоксиглюкоза также может накапливаться в толстой кишке, мышцах скелетной мускулатуры. В остальных органах и тканях в норме наблюдается фоновое накопление [18F]-флудезоксиглюкозы. Гиперфиксация [18F]-флудезоксиглюкозы наблюдается в коре головного мозга и миокарде вследствие повышенного метаболизма глюкозы в этих органах. [18F]-флудезоксиглюкоза, является неспецифическим туморотропным радиофармацевтическим препаратом (РФП) и накапливается в повышенных количествах в клетках злокачественных опухолей и метастазах, что связано с присущим им гипергликолизом. Степень накопления [18F]-флудезоксиглюкозы в клетках злокачественных опухолей коррелируется с распространенностью неопластического процесса. Препарат также позволяет оценить эффект от проведенного лечения, так как при эффективном лечении процент накопления препарата в опухолях снижается, а при неэффективности - не изменяется или возрастает. [18F]-флудезоксиглюкоза активно транспортируется в клетки белками- транспортерами, где подвергается фосфорилированию с образованием [18F]-фтордезоксиглюкоза-6-фосфата, продукта, который в дальнейшие реакции не вступает, и в таком виде удерживается в клетках злокачественных опухолей. В неизмененных клетках тканей и органов наблюдается дефосфорилирование с образованием [18F]-флудезоксиглюкозы, которая выводится из нормальных клеток и может перераспределяться.

Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 ч и водной нагрузкой (прием внутрь 500-800 мл воды) после введения РФП. Пациенту предлагают несколько раз опорожнить мочевой пузырь. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей с мочой, в результате чего уменьшаются уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка. У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. Позитронная эмиссионная томография (ПЭТ-исследование) проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови. [¹⁸F]-флудезоксиглюкоза является кардиотропным РФП, и по своим диагностическим свойствам пригодна для исследования метаболизма глюкозы в миокарде. РФП позволяет оценивать степень жизнеспособности миокарда при планировании реконструктивных операций у пациентов с ишемической болезнью сердца и систолической дисфункцией левого желудочка, проводить контроль эффективности лечения миокарда.

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарата [18F]-флудезоксиглюкоза быстро покидает кровяное русло и постепенно накапливается в органах и тканях. Из организма [18F]-флудезоксиглюкоза выводится почками, поэтому лоханки почек, мочеточники и мочевой пузырь так же визуализируются в норме. Более 50 % от введенного количества РФП выводится из организма с мочой уже в первые 120-135 минут после инъекции.

В головном мозге повышенное накопление [¹⁸Р]-флудезоксиглюкозы наблюдается в коре и глубоких структурах, причем содержание РФП в сером веществе в 2 раза выше, чем в белом.

Накопление [ FJ-флудезоксиглюкозы в миокарде человека составляет 3-4 % от введенного количества. Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 35-40 мин после внутривенного введения препарата и сохраняется в течение еще 25-30 мин, что достаточно для проведения позитронной эмиссионной томографии. Оптимальное соотношение опухоль/нормальная ткань наблюдается уже через 45-120 минут после введения [18F]-флудезоксиглюкозы и сохраняется еще 240-360 минут после введения препарата.

Показания к применению

Препарат применяют в качестве диагностического лекарственного средства для позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) для раннего выявления злокачественных новообразований, дифференциальной диагностики злокачественных опухолей, контроля эффективности проведенного специализированного лечения злокачественных опухолей, оценки жизнеспособности миокарда, диагностики эпилепсии, черепно-мозговой травмы, цереброваскулярных заболеваний и заболеваний головного мозга, связанных с изменением метаболизма.

Противопоказания

Специфических противопоказаний к применению препарата не обнаружено. Использование препарата противопоказано при гиперчувствительности к действующему веществу или к любому из компонентов препарата; при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано

Способ применения и дозы

Препарат в виде стерильного раствора вводится пациентам внутривенно. Из фармакокинети-ческих данных о времени максимального накопления Фтордезоксиглюкозы, F в органах и скорости ее выведения следует, что оптимальным временем начала сканирования миокарда и головного мозга является 35-40 минут после введения препарата, при этом условия для исследования головного мозга и миокарда сохраняются еще в течение 60-70 мин после его введения. При исследовании в режиме «все тело» оптимальным временем начала сканирования является 90-120 мин после внутривенного введения РФП.

