Флуконазол капсулы - Здоровье - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Флуконазол

Торговое наименование препарата

Флуконазол

Международное непатентованное наименование

Флуконазол

Лекарственная форма

капсулы

Состав

В одной капсуле содержится:
активное вещество: флуконазол - 50.0 мг, 100.0 мг или 150.0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал
картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), кальция стеарат;
состав капсулы: титана диоксид Е 171, краситель солнечный закат желтый, краситель бриллиантовый голубой Е 110, краситель хинолиновый желтый Е 133, желатин Е 104.

Описание

Дозировка по 50 мг: твердые желатиновые капсулы с нанесенным на них товарным знаком ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" № 3, с непрозрачными белыми крышкой и корпусом.
Дозировка по 100 мг: твердые желатиновые капсулы с нанесенным на них товарным знаком ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" № 2, с непрозрачными желтыми крышкой и корпусом.
Дозирока по 150 мг: твердые желатиновые капсулы с нанесенным на них товарным знаком ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" № 1, с непрозрачными зелеными крышкой и корпусом.
Содержимое капсул: однородный порошок белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковое средство

Код АТХ

J02AC

Фармакодинамика:

Противогрибковое средство обладает высокоспецифичным действием ингибируя активность ферментов грибов зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом клотримазолом эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью.
Активен при оппортунистических микозах в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии) Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах вызванных Blastomyces dermatidis Histoplasma capsulatum (в том числе при иммунодепрессии).

Фармакокинетика:

Абсорбция флуконазола высокая (пища не влияет на скорость всасывания) биодоступность - 90%. ТCmax после приема внутрь натощак 150 мг - 0.5-1.5 ч. Cmax при пероральном введении составляет 90% от концентрации в плазме при внутривенном введении в дозе 2.5-3.5 мг/кг. Связь с белками плазмы -11-12%.
Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. Равновесная концентрация (Css) достигается к 4-5 дню приема (при приеме 1 раз в сутки). Введение "ударной" дозы (в первый день) в 2 раза превышающей обычную суточную дозу позволяет достичь концентрацию соответствующую 90% Css ко 2 дню.
Хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке суставной жидкости слюне мокроте и перитонеальной жидкости аналогична таковой в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом значении не менее 24 ч. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость при грибковом менингите концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 85% от таковой в плазме. В потовой жидкости эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации превышающие сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое кожи - 23.4 мкг/г а через 1 неделю после приема второй дозы - 7.1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 месяца применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю - 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме.
Т1/2 - 30 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% - в неизмененном виде 11% - в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина.
Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек при этом существует обратная зависимость между Т 1/2 и клиренсом креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

Показания:

Системные поражения вызванные грибами Cryptococcus включая менингит сепсис инфекции легких и кожи как у больных с нормальным иммунным ответом так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в том числе у больных СПИДом при трансплантации органов); профилактика криптококковой инфекции у больных СПИДом. Генерализованный кандидоз: кандидемия диссеминированный кандидоз (с поражением эндокарда органов брюшной полости органов дыхания глаз и мочеполовых органов) в том числе у больных получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии а также при наличии др. факторов предрасполагающих к их развитию - лечение и профилактика.
Кандидоз слизистых оболочек: полости рта глотки пищевода неинвазивные
бронхолегочные кандидозы кандидурия кожно-слизистый и хронический пероральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов).
Генитальный кандидоз: вагинальный (острый и рецидивирующий) баланит.
Профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными опухолями на фоне химио- или лучевой терапии; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом.
Микозы кожи: стоп тела паховой области онихомикоз отрубевидный лишай кожные кандидозные инфекции.
Глубокие эндемические микозы (кокцидиоидоз споротрихоз и гистоплазмоз) у больных с нормальным иммунитетом.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к флуконазолу (в том числе к другим азольным противогрибковым лекарственным средствам в анамнезе) одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) и астемизола период лактации детский возраст до 3 лет. Дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная маль-абсорбция.

С осторожностью:

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности; появлении сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями; при одновременном приеме терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут при потенциально проаритмогенных состояниях у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца при нарушениях электролитного баланса при одновременном приеме лекарственных средств вызывающих аритмии).

Беременность и лактация:

Назначение флуконазола во время первого триместра беременности в дозах менее 200 мг в день не приводило к увеличению частоты фетотоксичности тем не менее флуконазол обладает тератогенными эффектами. Описаны случаи множественных врожденных поро - ков у новорожденных матери которых в течение 3 и более месяцев получали терапию флуконазолом в высоких дозах (400-800 мг/сут) по поводу кокцидиоидомикоза. Связь между этими нарушениями и приемом флуконазола не установлена.
Следует избегать применение флуконазола при беременности за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни матери грибковых инфекций когда ожидае - мая польза лечения матери превышает возможный риск для плода. Женщинам детородно - го возраста следует использовать надежные средства контрацепции во время лечения и в течение 7 дней после его окончания а перед назначением препарата убедиться в отсут - ствии беременности.
Флуконазол проникает в грудное молоко в концентрациях близких к плазменным. Если
применение препарата необходимо следует прекратить грудное вскармливание перед началом лечения.

Способ применения и дозы:

Назначают внутрь независимо от приема пищи. Капсулы следует проглатывать целиком запивая стаканом воды. Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции.
Взрослые:
При криптококковых инфекциях кандидемии диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях в первый день назначают 400 мг затем по 200-400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от клинической и микологиче - ской реакции (при криптококковых менингитах составляет минимум 6-8 недель).
Для профилактики криптококкового менингита у больных СПИДом после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение длительного срока.
При орофарингеальном кандидозе назначают 50-100 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней у больных с иммунодепрессией - 14 дней и более. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии назначают по 150 мг 1 раз в неделю.
При атрофическом пероральном кандидозе связанном с ношением зубных протезов назначают по 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими лекарственными средствами для обработки протеза.
При других кандидозах слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза) назначают по 50-100 мг 1 раз в сутки в течение 14-30 дней.
При вагинальном кандидозе назначают 150 мг однократно. Для снижения частоты рецидивов применяют 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4-12 месяцев иногда может потребоваться более частое применение.
При баланите вызванном Candida назначают 150 мг/сут однократно.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза 50-400 мг/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции например у пациентов с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией после проведения цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии рекомендуемая доза составляет 400 мг/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении после увеличения числа нейтрофилов более 1 тыс. /мкл лечение продолжают еще в течение 7 суток.
При поражениях кожи включая микозы стоп и кожи паховой области и кандидозах назначают 150 мг 1 раз/нед или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии обычно составляет
2-4 недели однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).
При отрубевидном лишае назначают 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель. Некоторым пациентам требуется третья доза 300 мг 1 раз/нед в то время как для части пациентов оказывается достаточным однократный прием препарата в дозе 300-400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз/сут в течение 2-4 недель.
При онихомикозе назначают по 150 мг 1 раз в неделю Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастание неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 и 6-12 месяцев соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.
При глубоких эндемических микозах назначают 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяется индивидуально и может составлять 11-24 месяца при кокцидиоидомикозе 2-17 месяцев при паракокцидиоидомикозе 1-16 месяцев при споротрихозе и 3-17 месяцев при гистоплазмозе.
Дети старше 3 лет:
У детей как и при сходных инфекциях у взрослых длительность лечения зависит от клинического и микологического эффектов. У детей препарат не следует применять в суточной дозе которая превышала бы таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки используя подходящие лекарственные формы флуконазола.
При кандидозе пищевода назначают 3 мг/кг/сут в течение не менее 3 недель и в течение 2 недель после регрессии симптомов. При кандидозе слизистых оболочек - 3 мг/кг/сут в течение не менее 3 недель при лечении генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции (в том числе менингита) - 6-12 мг/кг/сут в течение 10-12 недель (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе).
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии назначают 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении. Детям с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить в той же пропорциональной зависимости что и у взрослых в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.
Максимальная суточная доза для детей 400 мг.
Пожилые пациенты
При отсутствии признаков почечной недостаточности препарат назначают в стандартной дозе.
Пациенты с нарушением функции почек
Взрослым пациентам с нарушениями функции почек первоначально вводится "ударная" доза от 50-400 мг после чего суточную дозу определяют в зависимости от клиренса креатинина по следующей таблице.