Оптимальные условия для исследования всего тела у онкологических пациентов сохраняются в течение 4 ч после введения РФП. Диагностическая доза РФП для проведения позитронно-эмиссионной томографии головного мозга и миокарда составляет 100-120 МБк на 1 м² поверхности тела пациента, при этом как правило используют 150-240 МБк на 1 исследование. Площадь поверхности тела рассчитывается по номограмме, исходя из веса и роста пациента. Препарат вводится внутривенно струй-но в объеме 0,5-2,0 мл.

При ПЭТ-исследовании всего тела диагностическая доза препарата составляет 220 МБк на 1м2 поверхности тела пациента; как правило используют 300-550 МБк на одно исследование. Препарат вводится внутривенно медленно в объеме до 10 мл. Перед введением требуемую для данного пациента дозу Фтордезоксиглюкозы, F разводят стерильным физиологическим раствором, доводя объем содержимого шприца до 10 мл, что необходимо для точного дозирования вводимой активности и снижения захвата РФП в головном мозге и миокарде. Радиоактивность оставшегося в шприце препарата после введения следует измерять для уточнения введенной дозы.

Лучевые нагрузки

Дозовые коэффициенты при введении препарата «Фтордезоксиглюкоза, F, раствор для внутривенного введения» для расчета эффективных доз облучения пациентов (МУ 2.6.1.1798-03)

Дозовый коэффициент при внутривенном введении Фтордезоксиглюкозы, F- у взрослых составляет 19 х 10 мЗ в/МБк. При введении диагностической дозы препарата от 150 до 550 МБк эффективная доза составляет 2,85 - 10,45 мЗв.

Поглощенные дозы облучения при внутривенном введении препарата [18F]-флудезоксиглюкоза по органам у взрослых пациентов

Побочное действие

Возможно развитие аллергических реакций.

Передозировка

Симптомов передозировки не зафиксировано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействий с другими лекарственными препаратами не отмечено.

Особые указания

Работа с препаратом проводится в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности (ОСПОРБ-99/2010)», «Нормами радиационной безопасности» (НРБ-99/2009), Методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ 2.6.1.1892-04).

Условия транспортирования в защитном контейнере, в соответствии действующими нормативными документами («Правила физической защиты радиоактивных веществ и радиационных источников при их транспортировании» (НП-073-11) и «Санитарные правила по радиационной безопасности персонала и населения при транспортировании радиоактивных материалов (веществ)» (СанПиН 2.6.1.1281-03)).

Наилучшие условия для выявления злокачественых опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 ч и водной нагрузкой (прием внутрь 500-800 мл воды) после введения РФП. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение [ F18]-флудезоксиглюкозы из нормальных тканей с мочой, в результате чего уменьшаются уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка. У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови ПЭТ с [18F]-флудезоксиглюкозой проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исследований о влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в течение 24 часов после проведения исследования.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения, с объемной активностью 40-2500 МБк/мл на дату и время изготовления.

Порциями с активностью от 600 до 37500 МБк на установленную дату и время изготовления в стеклянные флаконы типа I вместимостью 15 мл, укупоренные пробками резиновыми из хлорбутила и обжимают колпачком алюминиевым.

На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся. Флакон помещают в защитный вольфрамовый контейнер транспортный для радиоактивных веществ. К флакону прилагают инструкцию по медицинскому применению и паспорт.

Для транспортировки препарата в другие лечебно-диагностические учреждения флакон с препаратом в защитном вольфрамовом контейнере, инструкцию по медицинскому применению и паспорт помещают в комплект упаковочный транспортный для радиоактивных веществ (упаковка типа А).

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С, в соответствии с требованиями «Норм радиационной безопасности» (НРБ-99/2009) и «Основных санитарных правил обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99/2010).

Срок годности

12 часов со времени и даты изготовления. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Препарат не подлежит реализации через аптечную сеть.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Общество с ограниченной ответственностью «ПЭТ-Технолоджи».

119034, г. Москва, ул., Тимура Фрунзе, д. 24.

Производитель