Клиренс креатинина (мл/мин)

Процент от рекомендуемой дозы

>50

100%

11-50 (без диализа)

50% каждые 24 ч или 100% каждые 48 ч

Пациенты находящиеся на диализе

100% после каждого сеанса диализа

Побочные эффекты:

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто - > 10% часто - > 1% но < 10%; нечасто - > 01% но <1%; редко - > 001% но <01%; очень редко - <001%. Самые частые побочные эффекты наблюдаемые во время клинических испытаний флуконазола - головная боль кожная сыпь боль в животе диарея и тошнота.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение парастезии судороги припадки тремор бессонница сонливость общая слабость повышенная утомляемость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - аритмия типа "пируэт" удлинение интервала Q-T.
Со стороны пищеварительной системы: часто - снижение аппетита тошнота рвота диарея боль в животе; нечасто - анорексия запор диспепсия метеоризм сухость слизистых оболочек ротовой полости изменение вкуса зубная боль.
Со стороны печени и желчно-выводящих путей: часто - клинически значимое
повышение активности аланинаминотрансферазы аспартатаминотрансферазы щелочной фосфатазы; нечасто - холестаз гепатит желтуха клинически значимое повышение концентрации общего билирубина в плазме крови (03%) иктеричность склер; редко - нарушение функции печени гепатоцеллюлярный некроз в том числе с летальным исходом
Со стороны органов кроветворения: нечасто - анемия; редко - лейкопения тромбоцитопения (кровотечения петехии) нейтропения агранулоцитоз.
Со стороны кожных покровов: нечасто - повышенная потливость лекарственный дерматит; очень редко - острая генерализованная экзантематозная пустулезная сыпь.
Со стороны органов слуха и равновесия: нечасто - вертиго.
Со стороны обмена веществ: редко - гипокалиемия гипертриглицеридемия гиперхолестеринемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - миалгия.
Аллергические реакции: часто - кожная сыпь; редко - анафилаксия мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона); очень редко - эксфолиативный дерматит токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) анафилактоидные реакции (в том числе ангионевротический отек отек лица крапивница зуд кожи).
Прочие: редко - нарушение функции почек алопеция.
У детей побочные эффекты проявляются чаще чем у взрослых. Наиболее характерными побочными реакциями для детей являются раздражительность и анемия.

Передозировка:

Симптомы: галлюцинации параноидальное поведение.
Лечение- симптоматическое: промывание желудка формированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50 %.

Взаимодействие:

Флуконазол повышает эффективность кумариновых антикоагулянтов (увеличение протромбинового времени для варфарина - в среднем на 12 %) концентрации в крови зидовудина с увеличением частоты его побочных эффектов циклоспорина (при применении флуконазола в дозе 200 мг/сут) рифабутина (при одновременном применении описаны случаи увеита) и фенитоина в клинически значимой степени (при сочетанном применении необходим контроль концентрации фенитоина в плазме).
При одновременном применении флуконазол повышает концентрации в плазме и риск развития кардиотоксического действия астемизола; удлиняет период полувыведения теофиллина с повышением риска развития интоксикации (необходима коррекция дозы теофиллина); повышает концентрации мидазолама и триазолама с потенцированием риска развития психомоторных эффектов (более выражено при применении флуконазола внутрь чем при внутривенном введении); повышает концентрацию такролимуса с увеличением риска нефротоксичности.
Флуконазол может индуцировать увеличение интервала Q-T поэтому при применении его с препаратами пролонгирующими интервал Q-T необходим тщательный мониторинг пациентов поскольку нельзя исключить аддитивных эффектов.
При одновременном приеме флуконазола и ципразида возникают нарушения сердечного ритма в том числе аритмия типа "пируэт".
При одновременном применении флуконазола с терфенадином повышается концентрация терфенадина в плазме крови что приводит к увеличению частоты развития сердцебиения тахикардии головокружения боли в груди удлинению интервала Q-T повышенному риску возникновения аритмий включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de points).
При одновременном приеме флуконазола с производными сульфонилмочевины
(хлорпропамид глибенкламид глипизид и толбутамид) следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови и если необходимо производить коррекцию дозы гипогликемических лекарственных средств (флуконазол удлиняет их период полувыведения).
Гидрохлоротиазид увеличивает концентрацию флуконазола в плазме на 40% рифампицин уменьшает его период полувыведения на 20% и площадь под фармакокинетической кривой - на 25%.
Флуконазол является потенциальным ингибитором изоэнзима CYP 2С9 цитохрома Р450 и умеренным ингибитором CYP3A4. При одновременном применении с флуконазолом существует риск повышения концентраций в плазме крови лекарственных препаратов которые метаболизируются CYP2C9 или CYP3A4.
При одновременном применении с флуконазолом возможно повышение концентрации в сыворотке крови антагонистов кальциевых каналов - дигидропиридинов (включая нифедипин никардипин амлодипин и фелодипин) которые метаболизируются с участием CYP ЗА4.
Одновременное применение флуконазола в дозе 400 мг и алфентанила в дозе 20 мкг/кг внутривенно увеличивает площадь под фармакокинетической кривой в 2 раза и снижает клиренс на 55%. В связи с ингибирующим влиянием флуконазола на CYP ЗА4 одновременное применение с карбамазепином может привести к повышению концентрации последнего в плазме крови; с галофантрином - к замедлению метаболизма галофантрина с метадоном - к усилению эффектов метадона.
Одновременное применение флуконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (аторвастатин симвастатин флувастатин) повышает риск развития миопатии с лосартаном - приводит к повышению концентрации лосартана и снижению концентрации его активного метаболита в плазме крови. При необходимости одновременного назначения флуконазола и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы следует контролировать появление симптомов миопатии или рабдомиолиза активность креатинкиназы в сыворотке крови; при необходимости одновременного применения с лосартаном - уровень артериального давления.
Флуконазол в дозах до 200 мг существенно не влияет на эффективность комбинированных противозачаточных средств для перорального применения тогда как при ежедневном приеме 200 мг флуконазола площадь под фармакокинетической кривой этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличивается на 40% и 24% соответственно. При приеме 300 мг флуконазола 1 раз/нед площадь под фармакокинетической кривой
этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастает на 24% и 13% соответственно.
При одновременном применении с флуконазолом возможно увеличение в крови концентрации амитриптилина и его активного метаболита - нортриптилина с повышением их токсических эффектов.
При одновременном применении 200 мг флуконазола с целекоксибом происходит 2- кратное повышение в крови концентрации целекоксиба поэтому следует применять минимально рекомендуемые дозы целекоксиба.
Пациентам у которых применяли продолжительную терапию флуконазолом сочетанно с преднизалоном при отмене флуконазола необходим тщательный контроль функции надпочечников.
Флуконазол угнетает метаболизм триметрексата и повышает его концентрации в плазме крови что приводит к усилению токсических эффектов триметрексата.
Амфотерицин В является антагонистом производных азола.
Абсорбция флуконазола при приеме одновременно с пищей циметидином антацидами и при применении одновременно с общим облучением всего организма после трансплантации костного мозга практически не изменяются.

Особые указания:

Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или других лабораторных анализов но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии.
В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови функцию почек и печени. При возникновении нарушений функции почек и печени следует прекратить прием флуконазола.
Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо симптомы исчезают после прекращения терапии.
На фоне приема препарата у больных отмечались редкие случаи развития эксфолиативных кожных реакций таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом и злокачественными новообразованиями более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у пациента во время лечения поверхностной грибковой инфекции сыпи которую можно связать с применением флуконазола препарат следует отменить. При появлении сыпи у пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их
следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.
Необходим контроль протромбинового индекса при одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда.
Рекомендуется осуществлять контроль концентрации циклоспорина в крови у пациентов получающих флуконазол т.к. у больных с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Следует учитывать вероятность развития таких побочных эффектов препарата как головокружение и судороги поэтому необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы по 50 мг 100 мг и 150 мг.

Упаковка:

Капсулы по 50 мг и 100 мг № 10 в контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картон а.
Капсулы по 150 мг № 1 № 1x2 № 1x3 № 3 в контурных ячейковых упаковках вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет. Не использовать после срока указанного на упаковке

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье", 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22, Украина

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье"

26 октября 2015 г.

Флуконазол капсулы - Здоровье - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Флуконазол капсулы - Здоровье в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
apteka.ru
zdravcity.ru
planetazdorovo.ru
uteka.ru

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Флуконазол:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика